CAS: 866783-13-3; (1S)-4,5-Dimethoxy-1-[(Methylamino)Methyl]Benzocyclobutane Hydrochloride

该化合物是双环结构,其特点是碳原子的独特安排,有助于其反应和潜在应用.多氯胺胺和N-甲基组的存在表明,该化合物具有可参与各种化学反应(包括核生殖替代)的矿物质功能.甲氧基化合物表明,该化合物可能具有有趣的电子特性,有可能影响其再活动及与其他分子的相互作用.作为盐类盐,它有可能比其自由基质形式更容易溶于水中,这可以提高其在制药环境中的生物利用率.(7S)指出,该化合物具有特定的三维安排,可以对其生物活动及与受体的相互作用产生重大影响.

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CAS号866783-12-2 (S)-(4,5-dimeth... | CAS号35202-54-1 4,5-二甲氧基-1-氰基苯并环丁烷 | CAS号41234-23-5 4,5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲酸 | CAS号35249-62-8 2-溴-4,5-二甲氧基苯丙腈 | CAS号1346558-07-3 (S)-3,4-dimetho... | CAS号155974-00-8 伊伐雷定 | CAS号148849-67-6 盐酸伊伐布雷定 | CAS号1086026-31-4 3-[3-[[[(7S)-3,...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (1S)-4,5-Dimethoxy-1-[(Methylamino)Methyl]Benzocyclobutane Hydrochloride 主要起始原料 (S)-(4,5-Dimethoxy-1,2-Dihydrocyclobutabenzen-1-yl)-N-Methylmethanamine
  • 869856-10-0 = 866783-13-3
    反应条件:1.1 Reagents: Lithium Aluminum Hydride Solvents: Tetrahydrofuran; 1 H,Reflux1.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; 15 °C1.3 Reagents: Hydrochloric Acid; 1 H,15 - 20 °C
    标题:Exploiting The Biocatalytic Toolbox For The Asymmetric Synthesis Of The Heart-Rate Reducing Agent Ivabradine
    作者:Pedragosa-Moreau,Sandrine; Et Al
    参考文献:Advanced Synthesis & Catalysis 日期:2017 卷标:359(3) 页码:485-493]

    73344-75-9 = 866783-13-3
    反应条件:1.1 Solvents: 2-Methyltetrahydrofuran; 48 H,30 °C2.1 Reagents: Lithium Aluminum Hydride Solvents: Tetrahydrofuran; 1 H,Reflux2.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; 15 °C2.3 Reagents: Hydrochloric Acid; 1 H,15 - 20 °C
    标题:Exploiting The Biocatalytic Toolbox For The Asymmetric Synthesis Of The Heart-Rate Reducing Agent Ivabradine
    作者:Pedragosa-Moreau,Sandrine; Et Al
    参考文献:Advanced Synthesis & Catalysis 日期:2017 卷标:359(3) 页码:485-493
4,5-二甲氧基-1-(氨基甲基)苯并环丁烷置于三氟化硼四氢呋喃络合物,溶剂黄146,N,N'-羰基二咪唑,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,乙醇,二氯甲烷,醋酸异丙酯,水 作为反应溶剂,化学反应 23.75H,反应生成 (1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐
参考文献:(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯 并环丁烷盐酸盐的制备方法
标题:(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯 并环丁烷盐酸盐的制备方法
摘要:本发明提供了一种(1S)‑4,5‑二甲氧基‑1‑[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐的制备方法,具体地,所述的方法通过用在惰性溶剂中,用4,5‑二甲氧基苯并环丁烷‑1‑甲基甲酰胺,经还原,盐析的合成路线,最后得到(1S)‑4,5‑二甲氧基‑1‑[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐(I).该反应具有操作简单,反应条件温和,原辅料洁净易得,总体成本低以及化学和对映异构体纯度高等优点,因此适合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-6982350-B2
优先权日:2004-05-19
标 题:Process for the synthesis of (1S)-4,5-dimethoxy-1-(methylaminomethyl)-benzocyclobutane and addition salts thereof, and to the application thereof in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
发明人:LERESTIF JEAN-MICHEL; GONZALEZ BLANCO ISAAC; LECOUVE JEAN-PIERRE; BRIGOT DANIEL
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of the compound of formula (I): n n Application in the synthesis of ivabradine, addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid, and hydrates thereof.

专利号:US-8101747-B2
优先权日:2009-03-31
标 题:Process for the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
发明人:PEGLION JEAN-LOUIS; DESSINGES AIMEE; SERKIZ BERNARD
权利人:PEGLION JEAN-LOUIS; DESSINGES AIMEE; SERKIZ BERNARD; SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of ivabradine of formula (I): n nand addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

专利号:US-8835627-B2
优先权日:2012-03-27
标 题 :Process for the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
发明人:LE FLOHIC ALEXANDRE; GRANDJEAN MATHIEU
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of ivabradine of formula (I): n nand addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

专利号:BR-PI0500480-B1
优先权日:2004-05-19
标 题 :PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF IVABRADINE AS WELL AS PROCESSES FOR THE RESOLUTION OF AMINE AND FOR THE SYNTHESIS OF COMPOUND RELATED TO THE SYNTHESIS OF IVABRADINE

专利号:US-2005261376-A1
优先权日:2004-05-19
标 题:Process for the synthesis of (is)-4,5-dimethoxy-1-(methylaminomethyl)-benzocyclobutane and addition salts thereof, and to the application thereof in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid

专利号:FR-2986804-A1
优先权日:2012-02-09
标题 :PROCESS FOR THE ENZYMATIC SYNTHESIS OF (7S) 3,4-DIMETHOXYBICYCLO [4.2.0] OCTA-1,3,5-TRIENE 7-CARBOXYLIC ACID OR ITS ESTERS, AND APPLICATION TO THE SYNTHESIS OF IVABRADIN AND IES SALTS
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手机:18562869250
传真:0532-84117788
邮箱:sales@kingwaypharm.com
通信地址: 山东省青岛胶南市海西中路88号
邮编: 266404
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联系人:王先生;樊女士
电话:0518-86098000;86098017
手机:15261372765;18861350683

邮箱:sales@jsytsw.com
通信地址: 江苏连云港市经济技术开发区大浦工业区临浦路22号
邮编: 222000
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