CAS: 343787-29-1; 1-(2-(5-(2-Methoxyethoxy)-1H-Benzo[d]Imidazol-1-yl)Quinolin-8-yl)Piperidin-4-Amine
该化合物是一个小分子,有选择地抑制某些受体性强力强抗体,特别是参与癌症细胞扩散和生存信号路径的分子,主要研究其在肿瘤学中的潜在治疗应用,特别是针对通过这些动脉出现异常信号的肿瘤;该化合物的特征是能够干扰具有ATP约束力的目标动脉站点,从而抑制它们的活动和下游信号级联;CP 673451在临床前研究中显示出希望,表明各种癌症模型的有效性;其化学结构包括有助于其紧密结合和选择性的特定功能组;同许多调查药物一样,CP 673451的药性,代谢性和安全剖面图是关键的研究领域,因为它们决定了临床使用的可行性;正在进行的研究旨在阐明其全面治疗潜力和癌症治疗方面的任何相关副作用.
- 英文名称1-(2-(5-(2-Methoxyethoxy)-1H-Benzo[d]Imidazol-1-yl)Quinolin-8-yl)Piperidin-4-Amine
- 中文名称1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
- IUPAC名称1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine
- 其它别名1-{2-[5-(2-Methoxy-Ethoxy)-Benzoimidazol-1-Yl]-Quinolin-8-Yl}-Piperidin-4-Ylamine; 1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)Benzimidazol-1-Yl]Quinolin-8-Yl]Piperidin-4-Amine; 1-{2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-Benzimidazol-1-Yl]Qu
- CAS编号343787-29-1
- MFCD编号:MFCD11100329
- FDA UNII编号:0AM0WWD90A
- 分子式:C24H27N5O2
- 分子量:417.51
- 产品CID: 1346114
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 蛋白酪氨酸激酶
物理性质
- 沸点656.3±65.0 °C at 760 mmHg
- 闪点350.7±34.3 °C
- 密度1.3±0.1 g/cm3
- pKa:9.84±0.20(预测)
- PSA:78.43
- LogP:2.77
- 折射率1.677
- 蒸汽压0.0±2.0 mmHg at 25°C
- 溶解性不溶于水； ≥2.39 mg/mL,溶于乙醇,温和加热并超声； DMSO 中≥20.9 mg/mL
- 外观形态粉末
- 储存条件-20°C
- 产品应用该化合物是一种有选择性的PDGFRΑ/Β抑制剂,具有抗血管和抗扰动活动;它抑制了亚体小鼠各种人类肿瘤的生长,包括H460非小细胞肺癌,COLO205和LS174T的直肠癌和U87MG的血压瘤;它还抑制PDF-BB引起的血管发芽,并减少RUCH2的血清模型中的肿瘤生长和体压细胞渗透.
上下游产品
2-[5-(2-Methoxy-Ethoxy)-Benzoimidazol-1-Yl]-Quinolin-8-Ol 343788-55-6合成工艺路线路线简述
4-(2-Methoxyethoxy)-2-Nitroaniline置于tris-(Dibenzylideneacetone)Dipalladium(0),甲酸,Palladium Diacetate,Caesium Carbonate,R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦,三乙胺,1,2-双(二苯基膦)乙烷,Palladium Dichloride,苯硼酸体系中,化学反应 194.25H,反应生成 Cp 673451; 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
参考文献:血小板衍生生长因子的放射性碘化的1-{2-[5-(2-甲氧基乙氧基)-1 H-苯并[D]咪唑-1-基]喹啉-8-基}哌啶-4-胺衍生物的合成和评价受体β(pdgfrβ)成像
标题:血小板衍生生长因子的放射性碘化的1-{2-[5-(2-甲氧基乙氧基)-1 H-苯并[D]咪唑-1-基]喹啉-8-基}哌啶-4-胺衍生物的合成和评价受体β(pdgfrβ)成像
摘要:血小板衍生的生长因子受体β(pdgfrβ)是跨膜酪氨酸激酶受体,在各种恶性肿瘤中均被上调.放射性标记的pdgfrβ抑制剂可以成为对过表达pdgfrβ的肿瘤进行成像的便捷工具.在这项研究中,[125 I]-1-{5-碘-2-[5-(2-甲氧基乙氧基)-1 H-苯并[D]咪唑-1-基]喹啉-8-基}哌啶-4-胺([125 I] Iiqp)和[125 I]-N-3-碘苯甲酰基-1-{2-[5-(2-甲氧基乙氧基)-1 H-苯并[D]咪唑-1-基]喹啉-8-Yl}-Piperidin-4-Amine([125设计并合成了i] Ib-Iqp),并评估了其作为pdgfrβ显像剂的潜力.在细胞摄取实验中,[125 I] Iiqp和[125 I] Ib-Iqp显示pdgfrβ阳性细胞的摄取高于pdgfrβ阴性细胞,并且与pdgfrβ配体共培养可抑制pdgfrβ阳性细胞
DOI:10.1016/j.Bmc.2017.08.025
海关参考信息
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2933310010-吡啶
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主要参考文献
1: Johnson JR, Folestad E, Rowley JE, Noll EM, Walker SA, Lloyd CM, Rankin SM, Pietras K, Eriksson U, Fuxe J. Pericytes contribute to airway remodeling in a mouse model of chronic allergic asthma. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2015 Apr 1;308(7):L658-71. doi: 10.1152/ajplung.00286.2014. Epub 2015 Jan 30.
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合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
参考文献:10.1158/1078-0432.ccr-18-0586
摘要:Wang KJ, Wang C, Dai LH, Yang J, Huang H, Ma XJ, Zhou Z, Yang ZY, Xu WD, Hua MM, Lu X, Zeng SX, Wang HQ, Zhang ZS, Cheng YQ, Liu D, Tian QQ, Sun YH, Xu CL. Targeting an Autocrine Regulatory Loop in Cancer Stem-like Cells Impairs the Progression and Chemotherapy Resistance of Bladder Cancer. Clin Cancer Res. 2019 Feb 01;25(3):1070–86. doi: 10.1158/1078-0432.ccr-18-0586.
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