(6R,7R)-7-Amino-3-Methoxymethyl-8-Oxo-5-Thia-1-Aza-Bicyclo[4.2.0]oct-2-Ene-2-Carboxylic Acid (R)-1-(2,2-Dimethyl-Propionyloxy)-Ethyl Ester; Hydrochloride置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 5.0H,以81%的收率获得7-氨基-3-甲氧基甲基-3-头孢烯-4-甲酸
参考文献:Hr 916 K的合成:头孢菌素1-(新戊酰氧基)乙基酯的纯非对映异构体的有效途径
标题:Hr 916 K的合成:头孢菌素1-(新戊酰氧基)乙基酯的纯非对映异构体的有效途径
摘要:Hr 916 K(5)是头孢菌素头孢达肟的1-(S)-(新戊酰氧基)乙基前药酯,其口服生物利用度明显高于1-(R)非对映异构体hr 916J.Hr 916 K的有效合成发展了.非对映异构体的分离通过沉淀1-(R)-盐酸盐9,然后结晶1-(S)-胺10(de> 96%)来实现.通过酸性皂化或酶促裂解将1-(R)非对映异构体9再循环至amca(7).胺10用巯基苯并噻唑硫酯或由羧酸13和14制备的混合酸酐将其酰化,几乎可以定量收率.肟的脱保护和甲苯磺酸酯的形成是一步进行的.使用硫酯18,我们以42%的收率从amca(7)获得了hr 916 K(5).
Doi:10.1002/jlac.199619961107