CAS: 147808-42-2; 5-Bromo-1,3-Difluoro-2-Nitrobenzene

相似化合物

67567-26-4 321-23-3 1807056-85-4

上下游产品

CAS号67567-26-4 4-溴-2,6-二氟苯胺 | CAS号122129-79-7 3,5-二氟-4-硝基苯胺 | CAS号1137869-91-0 5-溴-1-氟-3-甲氧基-2-硝基苯 | CAS号1123172-89-3 3,5-二氟-4-硝基苯甲醇

4-溴-2,6-二氟苯胺置于sodium Peroxoborate Tetrahydrate体系中,用 溶剂黄146 用作溶剂,以66%的收率获得5-溴-1,3-二氟-2-硝基苯
参考文献:具有强力抗菌活性的新型dna促旋酶和拓扑异构酶iv双靶标苯并咪唑尿素抑制剂:通过明智地使用结构指导的设计和结构与活性之间的关系,实现智能设计和进化.
标题:具有强力抗菌活性的新型dna促旋酶和拓扑异构酶iv双靶标苯并咪唑尿素抑制剂:通过明智地使用结构指导的设计和结构与活性之间的关系,实现智能设计和进化.
摘要:为了克服影响所有目前使用的抗生素种类的细菌耐药性问题,发现具有新颖作用机制的新型抗菌剂是必要的.细菌dna促旋酶和拓扑异构酶iv是氟喹诺酮类抗生素的特征明确的临床验证靶标,它们通过抑制催化亚基发挥其抗菌活性.通过与它们的atp位点相互作用来抑制这些靶标在临床上不太成功.提出了一种新型的低分子量,与atp位点结合的回旋酶和拓扑异构酶iv合成抑制剂的发现和表征.苯并咪唑脲是两种酶的双重靶向抑制剂,并且对引起医院和社区获得性感染的各种相关病原体具有有效的抗菌活性.描述了通过使用结构指导的设计,建模和结构-活性关系来发现和优化这种新型抗菌剂.提供了在两种啮齿动物感染模型中通过口服和静脉内给药的酶抑制,抗菌活性和体内功效的数据.
Doi:10.1021/jm800318D

专利信息

专利号:US-9096624-B2
优先权日:2009-06-01
标 题:Amino pyrimidine anticancer compounds
发明人：CREW ANDREW P; SHERMAN DAN; APPARI RAMA DEVI; CHEN XIN; CHILUKURI RAMESH; DONG HANQING; FERRARO CATERINA; FOREMAN KENNETH; GUPTA RAMESH C; LI AN-HU; STOLZ KATHRYN M; VOLK BRIAN; ZAHLER ROBERT
权利人:OSI PHARMACEUTICALS LLC
摘要:Compounds of Formula 1, as shown below and defined herein: n n n n n n n n n n n n and pharmaceutically acceptable salts, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including cancers mediated at least in part by FAK.