CAS: 260415-63-2; 6-(2,6-Dichlorophenyl)-8-Methyl-2-((3-(Methylthio)Phenyl)Amino)Pyrido[2,3-D]Pyrimidin-7(8H)-One

该化合物是治疗剂的开发,因为其结构上的分子框架往往与生物活性化合物相关联,亚氯苯基组和甲基代苯组的具体安排会影响其药理学和药理动力学,使其成为进一步研究医药化学的候选.

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上下游产品

3-methylmercaptoaniline 6-(2,6-dichlorophenyl)-8-methyl-2-(methylsulfonyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 4-chloro-2-methanesulfanylpyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester (4-methylamino-2-methylsulfanyl-pyrimidin-5-yl)-methanol

合成工艺路线路线简述

    4-甲胺基-2-甲硫基-5-嘧啶甲酸乙酯置于盐酸,Manganese(Iv) Oxide,Lithium Aluminium Tetrahydride,水,Potassium Carbonate,间氯过氧苯甲酸体系中,用 四氢呋喃,氯仿,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应生成6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
    参考文献:第3部分:保留缺口的γ-分泌酶抑制剂:2-取代的氨基吡啶并嘧啶酮的sar研究.
    标题:第3部分:保留缺口的γ-分泌酶抑制剂:2-取代的氨基吡啶并嘧啶酮的sar研究.
    摘要:为了寻找作为γ-分泌酶抑制剂的新型先导化合物,合成了氨基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-(i)的类似物,并评估了其对淀粉样β肽产生和notch1受体裂解的抑制作用.由γ-分泌酶介导.选定的嘧啶嘧啶,例如1,8,9,10,11和16是对notch1受体加工没有影响的γ-分泌酶抑制剂.
    Doi:10.1016/j.Bmcl.2016.03.077

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11285169-B2
    优先权日:2013-03-13
    标题 :Methods for modulating chemotherapeutic cytotoxicity
    发明人:ROBERTS DAVID D; SOTO PANTOJA DAVID R
    权利人:US HEALTH
    摘要:Methods of reducing cytotoxicity of a chemotherapeutic agent to non-cancer cells by administering to a subject with cancer an effective amount of an agent that inhibits CD47 signaling and a DNA damaging agent, such as an anthracycline, topoisomerase inhibitor, or nucleotide synthesis inhibitor, are provided. Example disclosed methods reduce cardiotoxicity. In one example, the methods include administering to a subject with cancer an effective amount of a CD47 antisense morpholino oligonucleotide and an anthracycline such as doxorubicin. Methods of increasing cytotoxicity of a chemotherapeutic agent in cancer cells by administering to a subject with a tumor an effective amount of an agent that inhibits CD47 signaling and a DNA damaging agent such as an anthracycline, topoisomerase inhibitor, or nucleotide synthesis inhibitor, are also provided. In some embodiments, the inhibitor of CD47 signaling is administered to the subject before, during, or after the administration of the DNA damaging agent.
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    主要参考文献


    1: Kraus GA, Gupta V, Mokhtarian M, Mehanovic S, Nilsen-Hamilton M. New effective inhibitors of the Abelson kinase. Bioorg Med Chem. 2010 Sep 1;18(17):6316-21. doi: 10.1016/j.bmc.2010.07.021. Epub 2010 Jul 14. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-10-0157. Epub 2010 Apr 27.
    3: Crespo A, Fernández A. Induced disorder in protein-ligand complexes as a drug-design strategy. Mol Pharm. 2008 May-Jun;5(3):430-7. doi: 10.1021/mp700148h. Epub 2008 Feb 16. Erratum in: Mol Pharm. 2008 Jul-Aug;5(4):680. Mol Pharm. 2010 Feb 1;7(1):306. Mol Pharm. 2010 Oct 4;7(5):1877. Epub 2006 May 23. Epub 2005 Nov 11. Epub 2004 Jul 15. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1532/ijh97.06025
    摘要:Tauchi T, Ohyashiki K. The Second Generation of BCR-ABL Tyrosine Kinase Inhibitors. International Journal of Hematology. 2006 May 01;83(4):294–300. doi: 10.1532/ijh97.06025.
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