川芎嗪置于双氧水,溶剂黄146,2-碘酰基苯甲酸体系中,用 二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 10.5H,反应生成3,5,6-三甲基-哌嗪-2-甲醛
参考文献:发现新型四甲基吡嗪类查耳酮衍生物作为抗炎剂
标题:发现新型四甲基吡嗪类查耳酮衍生物作为抗炎剂
摘要:背景:查耳酮是类黄酮的前体,具有广泛的药理活性.目的:作为抗炎药,合成并表征了两个系列的查尔酮衍生物和查尔酮基肟.为了将四甲基吡嗪部分整合到这些新型分子中,采用了多功能天然化学药物川芎嗪.方法:以多种新合成的基于川芎嗪的查耳酮作为合成新肟的前体,比较它们对 Cox-1,Cox-2 和 Lox-5 酶的抑制活性.结果:酮转化为其肟衍生物可提高 Cox-1 和 Cox-2 抑制的有效性.由于取代的醚基,肟衍生物 5D 具有最低的 Ic50 值,分别为 0.027 +/-0.004 μm 和 0.150 +/-0.Cox-1 和 Cox-2 同工酶分别为 027 μm.值得注意的是,在苯环的 C-3 和 C-4 位置存在甲氧基甲氧基或羟基,从而赋予肟衍生物最高的有效性.具有长烷基链醚基的 6B 衍生物被证明是最强大的 5-Lox 抑制剂.还评估了所有化合物抑制 Raw 264.7 巨噬细胞中一氧化氮生成和
Doi:10.2174/1573406419666230112110306