CAS: 3827-49-4; 2-Chloro-5-Fluorophenol

该化合物是一种有机化合物,其特点是苯球环上存在氯和氟替代物,其特征为氯和氟替代物,其特征为:苯环上附着的氢氧基(-OH),该物质在极地溶剂中增强反应性和溶解性;氯原子位于第二位置,而氟原子位于芳香环的第五位置,这助长了其独特的化学特性;该化合物一般没有色素,可变成黄色的固体,具有中度熔点;众所周知,该化合物在合成药物,农用化学品和有机合成中的应用作用,这两种卤素的存在可影响其再活性,使其成为各种化学反应(包括核循环替代和组合反应)中的有用建筑块;此外,2-氯-5-氟苯酚可能表现出抗微生物特性,使其对药化学感兴趣;适当的处理和安全防范措施由于其潜在毒性和环境影响至关重要.

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3-fluorophenol meta-fluoroaniline (2-chloro-5-fluoro-phenoxy)-acetic acid 3-chloro-6-[4-(2-chloro-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl]pyridazine tert-butyl 4-(2-chloro-5-fluorophenoxy)piperidine-1-carboxylate methyl 6-[4-(2-chloro-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl]pyridazine-3-carboxylate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Chloro-5-Fluorophenol 主要起始原料 3-Fluoroaniline
  • 372-20-3 = 3827-49-4 + 863870-86-4
    反应条件:1.1 Reagents: 1,3-Dichloro-5,5-Dimethylhydantoin Catalysts: 2-Propanamine,N-(1-Methylethyl)-,Hydrochloride (1:1) Solvents: Toluene; 4 H,0 °C1.2 Reagents: Sodium Sulfite Solvents: Water
    标题:Ammonium Salt-Catalyzed Highly Practical Ortho-Selective Monohalogenation And Phenylselenation Of Phenols: Scope And Applications
    作者:Xiong,Xiaodong; Et Al
    参考文献:Acs Catalysis 日期:2018 卷标:8(5) 页码:4033-4043
3-氟苯酚置于n-氯代丁二酰亚胺,1-(3,5-Bis(Trifluoromethyl)Phenyl)-3-((1S,2S)-2-(Mesitylselanyl)-2,3-Dihydro-1H-Inden-1-yl)Thiourea体系中,用 氘代氯仿 用作溶剂,化学反应 12.0H,以70%的收率获得2-氯-5-氟苯酚
参考文献:通过路易斯碱性硒醚催化剂对苯酚和苯胺进行催化剂控制的区域选择性氯化反应
标题:通过路易斯碱性硒醚催化剂对苯酚和苯胺进行催化剂控制的区域选择性氯化反应
摘要:我们报道了利用路易斯碱性硒醚催化剂对苯酚的高效邻位选择性亲电子氯化.硒醚催化剂的选择性与我们先前报道的双硫脲邻位选择性催化剂相当,催化剂负载量低至1%.新的催化系统还使我们能够扩展这种化学反应,从而获得对未保护的苯胺的优异的邻位选择性.该反应的选择性高达> 20:1邻/对,而对苯酚和苯胺的固有选择性约为1:4邻/对.一系列初步研究表明,底物需要一个氢键部分才能实现选择性.
Doi:10.1021/acs.Joc.0C01917

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7405310-B2
优先权日:2001-03-05
标 题:Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
发明人:LINDSTROM STEFAN; SAHLBERG CHRISTER; WALLBERG HANS; KALYANOV GENAIDY; ODEN LOURDES SALVADOR; NAESLUND LOTTA
权利人:MEDIVIR AB
摘要:This invention relates to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors active against HIV-1 and having an improved resistance and pharmacokinetic profile. The invention further relates to novel intermediates in the synthesis of such compounds and the use of the compounds in antiviral methods and compositions.

专利号:US-7582633-B2
优先权日:2007-01-26
标题:Azacycloalkane derivatives as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
发明人:LEBLANC YVES; POWELL DAVID; RAMTOHUL YEEMAN K; LEGER SERGE
权利人:MERCK FROSST CANADA L L C
摘要:Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

专利号:US-2010249192-A1
优先权日:2007-12-11
标 题 :Novel heteroaromatic compounds as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
发明人:LI CHUN SING; RAMTOHUL YEEMAN K; LECLERC JEAN-PHILIPPE
权利人:MERCK FROSST CANADA LTD
摘要:Heteroaromatic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; Metabolic Syndrome; insulin resistance; cancer; liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis. n HetAr − W − X − Ar  (I)
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