CAS: 116539-59-4; (S)-Duloxetine

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(S)-N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine oxalate 1-Fluoronaphthalene (S)-3-methylamino-1-(2-thienyl)-1-propanol S-3-iodo-1-(2-thienyl)-1-(1-naphthalenyloxy)propaneDuloxetine oxalate (+/-)-N-methyl-3-(2-thienyl)-3-(4-hydroxy-naphtyl)-propylamine hydrogenbromide (+)-(S)-N-methyl-γ-(1-naphthyloxy)-2-thiophenepropylamine maleate duloxetine hydr°Chloride

合成工艺路线路线简述

    1-氯乙基甲基((S)-3-(萘-1-氧基)-3-(噻吩-2-基)丙基)氨基甲酸酯置于potassium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成度洛西汀
    参考文献:一种度洛西汀的合成方法
    标题:一种度洛西汀的合成方法
    摘要:一种将水,四氢呋喃或二氧六环,1-氯乙基-N-甲基-((S)-3-(萘-1-氧基)-3-(噻吩-2-基)-丙基)氨基甲酸酯,碱在20oc-回流温度优选50oc-回流温度下反应,反应完全后,浓缩反应液,再加另一有机溶剂萃取后获得含有度洛西汀的溶液的方法,该方法与现有制备度洛西汀的方法相比,克服了现有技术反应时间过长或反应温度过高,耗能大,生产周期长,产量低,或产生大量难以处理和排放的工业废液,不利于环保,或采用的试剂易燃易爆,安全隐患大的缺点,具有反应温度低,反应时间短,所产生的工业废液少,绿色环保,安全性高,适合大规模工业化生产度洛西汀的优点.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9353057-B2
    优先权日:2003-12-30
    标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
    发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

    专利号:US-2004249170-A1
    优先权日:2002-01-24
    标 题 :Process for preparing an intermediate useful for the asymmetric synthesis of duloxetine
    发明人:BORGHESE ALFIO
    摘要:This invention provides a process for the synthesis of(S)-3-Methylamino-1-2-thienyl)-1-propanol, a key intermediate in the synthesis of duloxetine.

    专利号:US-5491243-A
    优先权日:1993-10-12
    标题 :Intermediate useful for the asymmetric synthesis of duloxetine
    发明人:BERGLUND RICHARD A
    权利人:LILLY CO ELI
    摘要:This invention provides a stereospecific process for the synthesis of (S)-(+)-N,N-dimethyl-3-(1-naphthalenyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine, a key intermediate in the synthesis of duloxetine.

    专利号:US-8367868-B2
    优先权日:2006-10-16
    标题:Process for the synthesis of aryloxypropylamine and heteroaryloxypropylamine
    发明人:BERTOLINI GIORGIO; VERZOLA BARBARA; VERGANI DOMENICO
    权利人:ARCHIMICA SRL; BERTOLINI GIORGIO; VERZOLA BARBARA; VERGANI DOMENICO
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of aryloxypropylamine and heteroaryloxypropylamine of formula I: n nwhere: A is aryl or heteroaryl, where the aryl is preferably a phenyl, optionally substituted, selected from benzyl and tolyl and the heteroaryl is preferably thiophenyl; Y is an aryl, preferably phenyl, a substituted phenyl or a naphthyl, where the substituted phenyl is preferably selected from tolyl, trihalomethyltolyl and alkoxytolyl, starting from a suitable amino alcohol of formula II:

    专利号:US-10005720-B2
    优先权日:2013-04-05
    标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
    发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
    权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
    摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

    专利号:US-7538232-B2
    优先权日:2006-01-19
    标 题 :Process for the asymmetric synthesis of duloxetine
    发明人:BUTCHKO MARK ANTHONY; MERSCHAERT ALAIN; MODER KENNETH PHILIP
    权利人:LILLY CO ELI
    摘要:This invention provides an improved asymmetric process for the synthesis of duloxetine involving arylation of Compounds of Formula I.
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    参考文献:10.4140/tcp.n.2009.885
    摘要:Namaka M, Leong C, Grossberndt A, Klowak M, Turcotte D, Esfahani F, Gomori A, Intrater H. A treatment algorithm for neuropathic pain: an update. Consult Pharm. 2009 Dec;24(12):885–902. doi: 10.4140/tcp.n.2009.885.
    参考文献:10.2165/11319010-000000000-00000
    摘要:Johansson S, Wallander MA, de Abajo FJ, García Rodríguez LA. Prospective drug safety monitoring using the UK primary-care General Practice Research Database: theoretical framework, feasibility analysis and extrapolation to future scenarios. Drug Saf. 2010 Mar 01;33(3):223–32. doi: 10.2165/11319010-000000000-00000.
    参考文献:10.1155/2011/893905
    摘要:Ishizaki J, Mimura M. Dysthymia and Apathy: Diagnosis and Treatment. Depression Research and Treatment. 2011;2011():1–7. doi: 10.1155/2011/893905.
    参考文献:10.2147/ndt.s19613
    摘要:Blier P, Briley M. The noradrenergic symptom cluster: clinical expression and neuropharmacology. Neuropsychiatr Dis Treat. 2011;7(Suppl 1):15–20.
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