CAS: 15802-75-2; 4-Iodo-3-Methyl-1H-Pyrazole

该化合物是一种环流化合物,在4位以碘原子取代了4位阳极核心,在3位以甲基组取代了碘原子.这一结构使其成为有机合成,特别是制药,农用化学品和功能材料的制作中的宝贵中间体.碘替代剂增强了其在交叉反应中的回性,如铃木或松木竹木交配,使高效衍生成为可能.其稳定性和定义明确的再活动特征有助于其在药用化学中的效用,促进生物活性分子的开发.该化合物通常在惰性条件下处理,以保持其完整性.

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2033-45-6 1354703-91-5 1269449-59-3

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3-Methylpyrazole 4-iodo-3,5-dimethyl-1H-pyrazole (5)-methylpyrazole3(5)-methylpyrazole ethyl trans-4-(4-iodo-3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)cyclohexanecarboxylate ethyl trans-4-(4-iodo-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)cyclohexanecarboxylate 1-[3-(benzyloxy)propyl]-4-iodo-3-methyl-1H-pyrazole 1-[3-(benzyloxy)propyl]-4-iodo-5-methyl-1H-pyrazole

合成工艺路线路线简述

    3-甲基吡唑置于ammonium Cerium(Iv) Nitrate,碘体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 3.0H,以90%的收率获得3-甲基-4-碘吡唑
    参考文献:一种温和有效的吡唑区域选择性碘化方法
    标题:一种温和有效的吡唑区域选择性碘化方法
    摘要:在can作为原位氧化剂存在下,使用元素碘对n-H或n-苄基吡唑进行碘化是一种温和而有效的方法,用于制备甚至具有吸电子取代基的4-碘吡唑.该反应是区域选择性的,因为碘原子优选吡唑而不是苄基,并且4-吡唑位置而不是杂环中其他可能的位置.
    Doi:10.1016/s0040-4039(00)02136-5

    专利信息


    专利号:US-8445510-B2
    优先权日:2010-05-14
    标题 :Fused bicyclic kinase inhibitors
    发明人:MULVIHILL MARK J; STEINIG ARNO G; CREW ANDREW PHILIP; JIN MEIZHONG; KLEINBERG ANDREW; LI AN-HU; WANG JING
    权利人:MULVIHILL MARK J; STEINIG ARNO G; CREW ANDREW PHILIP; JIN MEIZHONG; KLEINBERG ANDREW; LI AN-HU; WANG JING; OSI PHARMACEUTICALS LLC
    摘要:Compounds of Formula I, as shown below and defined herein: n n n n n n n n n n pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by at least one of RON, MET or ALK. This Abstract is not limiting of the invention.

    专利号:CN-111205226-A
    优先权日:2020-01-22
    标题 :Synthesis method of 1-methyl-4-iodopyrazole

    专利号:US-9133224-B2
    优先权日:2010-11-29
    标 题:Macrocyclic kinase inhibitors
    发明人:CREW ANDREW P; DONG HANQING; FERRARO CATERINA; SHERMAN DAN; SIU KAM W
    权利人:CREW ANDREW P; DONG HANQING; FERRARO CATERINA; SHERMAN DAN; SIU KAM W; OSI PHARMACEUTICALS LLC
    摘要:Compounds of Formula (I): wherein variables are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including cancers for which FAK inhibition is beneficial.
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    摘要:Götzinger, A. C.; Müller, T. J. J., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2017) 3, 163.
    摘要:Götzinger, A. C.; Müller, T. J. J., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2017) 3, 171.
    摘要:J. Elguero, E. Gonzalez and R. Jacquier. Bull. Soc. Chim. France 1968, 5009.
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