CAS: 99586-65-9; 4-Chloropicolinamide

该化合物是一种有机化合物,其特征是存在一个以氯原子和氨化物功能组取代的环,该化合物一般在室温下呈现固态,由于存在碳酸氨酸胺,极地溶剂中可溶解.对基环的氯代基会影响其反应和生物活动,使其在各个领域,包括医药化学和农用化学中引起兴趣.该氨基会有助于形成氢结的能力,从而增强它与生物目标的相互作用.此外,该化合物还可能表现出特定的药理特性,使它成为在药物开发方面进一步研究的候选物.其合成和特性涉及标准的有机化学技术,因此必须小心处理它,因为它具有与卤化化合物相关的潜在毒性.

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4-Chloro-pyridine-2-carboxylic acid methyl ester ammonia 4-chloro-pyridine-2-carbonitrile 4-chloro-pyridine-2-carbonyl chloride 2-Amino-4-chloropyridine 4-(4-amino-3-fluorophenoxy)pyridine-2-carboxyamide 4-(3-Fluoro-4-{[1-(4-fluorophenylcarbamoyl)cyclopropanecarbonyl] amino }phenoxy)pyridine-2-carboxamide 4-(4-amino-2,5-difluorophenoxy)picolinamide

合成工艺路线路线简述

    2-吡啶甲酸置于ammonium Hydroxide,氯化亚砜,Sodium Bromide体系中,用 氯苯,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 25.0H,反应生成 4-氯吡啶-2-甲酰胺
    参考文献:带有缩氨基脲部分的新型 4-(2-氟苯氧基)-2-(1H-四唑-1-基)吡啶作为有效抗肿瘤剂的合成和生物学评价
    标题:带有缩氨基脲部分的新型 4-(2-氟苯氧基)-2-(1H-四唑-1-基)吡啶作为有效抗肿瘤剂的合成和生物学评价
    摘要:合成了一系列带有缩氨基脲部分的 4-(2-氟苯氧基)-2-(1H-四唑-1-基)吡啶,并评估了它们的体外抗肿瘤效力.与索拉非尼和 Pac-1 相比,一些化合物(10B,10C,10E-10H,10M-10P,10R 和 11B)表现出中等至优异的抗肿瘤活性,以及对人胎肺成纤维细胞的低毒性细胞系 Wi-38.最有希望的化合物 10P(ic50 = 0.08,0.36,0.97 µm)的活性是索拉非尼的 45.1-,6.1-和 2.4 倍(ic50 = 3.61,2.19,2.32 µm),是 17,2.9 倍和 17 倍,更好pac-1 (Ic50 = 1.36,1.17,2.83 µm) 分别对抗三种癌细胞系(ht-29,H460 和 Mkn-45).此外,
    DOI:10.1002/ardp.201300188

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8372971-B2
    优先权日:2004-08-25
    标 题:Heterocyclic compounds and methods of use
    发明人:WRASIDLO WOLFGANG; DNEPROVSKAIA ELENA
    权利人:TARGEGEN INC; WRASIDLO WOLFGANG; DNEPROVSKAIA ELENA
    摘要:Heterocyclic compounds derived from benzotriazine, triazines, triazoles and oxadiazoles are disclosed. The methods of synthesis and of use of such heterocyclic compounds are also provided.

    专利号:US-9181188-B2
    优先权日:2002-02-11
    标 题:Aryl ureas as kinase inhibitors
    发明人:DUMAS JACQUES; SCOTT WILLIAM J; CHIEN DU-SCHIENG; NASSAR ALA; LEE WENDY; BJORGE SUSAN; MUSZA LASZLO L; RIEDL BERND
    权利人:DUMAS JACQUES; SCOTT WILLIAM J; CHIEN DU-SCHIENG; NASSAR ALA; LEE WENDY; BJORGE SUSAN; MUSZA LASZLO L; RIEDL BERND; BAYER HEALTHCARE LLC
    摘要:This invention relates to new aryl ureas and methods for their synthesis. The inventive compounds are useful in the treatment of (i) raf mediated diseases, for example, cancer, (ii) p38 mediated diseases such as inflammation and osteoporosis, and (iii) VEGF mediated diseases such as angiogenesis disorders.

    专利号:CN-112679424-A
    优先权日:2019-10-18
    标 题:Synthesis method of regorafenib

    专利号:CN-112851677-A
    优先权日:2019-11-26
    标题:Synthesis method of imidazopyridine or pyrimidine derivative
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    参考文献:10.1038/srep09950
    摘要:Devi P, Barry SM, Houlihan KM, Murphy MJ, Turner P, Jensen P, Rutledge PJ. Synthesis and structural characterisation of amides from picolinic acid and pyridine-2,6-dicarboxylic acid. Scientific Reports. 2015 May 08;5(1):9950. doi: 10.1038/srep09950.
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