CAS: 66335-38-4; 4-Amino-1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-Dihydroxy-5-Methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-Fluoropyrimidin-2(1H)-One

该化合物是一个氟化核素类比,在生化和制药研究中具有重要应用.其结构以五点的氟替代和脱氧核素协会为特征,与未经改良的细胞碘衍生物相比,可以增强代谢稳定性和生物利用率.该化合物在核素代谢,抗病毒药物开发以及作为治疗剂合成的潜在中间体的研究中特别宝贵. 氟化物的结合提高了对酶降解的抗药性,使其成为探究生物途径的有用工具. 它的界定明确的化学特性和高纯度确保实验环境中的可靠性能,支持医学化学和分子生物学的高级研究.

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CAS号154361-50-9 卡培他滨 | CAS号161599-46-8 2',3'-二-O-乙酰基-5... | CAS号66335-37-3 5'-脱氧-5-氟-2',3'... | CAS号124012-42-6 加洛他滨 | CAS号154361-50-9 卡培他滨 | CAS号161599-46-8 2',3'-二-O-乙酰基-5...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5'-Deoxy-5-Fluorocytidine 主要起始原料 Capecitabine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Capecitabine
卡培他滨置于potassium Carbonate体系中,用 甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以90%的收率获得产物5'-脱氧-5-氟胞嘧啶核苷
参考文献: Bioreductively-Activated Prodrugs[fr] Promédicaments Activés Par Une Bioréduction
标题: Bioreductively-Activated Prodrugs[fr] Promédicaments Activés Par Une Bioréduction
摘要:本发明涉及一种具有如下式(1)的化合物,或其药学上可接受的盐,式中:R1是带有至少一个硝基或偶氮基的取代芳基或杂环芳基,或者是可选择取代的苯醌,可选择取代的萘醌或可选择取代的融合杂环喹啉;r2是h,可选择取代的烷基,可选择取代的烯基,可选择取代的炔基,可选择取代的环烷基,可选择取代的杂环烷基,芳基或杂环芳基;r3被选择为r3Nh2,表示细胞毒性核苷类似物或细胞毒性核苷类似物的酯或磷酸酯前药,但如果r1是芳基,则r2不是h.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8975393-B2
优先权日:2012-01-13
标 题:Synthesis of 5-deoxy-5′-fluorocytidine compounds
发明人:LIN KO-CHUNG; CHIEN CHUNGSUN
权利人:PHARMAESSENTIA CORP
摘要:This invention relates to a process of synthesizing a β-nucleoside compound of formula (I): n nwherein R 1 is alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl. The process includes reacting a compound of formula (II):n n nwith a compound of formula (III):n n nwherein R 1 is as defined above and X is chloride, bromide, iodide, methanesulfonate, triflate, p-toluenesulfonate, trifluoroacetate, 4-nitrophenoxy, or N-succinimidyloxy, in a solvent and in the presence of a base.

专利号:US-9790531-B2
优先权日:2012-08-14
标 题 :Enzymes and polymerases for the synthesis of RNA
发明人:WANG YUXUN; RAMAKRISHNAN DIVAKAR; DE FOUGEROLLES ANTONIN; WHORISKEY SUSAN
权利人:MODERNATX INC
摘要:The invention relates to compositions and methods for the design, evolution, preparation, and/or manufacture of enzymes for use with polynucleotides, primary transcripts and mmRNA molecules.

专利号:US-2013184451-A1
优先权日:2012-01-13
标 题:Novel synthesis of 5-deoxy-5'-fluorocytidine compounds

专利号:US-2016312261-A1
优先权日:2015-04-24
标 题 :Enzymatic production of cytosinic nucleoside analogues
发明人:PASCUAL GILABERT MARTA; DERONCELÉ THOMAS VICTOR M; MONTILLA ARÉVALO RAFAEL
权利人:PLASMIA BIOTECH S L
摘要:The invention relates to the enzymatic production of cytosinic nucleoside analogues. In particular it relates to a new synthesis process of cytosine nucleoside analogues by using nucleoside phosphorylase enzymes, particularly Pyrimidin Nucleoside Phosphorylases (PyNPs) or mixtures of Purine Nucleoside Phosphorylases (PNPs) and PyNPs.

专利号:US-2021171564-A1
优先权日:2018-08-03
标 题 :Compositions and methods for the treatment of cancer
发明人:KANDULA MAHESH
权利人:CELLIX BIO PRIVATE LTD; CELLIX BIO PROVATE LTD
摘要:The compositions and compounds of formula I and formula II which includes nucleic acid synthesis inhibitor conjugates or its polymorphs, enantiomers, stereoisomers, solvates, and hydrates thereof. These conjugates may be formulated as pharmaceutical compositions. The pharmaceutical compositions may be formulated for oral administration, intravenous, solution, syrup, sachet, transdermal administration, or injection. Such compositions may be used to treatment of cancer or its associated complications.

专利号:US-2015211039-A1
优先权日:2012-08-14
标题:Enzymes and polymerases for the synthesis of rna
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参考文献:10.2165/00003495-200464010-00003
摘要:Gill S, Goldberg RM. First-line treatment strategies to improve survival in patients with advanced colorectal cancer. Drugs. 2004;64(1):27–44. doi: 10.2165/00003495-200464010-00003.
参考文献:10.1007/bf03256180
摘要:Gardiner SJ, Begg EJ, Robinson BA. The effect of dihydropyrimidine dehydrogenase deficiency on outcomes with fluorouracil. Adverse Drug React Toxicol Rev. 2002;21(1-2):1–16. doi: 10.1007/bf03256180.
参考文献:10.1007/s00280-004-0888-9
摘要:Goldberg RM, Gill S. Recent phase III trials of fluorouracil, irinotecan, and oxaliplatin as chemotherapy for metastatic colorectal cancer. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Sep;54 Suppl 1():S57–64. doi: 10.1007/s00280-004-0888-9.
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