CAS: 917389-32-3; (S)-2-(8-Fluoro-3-(2-Methoxy-5-(Trifluoromethyl)Phenyl)-2-(4-(3-Methoxyphenyl)Piperazin-1-yl)-3,4-Dihydroquinazolin-4-yl)Acetic Acid

该化合物是一种被归类为CMV(细胞-megalo病毒)用甲状腺素复合抑制剂的强效抗病毒剂,专门设计用于防止氯丙胺酮的复制,针对病毒DNA处理和包装中的一个关键成分,即病毒性甲状腺酶酶酶,这是病毒性DNADNA处理和包装中的一个关键成分.这一行动机制将其与传统的DNA聚合酶抑制剂区别开来,减少了交叉抗药性的风险. 莱特莫维主要用于在成人性异性肝细胞移植接受者中进行氯丙胺酮预防,他们极易感染氯丙烯酸酯. 其针对氯丙胺酮的选择性活动,加上有利的安全性特征和微量微的抑制作用,使氯乙烯酶在免疫系统混杂人口中成为一种宝贵的治疗选择. 临床研究表明其在降低与氯乙烯相关发病率方面的有效性.

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(+/-)-{8-Fluoro-2-[4-(3-Methoxyphenyl)-Piperazin-1-Yl]-3-[2-Methoxy-5-Trifluoromethyl-Phenyl]-3,4-Dihydro-Quinazolin-4-Yl}Acetic Acid 791116-51-3
(R)-2-(8-Fluoro-3-(2-Methoxy-5-(Trifluoromethyl)Phenyl)-2-(4-(3-Methoxyphenyl)Piperazin-1-yl)-3,4-Dihydroquinazolin-4-yl)Acetic Acid 917389-37-8
(S)-Methyl 2-(8-Fluoro-3-(2-Methoxy-5-(Trifluoromethyl)Phenyl)-2-(4-(3-Methoxyphenyl)Piperazin-1-yl)-3,4-Dihydroquinazolin-4-yl)Acetate
{8-氟-2-[4-(3-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-3-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)-苯基]-3,4-二氢-4-喹唑啉基}-乙酸甲酯 Methyl 2-[8-Fluoro-3-[2-Methoxy-5-(Trifluoromethyl)Phenyl]-2-[4-(3-Methoxyphenyl)Piperazin-1-Yl]-3,4-Dihydroquinazolin-4-Yl] Acetate 791117-40-3
(R)-Methyl 2-(8-Fluoro-3-(2-Methoxy-5-(Trifluoromethyl)Phenyl)-2-(4-(3-Methoxyphenyl)Piperazin-1-yl)-3,4-Dihydroquinazolin-4-yl)Acetate 917389-34-5
Methyl 2-[2-Chloro-8-Fluoro-3-[2-Methoxy-5-(Trifluoromethyl)Phenyl]-3,4-Dihydroquinazolin-4-Yl]Acetate
2-(8-氟-3-(2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-4-基 {8-Fluoro-3-[2-Methoxy-5-(Trifluoromethyl)Phenyl]-2-Oxo-1,2,3,4-Tetrahydroquinazoline-4-Yl}Methyl Acetate 917389-21-0

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Letermovir 主要起始原料 Butanedioic Acid, 2,3-Bis[(4-Methylbenzoyl)Oxy]-, (2S,3S)-, Compd. With Methyl (4S)-8-Fluoro-3,4-Dihydro-2-[4-(3-Methoxyphenyl)-1-Piperazinyl]-3-[2-Methoxy-5-(Trifluoromethyl)Phenyl]-4-Quinazolineacetate (1:1)
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Butanedioic Acid, 2,3-Bis[(4-Methylbenzoyl)Oxy]-, (2S,3S)-, Compd. With Methyl (4S)-8-Fluoro-3,4-Dihydro-2-[4-(3-Methoxyphenyl)-1-Piperazinyl]-3-[2-Methoxy-5-(Trifluoromethyl)Phenyl]-4-Quinazolineacetate (1:1)
1-(2-溴-6-氟苯基)-3-(2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)脲置于4-二甲氨基吡啶,C18H12F12N2O10S4,Palladium Diacetate,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯,三乙胺,三(邻甲基苯基)磷,Sodium Hydroxide,三氯氧磷体系中,用 1,4-二氧六环,甲基叔丁基醚,甲苯,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 72.0H,反应生成 莱莫维韦
参考文献:一种预防cmv感染药物中间体新的制备方法
标题:一种预防cmv感染药物中间体新的制备方法
摘要:本发明提供一种经3步反应不对称合成高光学纯度的来特莫韦中间体式b化合物的新方法,其显著特点是路线短,收率高,产品光学纯度高,起始原料价廉易购,操作安全简单,环境友好.式b化合物为制备来特莫韦的关键中间体,其开发有助于降低来特莫韦的生产成本,缓解其可及性问题,使巨细胞病毒感染患者从中获益.

海关参考信息

专利信息


专利号:EP-3077403-A1
优先权日:2013-12-05
标题 :Branched chain acyclic nucleoside phosphonate esters and methods of synthesis and uses thereof

专利号:CN-117304094-A
优先权日:2023-09-21
标 题 :Synthesis method of 3-trifluoromethyl pyridine or 3-difluoro methyl pyridine compound
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1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548861/ doi: 10.18773/austprescr.2019.032. Epub 2019 Apr 24. Review.
3: Gerna G, Lilleri D, Baldanti F. An overview of letermovir: a cytomegalovirus prophylactic option. Expert Opin Pharmacother. 2019 Aug;20(12):1429-1438. doi: 10.1080/14656566.2019.1637418. Epub 2019 Jul 8. Review. doi: 10.2147/IDR.S180908. eCollection 2019. Review.
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