CAS: 429658-95-7; Ethyl 3-(2-(((4-Carbamimidoylphenyl)Amino)Methyl)-1-Methyl-N-(Pyridin-2-yl)-1H-Benzo[d]Imidazole-5-Carboxamido)Propanoate

该化合物是一种复杂的有机化合物,其结构成分特征包括一个无脊髓灰质动物,一个双子氨酸环和一个类.该化合物具有多种功能组,包括一个矿和一个酯,有助于其潜在的生物活动和溶液特性.苯并氨结构的存在表明它可能被用于医药化学,特别是在药品的研制中.乙酯表表明,它可能与其酸对口体相比具有不同的溶性和再活性.

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1-methyl-2-[N-[4-(1,2,4-oxadiazol-5-one-3-yl)phenyl]-amino-methyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl)amide 27H26N6O3BrH*C27H26N6O3 (4-cyanophenyl)glycine 4-Aminobenzonitrile3-[[[2-[[[4-[amino[[[(hexyloxy)carbonyl]amino]methyl]]phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl](pyridin-2-yl)amino]propionic acid

合成工艺路线路线简述

  • 104-15-4 + 211915-84-3 = 429658-95-7 + 104-15-4
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Ethanol1.2 Reagents: Ammonium Hydroxide Solvents: Water
    标题:Identification,Synthesis,And Strategy For The Reduction Of Potential Impurities Observed In Dabigatran Etexilate Mesylate Processes
    作者:Zheng,Yong-Yong; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2014 卷标:18(6) 页码:744-750
4-氯-3-硝基苯甲酸置于盐酸,氯化亚砜,Palladium 10% On Activated Carbon,1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,三乙胺体系中,用 Vaseline,乙醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,100.0 °C,3.04 Mpa 条件下,反应 51.25H,反应生成 N-[[2-[[[(4-(氨基亚胺甲基)苯基]胺基]甲基]-1甲基-1H-5-苯并咪唑]羰基]N-2-吡啶基-B-丙氨酸乙酯
参考文献:多取代4-甲氨基苯甲脒的酯衍生物及其制备方 法和用途
标题:多取代4-甲氨基苯甲脒的酯衍生物及其制备方 法和用途
摘要:本发明提供具有通式(ⅰ)结构的一类新的多取代4‑甲氨基苯甲脒的酯衍生物,式中a1,A2,A3,A4同说明书中的定义,或其医药上可接受的盐.该类化合物具有抗凝血作用,可用于制备预防和治疗血栓栓塞性疾病的药物.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9533971-B2
优先权日:2012-10-29
标 题 :Process for the synthesis of dabigatran and its intermediates
发明人:PULLAGURLA MANIK REDDY; RANGISETTY JAGADEESH BABU; NANDAKUMAR MECHERIL VALSAN
权利人:BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD; BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD
摘要:The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-VII) or it's pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thrombosis, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis.

专利号:US-9365544-B2
优先权日:2012-07-16
标题 :Process for the preparation of intermediates for the synthesis of Dabigatran Etexilate, and crystalline forms of said intermediates
发明人:HERNÀNDEZ GALLEGO SANTOS; MARQUILLAS OLONDRIZ FRANCISCO; POMARES MARCO MARTA
权利人:INTERQUIM SA
摘要:The present invention relates to new processes for the preparation of synthesis intermediate products useful in the preparation of Dabigatran Etexilate on an industrial scale. The invention also relates to new crystalline forms of intermediate products thus obtained.

专利号:US-9273030-B2
优先权日:2012-04-02
标题 :Process for the preparation of benzimidazole derivatives and salts thereof
发明人:THIRUMALAI RAJAN SRINIVASAN; ESWARAIAH SAJJA; RAGHURAM SURAPARAJU
权利人:MSN LAB PRIVATE LTD
摘要:Provided are novel salts of benzimidazole derivatives, preferably salts of benzimidazole derivatives which are useful intermediates in the synthesis of pure 1-methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]benzimidazol-5-yl-carboxylicacid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl)amide and its salts.

专利号:US-9688657-B2
优先权日:2013-03-25
标题:Synthesis of dabigatran
发明人:PATKAR LAXMIKANT NARHARI; MONDKAR HARISH KASHINATH; AROTE NITIN DNYANESHWAR; PATIL SACHIN SHIVAJI; JADHAV TANAJI SHAMRAO; HAGAVANE NITIN NIVRUTTI; BHOPALKAR RAJESH GANPAT
权利人:USV PRIVATE LTD
摘要:The present invention relates to a process for preparation of Dabigatran etexilate or pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention relates to novel compounds, in particular Ethyl-3-{[(2-formyl-1-methyl-1H-benzimidazole-5-yl)carbonyl]-(2-pyridinyl) amino}propanoate and Ethyl-3-{[(2-dichloromethyl-1-methyl-1H-benzimidazole-5-yl)carbonyl]-(2-pyridinyl)amino}propanoate and process for preparation thereof. The present invention further relates to the use of these novel compounds in the preparation of Dabigatran etexilate or pharmaceutically acceptable salt thereof.

专利号:US-8471033-B2
优先权日:2008-06-16
标题 :Method for producing an intermediate product of dabigatran etexilate
发明人:FILSER CHRISTIAN; DERSCH WOLFGANG; HAMM RAINER; HAUSHERR ARNDT; KOCH GUNTER; SCHOLZ ULRICH; ZERBAN GEORG
权利人:FILSER CHRISTIAN; DERSCH WOLFGANG; HAMM RAINER; HAUSHERR ARNDT; KOCH GUNTER; SCHOLZ ULRICH; ZERBAN GEORG; BOEHRINGER INGELHEIM INT
摘要:The invention relates to a process for preparing the compound of formula 1 n na valuable intermediate product in the synthesis of the pharmaceutical active substance dabigatran etexilate.

专利号:US-2015203470-A1
优先权日:2012-07-16
标 题 :Process for the preparation of intermediates for the synthesis of dabigatran etexilate, and crystalline forms of said intermediates
南京新斯特生物科技有限公司
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主要参考文献


1: Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ. Dabigatran and dabigatran ethyl ester: potent inhibitors of ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.

合成参考文献


参考文献:10.1021/jm0109513
摘要:Hauel NH, Nar H, Priepke H, Ries U, Stassen JM, Wienen W. Structure-based design of novel potent nonpeptide thrombin inhibitors. J Med Chem. 2002 Apr 25;45(9):1757–66. doi: 10.1021/jm0109513.
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