CAS: 58970-76-6; (S)-2-((2S,3R)-3-Amino-2-Hydroxy-4-Phenylbutanamido)-4-Methylpentanoic Acid

该化合物是一种化学化合物,以其作为灭蚁灵,特别是灭蚁灵的威力抑制剂的作用而闻名于世.该化合物被归类为二酸酯,由氨酸L-苯丙烯和L-莱西内组成.Bestatin展示了一种独特的结构,使其能有效地与活性灭蚁灵现场结合,从而抑制其酶活动.这种抑制作用在各种生物过程,包括免疫反应调节和癌症治疗中都具有影响.还注明了该物质在提高某些乳胶化剂功效方面的潜在用途.该化合物通常在制药环境中进行管理,其安全状况在临床研究中得到了评估.与许多生物活性化合物一样,最佳硝酸的药性皮肤和代谢性对于了解其治疗用途和潜在副作用非常重要.

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CAS号121445-53-2 N-[(2S,3S)-3-az... | CAS号87304-15-2 E3 ligase Ligand 9 | CAS号60016-66-2 benzyl N-[(2S,3... | CAS号577979-03-4 methyl N-{(2S,3... | CAS号59969-65-2 乌苯美司侧链 | CAS号58917-85-4 N-苄氧羰基-D-苯丙氨醇 | CAS号2448-45-5 N-CBZ-D-苯丙氨酸 | CAS号63219-70-5 N-cbz-d-苯丙氨醛 | CAS号2462-35-3 L-亮氨酸苄酯盐酸盐

合成工艺路线路线简述

    N-<(2S,3S)-3-Azido-2-Hydroxy-4-Phenylbutanoyl>-L-Leucine Benzyl Ester置于palladium On Activated Charcoal 氢气体系中,化学反应生成 乌苯美司
    参考文献:Synthesis Of Bestatin,A Potent Inhibitor Of Leukotriene A4 Hydrolase,By An N3Nucleophile Reaction To A Non-Protected Diol
    标题:Synthesis Of Bestatin,A Potent Inhibitor Of Leukotriene A4 Hydrolase,By An N3Nucleophile Reaction To A Non-Protected Diol
    摘要:报道了基于区域选择性引入氮功能基到无保护二醇9上,合成bestatin(1)的方法.
    DOI:10.1271/bbb.60.534

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9353057-B2
    优先权日:2003-12-30
    标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
    发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:US-5962515-A
    优先权日:1997-05-29
    标题 :Process for isolation and synthesis of 1-(3,4 methylenedioxy-phenyl)-1E-tetradecene and its analogues and their activities against tumors and infections
    发明人:UPADHYAY SHAKTI N; VISHWAKARMA RAM A; GHOSAL SABARI; SHUKLA SUPRIYA; BOSE CHANDA; KAMRA ANITA
    权利人:NAT INST IMMUNOLOGY
    摘要:Process for isolation of 1-(3,4-methylenedioxy-phenyl)-1E-tetradecene from Piper longum. Processes for synthesis of 1-(3,4-methylenedioxy-phenyl)-1E-tetradecene; its stereoisomers and analogues are disclosed. The compounds isolated and synthesized according to this invention have immunomodulatory properties and can be used to treat tumors and infections.

    专利号:WO-2017100796-A1
    优先权日:2015-12-11
    标 题 :Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI
    权利人:SINACA ACAD; WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta- 4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for disgnostic and therapeutic uses.
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    主要参考文献


    1: Shi Y, Guo Q, Jing F, Shang X, Zhou C, Jing F. Ubenimex suppresses glycolysis mediated by CD13/Hedgehog signaling to enhance the effect of cisplatin in liver cancer. Transl Cancer Res. 2023 Oct 31;12(10):2823-2836. doi: 10.21037/tcr-23-435. Epub 2023 Sep 28.
    2: Zhou Z, Huayu M, Mu Y, Tang F, Ge RL. Ubenimex combined with Albendazole for the treatment of Echinococcus multilocularis-induced alveolar echinococcosis in mice. Front Vet Sci. 2024 Mar 15;11:1320308. doi: 10.3389/fvets.2024.1320308.
    3: Ota K. Review of ubenimex (Bestatin): clinical research. Biomed Pharmacother. 1991;45(2-3):55-60. doi: 10.1016/0753-3322(91)90123-b.

    合成参考文献


    参考文献:10.7164/antibiotics.29.100
    摘要:Suda H, Takita T, Aoyagi T, Umezawa H. The structure of bestatin. J Antibiot (Tokyo). 1976 Jan;29(1):100–1. doi: 10.7164/antibiotics.29.100.
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