CAS: 2799-21-5; (R)-Pyrrolidin-3-Ol

该化合物是一种手性阳性激素衍生物,具有(R)-立体化学,具有(R)-立体化学性质,具有氢氧基体组,是有机合成和制药应用的多种中间体,特别是在发展生物活性分子和不对称催化剂方面,其硬性激素胶片和立体中心能够精确控制分子相互作用,使其对对应选择性化合物的设计具有价值. 氢氧基体组进一步提高其作为衍生或氢联结处理器的效用.高纯度(3R)-丙醇-3-醇对于确保研究和工业过程,特别是医药化学和精细化学合成过程的再生至关重要.

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相似化合物

104706-47-0 40499-83-0 100243-39-8

欧盟法规

ECHA物质C&L通报

合成工艺路线路线简述

    L-羟基脯氨酸置于2-环己烯-1-酮体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 48.0H,以40%的收率获得(R)-3-吡咯烷醇
    参考文献:在温和条件下邻硝基苯甲醛与胺的氧化还原缩合:瓦西西酮家族的全合成.
    标题:在温和条件下邻硝基苯甲醛与胺的氧化还原缩合:瓦西西酮家族的全合成.
    摘要:已开发了由散装化学品对天然产物vasicinone系列进行的全合成.利用五羰基铁作为还原剂,将邻硝基苯甲醛与胺进行还原性缩合反应,随后进行氧化,可在温和的条件下形成多种多环含氮杂环.对映体纯的vasicinone,Rutaecarpine,Isaindigotone和luotonin是由易得的起始原料(如羟脯氨酸,硝基苯甲醛,吡咯烷和哌啶)在两到四个操作步骤中合成的,无需色谱分离.测试了所有产品的抗真菌活性.
    Doi:10.1021/acs.Joc.0C00794

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7825244-B2
    优先权日:2005-06-10
    标题:Intermediates useful in the synthesis of alkylquinoline and alkylquinazoline kinase modulators, and related methods of synthesis
    发明人:BAINDUR NAND; GAUL MICHAEL DAVID; KREUTTER KEVIN DOUGLAS; XU GUOZHANG
    权利人:JANSSEN PHARMACEUTICA NV
    摘要:The invention is directed to alkylquinoline and alkylquinazoline compounds of Formula C: n nwherein R 1 , R 2 , R 99 , and X are as defined herein, the use of such compounds in the synthesis of protein tyrosine kinase inhibitors, particularly inhibitors of FLT3 and/or c-kit and/or TrkB.

    专利号:US-2004049049-A1
    优先权日:2002-06-14
    标 题 :Stereoselective synthesis of 1,2-disubstituted cycloalkyls
    发明人:JURAYJ JURJUS F; FARHAN EMILE; SHARMA PRADEEP K
    权利人:JOHNSON MATTHEY PHARMACEUTICAL
    摘要:A stereoselectively method of preparing a 1,2-disubstituted cycloalkyl, such as aminocycloalkyl ether compounds, from a trans-1,2-disubstituted cycloalkyl or a cis-2-substituted cycloalkanol. For example, a stereoselective method of preparing 1R-(3R-hydroxypyrrolidin-1-yl)-2R-(2-phenylethoxy)-cyclohexane from 1R,2R-cyclohexanediol or from meso-cis-1,2-cyclohexanediol is described. Aminocycloalkyl ethers, such as 1R-(3R-hydroxypyrrolidin-1-yl)-2R-(2-phenylethoxy)-cyclohexane, can be used to treat cardiac disease.

    专利号:US-7153960-B2
    优先权日:2001-12-10
    标 题:Synthesis of 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones
    发明人:ZHOU JIACHENG; OH LYNETTE M; MA PHILIP; LI HUI-YIN; CONFALONE PASQUALE
    权利人:BRISTOL MYERS SQUIBB CO
    摘要:A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. n nThese compounds are useful as factor Xa inhibitors.

    专利号:US-2013253205-A1
    优先权日:2010-09-27
    标题 :Process for preparation of aminocyclohexyl ethers and intermediate products used in the process
    发明人:GORIN BORIS; DIXON CRAIG EDWARD; OUDENES JAN; BEJAN ELENA VALENTINA; KINSMAN AARON CLEVELAND
    权利人:GORIN BORIS; DIXON CRAIG EDWARD; OUDENES JAN; BEJAN ELENA VALENTINA; KINSMAN AARON CLEVELAND; ALPHORA RES INC
    摘要:A process for preparation of a compound of formula (I) or or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof, is disclosed. The process involves hydrogenating, in the presence of a catalyst, a compound of formula (II). The different substituents are as described in the specification. Also disclosed are intermediates and processes for their preparation. Further, the process can provide an alternate route for the synthesis of Vernakalant from starting materials that can be readily available.

    专利号:US-5124460-A
    优先权日:1991-05-06
    标 题 :Enantioselective synthesis of 3-substituted 1-azabicyclo (2.2.1)heptanes
    发明人:HUMPHREY GUY R
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:A process for preparing a substantially pure enantiomer of a compound formula (I) ##STR1## wherein X is O or S; and n R 2 represents hydrogen, --CF 3 , --OR 7 , --SR 7 , --NR 7 R 8 , --CN, --COOR 7 , --CONR 7 R 8 , or a saturated or unsaturated, substituted or unsubstituted hydrocarbon group, wherein R 7 and R 8 are independently selected from hydrogen and C 1-2 alkyl provided that --NR 7 R 8 is other than NH 2 ; n which process comprises cyclization of a compound of formula (10) or salt thereof: ##STR2## wherein X and R 2 are as defined in formula (I); and R 4 is a labile leaving group and optionally epimerizing the endo-diastereomer so prepared to produce the corresponding exo-diastereomer.

    专利号:US-9676783-B2
    优先权日:2008-10-22
    标 题:Method of treatment using substituted pyrazolo[1,5-A] pyrimidine compounds
    发明人:HAAS JULIA; ANDREWS STEVEN W; JIANG YUTONG; ZHANG GAN
    权利人:ARRAY BIOPHARMA INC
    摘要:Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.
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    📌 第三方产品分析报告

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    主要参考文献

    [参考文献]: A Naylor, Et Al. 4-[(Alkylamino)Methyl]Furo[3,2-C]Pyridines: A New Series Of Selective Kappa-Receptor Agonists. J Med Chem. 1994 Jul 8;37(14):2138-44.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2022)
    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2019)
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