CAS: 167393-62-6; Fmoc-Lys(Mtt)-Oh

该化合物是一种受保护的氨酸衍生物,广泛用于固相合成(SPPS),该化合物的特点是N终点的Fmoc(9-氟戊基甲基苯氧碳基)组,确保在分叶酸组装过程中进行正对保护,和在碱性侧链上的Mtt(4-甲基三丁基)组,在温性酸性条件下提供选择性保护.这一双重保护战略能够精确控制液态整合和随后的修改,如侧链功能化或同源体.Mtt组的酸性拉动性性质允许选择性清除,同时保护其他对酸敏感的保护组.Fmoc-Lys(Mtt)-OH(Mt)-OH(Mt)特别有助于合成复杂的peptide,其中选择性的侧链分保护对于进一步衍生至关重要.其高的纯性和可靠性使它成为了pepide化学的主.

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相似化合物

198544-94-4 111061-54-2 1272755-60-8

上下游产品

Fmoc-赖氨酸 Fmoc-Lys-Oh 105047-45-8

合成工艺路线路线简述

    4-甲基三苯基氯甲烷,Fmoc-L-赖氨酸盐酸盐置于n,N-二异丙基乙胺体系中,用 四氢呋喃,甲醇 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成Fmoc-N'-甲基三苯甲基-L-赖氨酸
    参考文献:一种nε-叔丁氧羰基-Nα-芴甲氧羰基-Nε-甲基-赖氨酸的制备方法
    标题:一种nε-叔丁氧羰基-Nα-芴甲氧羰基-Nε-甲基-赖氨酸的制备方法
    摘要:本发明公开了一种nε‑叔丁氧羰基‑nα‑芴甲氧羰基‑nε‑甲基‑赖氨酸的制备方法.包括以下步骤:以nα‑芴甲氧羰基‑赖氨酸盐酸盐为原料,在碱性条件下与卤化物(R‑x)进行烷基化应,烷基化产物在甲醛水溶液中进行还原氨化引入甲基,还原氨化产物在酸性条件下脱除r基团,接着在碱性条件下引入叔丁氧羰基(Boc)保护基,重结晶处理后得到产物.本发明合成路线简洁,反应条件温和,中间体简单洗涤浓缩后便可直接进行下一步反应.各步反应收率接近定量,总收率可达80%以上,终产品纯度超过98%,为nε‑叔丁氧羰基‑nα‑芴甲氧羰基‑nε‑甲基‑赖氨酸的制备提供了一条安全高效的合成路线.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2019177392-A1
    优先权日:2014-09-23
    标 题 :Synthesis of glp-1 peptides
    发明人:PENIAS NAVON SHARON; NAVEH SHIRLY; VASILEIOU ZOI; BARLOS KONSTANTINOS
    权利人:NOVETIDE LTD
    摘要:Disclosed are processes for the synthesis of GLP-1 peptides, such as liraglutide and semaglutide, and a process for purifying liraglutide.

    专利号:US-11612556-B2
    优先权日:2014-12-16
    标 题:Peptidic compounds, compositions comprising them and uses of said compounds, in particular cosmetic uses
    发明人:PESCHARD OLIVIER; DOUCET ANNE; LEROUX RICHARD; MONDON PHILIPPE
    权利人:SEDERMA SA
    摘要:The peptidic compound comprises at least an aminoacid which is lysine, ornithine, diaminopropionic acid or diaminobutyric acid or a derivative of these aminoacids, on which a carboxylic acid is grafted via a peptidic bound on the nitrogen of the lateral chain, said carboxylic acid comprising a (poly)cycle or (poly)heterocycle. Preferably, the grafted carboxylic acid is an aminoacid or a derivative, in particular selected from, a proline, a hydroxyproline or pyroglutamic acid.The peptidic compound can stimulate the synthesis of the main molecules constituting the extracellular matrix of the skin, especially collagen 1 and 4 and elastin. It can be used for topical cosmetic treatment such as a global anti-aging treatment, or for specific activities, including anti-wrinkles, moisturizing, to improve the mechanical properties of the skin, firmness/tone/elasticity/flexibility, to increase density and volume of the skin, improve skin radiance, for a restructuring effect and/or to fight stretch marks.

    专利号:US-12441760-B2
    优先权日:2013-08-29
    标 题 :Amino diacids containing peptide modifiers
    发明人:BARLOS KLEOMENIS; GATOS DIMITRIOS; BARLOS KOSTAS K; VASILEIOU ZOI
    权利人:CHEMICAL & BIOPHARMACEUTICAL LABORATORIES OF PATRAS S A
    摘要:The present invention relates to peptide modifier compounds of Formula (1), or a salt thereof, wherein: a is an integer from 1 to 10, more preferably from 1 to 3; b is an integer from 0 to 7; Z is a terminal group and Y is a bivalent group. Further aspects of the invention relate to intermediates in the preparation of compounds of Formula (1), and the use of compounds of Formula (1) in the synthesis of peptide derivatives.

    专利号:US-10927132-B2
    优先权日:2015-02-27
    标 题 :Transmetalation methods for the synthesis of PET and SPECT imaging agents
    发明人:SCHMITTHENNER HANS F; SWEENEY-JONES ANNE M; WILLIAMS SCOTT
    权利人:SCHMITTHENNER HANS F; SWEENEY JONES ANNE M; WILLIAMS SCOTT; ROCHESTER INSTITUTE TECH
    摘要:A process for the preparation of a radionuclide imaging agent includes providing an imaging agent including a chelated place-holder metal; loading the imaging agent onto an acid stable stationary phase; replacing the chelated place-holder metal of the imaging agent loaded on the stationary phase with a replacement radioactive metal under mild reaction conditions; and eluting the imaging agent including the chelated replacement radioactive metal from the stationary phase to provide a radionuclide imaging agent suitable for positron emission tomography (PET) or single-photon emission computed tomography (SPECT). The imaging agent can include a targeting agent that is directly conjugated to the imaging agent or by means of a linker. The process may also apply to other metals that are non-radioactive but used as diluent metals or other metals that are strongly bound to DOTA.

    专利号:EP-4122944-A1
    优先权日:2021-07-21
    标 题:Enzymatic synthesis of cyclic peptides
    发明人:VAN DEN BOS LEENDERT JOHANNES; BAIERL ANNA CHRISTINA; VAN DUN SAM; PLAUM MAARTEN ELISABETH
    权利人:ENZYTAG B V
    摘要:The invention relates to a method for enzymatically synthesising a cyclic peptide, comprising providing a precursor peptide, wherein the precursor peptide comprises a first reactive group, which first reactive group is an unprotected amine group and a second reactive group which second reactive group is a peptide ester or peptide thioester, wherein at least one of said reactive groups is a reactive side-chain or a part of a side-chain of the precursor peptide,and subjecting the precursor peptide to an enzymatic cyclization in the presence of a peptide cyclase, wherein the first reactive group and the second reactive group form an amide bond whereby the cyclic peptide is obtained, with the proviso that at least one of said reactive groups is the reactive side-chain or part of a side-chain of the precursor peptide.

    专利号:US-6228986-B1
    优先权日:1998-04-13
    标 题 :Solid-phase synthesis of novel 14-membered macroycles for high throughput screening
    发明人:LANTER CAROLINA L; GUILES JOSEPH W; RIVERO RALPH A
    权利人:ORTHO MCNEIL PHARM INC
    摘要:The preparation of 14-membered macrocycles from a resin-bound orthogonally protected lysine residue is described. Reductive alkylation of the a-nitrogen followed by acylation with an Fmoc-aminoacid provides a protected dipeptide precursor. Removal of the Fmoc-group, acylation with a succinic anhydride, methyltrityl-group removal and macrocyclization provides the desired macrocycles, after TFA cleavage, in excellent yield and purity.
    四川同晟氨基酸有限公司
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    [参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
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