CAS: 361441-97-6; N-Boc-L-Adamantylglycine

该化合物是一种化学化合物,其特点是其独特的结构,其中包括一种配有基-氨基L-adamantylglycine(Boc)的保护组,该化合物因其固态基组而显赫,该组有助于其疏水性能和消毒量,使其对药用化学和peptide合成具有兴趣.该组是一个保护性协会,可以在酸性条件下去除,允许在必要时选择性地保护氨基组.N-Boc-L-admatylglycine通常用于聚氨基苯和其他生物活性分子的合成,其中亚丁基分子可以增强化合物的生物活动或改进其药用植物遗传特性.该化合物一般在标准实验室条件下保持稳定,但应当按照适当的安全规程加以处理.其溶剂的溶解性可能因使用而不同而不同,在实验室与该物质打交道时必须考虑这些因素.

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合成工艺路线路线简述

    1-金刚烷甲酸置于palladium Dihydroxide 盐酸,Lithium Aluminium Tetrahydride,草酰氯,氢气,Potassium Carbonate,Sodium Hydrogensulfite,溶剂黄146,二甲基亚砜,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,甲醇,乙醚,正己烷,二氯甲烷,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,-78.0~80.0 °C,344.74 Kpa 条件下,反应 76.5H,反应生成 N-叔丁氧羰基-L-金刚烷基甘氨酸
    参考文献:沙格列汀(bms-477118)的发现和临床前概况:一种高效,长效,口服活性的二肽基肽酶iv抑制剂,用于治疗2型糖尿病.
    标题:沙格列汀(bms-477118)的发现和临床前概况:一种高效,长效,口服活性的二肽基肽酶iv抑制剂,用于治疗2型糖尿病.
    摘要:为了进一步阐明我们先前公开的一系列β-季氨基酸连接的1-Cis-4,5-Methanoprolinenitrile二肽基肽酶iv(dpp-Iv)抑制剂的结构-活性关系(sar),人们进行了研究α-环烷基取代的甘氨酸的β位.尽管全身暴露不良,但乙烯基取代的化合物在急性大鼠离体血浆dpp-Iv抑制模型中显示出更长的作用持续时间.制备了氧化的推定代谢物,并在测量zucker(fa / Fa)大鼠葡萄糖清除率的功效模型中显示了其前体的效价和延长的作用时间.这种方法扩展到金刚烷基甘氨酸衍生的抑制剂导致发现了高效抑制剂,
    DOI:10.1021/jm050261P

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2014118612-A1
    优先权日:2013-01-30
    标 题:Process for the preparation of intermediates of synthesis of saxagliptin and novel compounds
    发明人:BERTOLINI GIORGIO; SADA MARA; MAIORANA STEFANO; BIANCHI ALDO; TIMPANO GABRIELE
    权利人:LABORATORIO CHIMICO INT SPA
    摘要:The object of the present invention is the preparation of saxagliptin and novel intermediate compounds.
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2007).
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