CAS: 1226781-44-7; (2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-(2-(Methylsulfonyl)-2,6-Dihydropyrrolo[3,4-C]Pyrazol-5(4H)-yl)Tetrahydro-2H-Pyran-3-Amine

该化合物是一种被归类为低脂基peptidyl peptidase-4(DPP-4)抑制剂的药物化合物,主要用于管理2型糖尿病,主要用于管理2型糖尿病,其功能是提高内分泌激素水平,这反过来又会增加胰岛素分泌,以依赖葡萄糖的方式降低凝胶水平.这个机制有助于改进血糖控制. Omariglippin 的特征是其长期半衰期,允许每两周服用一次剂量,这可以改善病人对治疗疗程的遵守.该化合物通常通过口服施用,并经常与其他抗糖尿病药物结合使用.就其化学结构而言,Omariglippin 具有亚马林特殊原子安排,有助于其生物活动和致癌性.与任何药物一样,潜在的副作用可能包括胃肠炎,头痛和低血糖症风险,特别是用于其他甘油有效剂时.

结构式图片

欧盟法规

C&L通报

上下游产品

CAS号1226781-87-8 tert-butyl {(2R... | CAS号1280210-80-1 2,4,5,6-四氢-2-(甲... | CAS号6573-19-9 2,4,5,6-四氢吡咯并[3... | CAS号657428-42-7 4,6-二氢-1H-吡咯[3,... | CAS号2646-90-4 2,5-二氟苯甲醛

合成工艺路线路线简述

    2,5-二氟溴苯置于三乙基硅烷,Lithium Aluminium Tetrahydride,正丁基锂,硫酸,Palladium 10% On Activated Carbon,三氟化硼乙醚,盐酸羟胺,四丁基氟化铵,氢气,Sodium Methylate,Sodium Acetate,戴斯-马丁氧化剂,溶剂黄146,三乙胺,三氟乙酸,[双(三氟乙酰氧基)碘]苯体系中,用 四氢呋喃,甲醇,乙醚,正己烷,二氯甲烷,水,丙酮,乙腈 用作溶剂,化学反应 24.5H,反应生成奥格列汀
    参考文献:手性四氢吡喃衍生物及其制备与用途
    标题:手性四氢吡喃衍生物及其制备与用途
    摘要:本发明公开了一种式22所示的化合物,其中,R选自被卤素,C1‑c3烷基,C2‑c3链烯基中的一种或多种所取代的五到六元芳基,含1‑2个硫原子的五到六元杂芳基,被c1‑c3烷硫基取代的c1‑c3烷基或含1‑2个硫原子的5‑6元环烷基.本发明还公开了其制备方法及用途.其可实现多种新型四氢吡喃手性衍生物的合成,不涉及贵金属催化剂等原料,降低成本.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9481680-B2
    优先权日:2014-03-20
    标题 :Process for the preparation of key intermediates of omarigliptin
    发明人:DE LUCCHI OTTORINO; ROSSO ENRICO; ZARAMELLA SIMONE; TARTAGGIA STEFANO
    权利人:F I S —FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A; F I S —FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A
    摘要:An improved process for the preparation of a key intermediate for the synthesis of the active ingredient Omarigliptin is provided. The key intermediate is a compound having the following formula (I) n nwherein R 1 is propargyl or allyl group and P is an amine protecting group. The compound of formula (I) is prepared by converting a compound of formula (IV)n n nby an amination reaction to a compound of formula (III),n n nwhich is then protected to provide a compound of formula (II),n n nwhich is then alkylated to provide the compound of formula (I).

    专利号:US-9527855-B2
    优先权日:2011-06-29
    标题:Process for preparing chiral dipeptidyl peptidase-IV inhibitors
    发明人:ZACUTO MICHAEL J; DUNN ROBERT F; MOMENT AARON J; JANEY JACOB M; LIEBERMAN DAVID; SHEEN FAYE; BREMEYER NADINE; SCOTT JEREMY; KUETHE JEFFREY T; TAN LUSHI; CHEN QINGHAO
    权利人:MERCK SHARP & DOHME; MERCK SHARP & DOHME
    摘要:A process for the preparation of pyrazolopyrolidines of structural formula I: n nand W isn n nor P, wherein in P is an amine protecting group. These compounds are useful in the synthesis of dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment of Type 2 diabetes. Also provided are useful intermediates obtained from the process.

    专利号:CN-107382929-A
    优先权日:2017-07-21
    标题 :Application of the enzyme technology in the synthesis of Ao Gelieting intermediates

    专利号:CN-107253940-A
    优先权日:2017-07-21
    标题 :Application of the asymmetric o conjugate addition reactions in the synthesis of Ao Gelieting intermediates

    专利号:CN-111793071-A
    优先权日:2020-07-06
    标 题:The synthesis process of alogliptin
    台州嘉诺华生物科技有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.canova.com.cn
    企业联系电话:0576-81122208、81101151👤
    📞台州嘉诺华生物科技有限公司 ⚠️参考联系方式

    电话:0576-81122208、81101151

    传真:0576-81122207
    邮箱:canova@canova.com.cn
    通信地址: 台州市黄岩区西城街道县前社区塔院头路76号
    邮编:
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:台州市黄岩区西城街道县前社区塔院头路76号
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    常州市力仁医药科技有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.lirenchem.com
    电话:0519-85859058,13915836899👤
    📞 常州市力仁医药科技有限公司⚠️参考联系方式

    电话: 0519-85859058,13915836899
    邮件:sales@lirenchem.com
    网址: http://www.lirenchem.com
    地址:江苏省常州市天宁区东仓桥弄1号
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    江苏省常州市天宁区东仓桥弄1号
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别. 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    北京迈索化学技术有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.huafenginfo.com
    企业联系电话:010-57862036,65405760👤
    📞北京迈索化学技术有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:崔先生
    电话:010-57862036,65405760
    手机:13366977697
    传真:010-57862181
    邮箱:sales@mesochem.com
    通信地址: 北京市亦庄经济技术开发区荣华中路力宝广场9座23层
    邮编: 100176
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:北京市亦庄经济技术开发区荣华中路力宝广场9座23层
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    北京华奉联博科技有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.huafenginfo.com
    电话:010-57862036,65405760👤
    📞 北京华奉联博科技有限公司⚠️参考联系方式

    电话: 010-57862036,65405760
    邮件:sales@mesochem.com
    网址: http://www.huafenginfo.com
    地址:北京市亦庄经济技术开发区荣华中路力宝广场9座23层
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    北京市亦庄经济技术开发区荣华中路力宝广场9座23层
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别. 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    杭州科耀医药科技有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.searchem.net
    企业联系电话:0571-58120272;17185714011;13067805092👤
    📞杭州科耀医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:黄经理
    电话:0571-58120272;17185714011;13067805092
    手机:17185714011;13067805092
    传真:0571-58120272
    邮箱:sales@search.com
    通信地址: 杭州下沙21号大街600号海创园5号楼四楼(西)
    邮编: 310000
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:杭州下沙21号大街600号海创园5号楼四楼(西)
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    第 1 / 1 页
    现货

    供应商参考报价(招募中)

    品牌试剂参考报价(招募中)

    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Evans PM, Bain SC. Omarigliptin for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Pharmacother. 2016 Oct;17(14):1947-52. doi: 10.1080/14656566.2016.1218472. 54(1):24-31. doi: 10.1007/s12020-016-1011-9. Epub 2016 Jul 2. 75(16):1947-52. doi: 10.1007/s40265-015-0493-8. 13(4):9387-9396. doi: 10.1080/21655979.2022.2055699.
    5: Kamrul-Hasan ABM, Alam MS, Talukder SK, Dutta D, Selim S. Efficacy and Safety of Omarigliptin, a Novel Once-Weekly Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor, in Type 2 Diabetes Mellitus: A Systematic Review and Meta-Analysis. Endocrinol Metab (Seoul). 2024 Feb;39(1):109-126. doi: 10.3803/EnM.2023.1839. Epub 2024 Jan 23.
    6: Zhang Y, Liu Y, Yong VW, Xue M. Omarigliptin inhibits brain cell ferroptosis after intracerebral hemorrhage. Sci Rep. 2023 Sep 1;13(1):14339. doi: 10.1038/s41598-023-41635-y.

    合成参考文献


    参考文献:10.1177/2168479017750129
    摘要:Baldrick P. Juvenile Animal Testing: Assessing Need and Use in the Drug Product Label. Ther Innov Regul Sci. 2018 Sep;52(5):641–8. doi: 10.1177/2168479017750129.
    参考文献:10.1007/s40256-020-00423-z
    摘要:Liakos CI, Papadopoulos DP, Sanidas EA, Markou MI, Hatziagelaki EE, Grassos CA, Velliou ML, Barbetseas JD. Blood Pressure-Lowering Effect of Newer Antihyperglycemic Agents (SGLT-2 Inhibitors, GLP-1 Receptor Agonists, and DPP-4 Inhibitors). American Journal of Cardiovascular Drugs. 2020 Aug 11;21(2):123–37. doi: 10.1007/s40256-020-00423-z.
    📝 需求与反馈
    尽可能描述清楚需求与问题信息
    ×

    通知