CAS: 144230-52-4; 4,4-Difluoropiperidine Hydrochloride

该化合物是一种化学化合物,其特点是管道环结构,即六人组成的饱和含氮的乙型环状循环.在管状环的4个位置上存在两个氟原子,严重影响其化学特性,包括其活性和极性.作为盐盐,它通常以晶体形式出现,这增加了其在极溶剂特别是水中的溶解性.该化合物经常用于制药研究和开发,因为它作为各种生物活性分子合成的一个构件所具有的潜力.其独特的氟化结构可能会产生特定的药理特性,从而引起对药用化学的兴趣.安全数据表明,与许多氟化化合物一样,它应该谨慎处理,因为如果吸入或浸入,它可能会对健康造成危害.

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合成工艺路线路线简述

    4,4-二氟哌啶-1-甲酸叔丁酯置于盐酸体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 0.2H,反应生成4,4-二氟哌啶盐酸盐
    参考文献: Novel Betulinic Substituted Amide Derivatives As Hiv Inhibitors[fr] Nouveaux Dérivés D'Amide Substitués Bétuliniques Utilisés Comme Inhibiteurs Du Vih
    标题: Novel Betulinic Substituted Amide Derivatives As Hiv Inhibitors[fr] Nouveaux Dérivés D'Amide Substitués Bétuliniques Utilisés Comme Inhibiteurs Du Vih
    摘要:本发明涉及新的取代苦杏仁酸酰胺化合物的化学式(I);以及其药用盐,其中r1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,X,Y,Z1,Z2,Z3和在此定义的化学式(II).该发明涉及新的取代苦杏仁酸酰胺衍生物,相关化合物和药物组合物,用于治疗病毒性疾病,特别是hiv介导的疾病.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2025129050-A1
    优先权日:2022-01-26
    标 题 :Synthesis of a kif18a inhibitor
    发明人:CAILLE SEBASTIEN; GREENE DANIEL GERARD; CORBETT MICHAEL THOMAS; WEI CAROLYN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to improved preparation of a KIF18A inhibitor having the chemical structure Compound (1), or a salt thereof Compound (la); wherein HA is as defined herein; and key intermediates thereof, i.e., Compound (2a), Compound (3a), Compound (5) or a salt thereof, and Compound (6a) or a hydrate thereof, of the formulae: Compound (2a); Compound (3a); Compound (5) or a salt thereof; and Compound (6a) or a hydrate thereof, preferably Compound (6a-1). The present invention further relates to solid form of Compound (6a), preferably the crystalline hydrate form of Compound (6a-1).

    专利号:US-2011053983-A1
    优先权日:2008-04-23
    标 题:(5r)-1,5-diaryl-4,5-dihydro-1h-pyrazole-3-carboxamidine derivatives having cb1-antagonistic activity
    发明人:LANGE JOSEPHUS H M; DEN HARTOG ARNOLD P; VAN VLIET BERNARD J
    权利人:LANGE JOSEPHUS H M; DEN HARTOG ARNOLD P; VAN VLIET BERNARD J
    摘要:Embodiments of the invention relate to (5R)-1,5-diaryl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-3-carboxamidine derivatives as cannabinoid-CB 1 receptor antagonists, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of said dihydropyrazole derivatives, to methods for the preparation of these intermediates, pharmaceutical compositions containing one or more of these dihydropyrazole derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders involving cannabinoid receptors. The compounds of embodiments of the invention are compounds of formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

    专利号:US-2011172274-A1
    优先权日:2008-06-16
    标 题 :Fluoro-substituted 3,4-diaryl-4,5-dihydro-1h-pyrazole-1-carboxamidine derivatives having cb1-antagonistic activity
    发明人:LANGE JOSEPHUS H M; VLIET VAN BERNARD J
    权利人:LANGE JOSEPHUS H M; VLIET VAN BERNARD J
    摘要:This invention concerns fluorinated 3,4-diaryl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamidine derivatives as cannabinoid-CB 1 receptor antagonists, methods for preparing these compounds, novel intermediates useful for the synthesis of said compounds, methods for the preparation of these intermediates, pharmaceutical compositions containing one or more of these dihydropyrazole derivatives as active ingredient, as well as the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of obesity and obesity-related cardiovascular disorders, drug addiction, cognition deficits, liver fibrosis and inflammatory disorders. The compounds have the general formula (I) n n n n n n n n n n wherein the symbols have the meanings given in the specification.

    专利号:US-11279687-B2
    优先权日:2010-09-03
    标题:Compounds and compositions for the inhibition of NAMPT
    发明人:BAIR KENNETH W; BAUMEISTER TIMM R; BUCKMELTER ALEXANDRE J; CLODFELTER KARL H; HAN BINGSONG; LIN JIAN; REYNOLDS DOMINIC J; SMITH CHASE C; WANG ZHONGGUO; ZHENG XIAOZHANG; YUEN PO-WAI
    权利人:VALO HEALTH INC; GENENTECH INC
    摘要:The present invention relates to compounds and compositions for the inhibition of NAMPT, their synthesis, applications and antidotes. An embodiment of the invention is the provision of a compound of Formula IIIA.

    专利号:US-8404670-B2
    优先权日:2009-02-11
    标题:Histamine H3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof
    发明人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L
    权利人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

    专利号:JP-2025505892-A
    优先权日:2022-01-26
    标 题 :Synthesis of KIF18A inhibitors
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    参考文献:10.1007/s00044-020-02677-3
    摘要:Hwang N, Ban H, Chen J, Ma J, Liu H, Lam P, Kulp J, Menne S, Chang J, Guo J, Du Y. Synthesis of 4-oxotetrahydropyrimidine-1(2H)-carboxamides derivatives as capsid assembly modulators of hepatitis B virus. Medicinal Chemistry Research. 2021 Jan 11;30(2):459–72. doi: 10.1007/s00044-020-02677-3.
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