CAS: 204255-11-8; (3R,4R,5S)-Ethyl 4-Acetamido-5-Amino-3-(Pentan-3-Yloxy)Cyclohex-1-Enecarboxylate Phosphate

化学文摘社编号为204255-11-8,主要用于治疗和预防甲型和乙型流感.是一种青蒿素,意即体内代谢为活性形态的虫,抑制流感病毒表面的...

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CAS号196618-13-0 奥司他韦 | CAS号367252-68-4 oseltamivir | CAS号204255-06-1 5-叠氮奥塞米韦 | CAS号7664-38-2 磷酸 | CAS号367252-67-3 (3R,4R,5S)-4-az... | CAS号204254-96-6 5-(戊烷-3-基氧基)-7-... | CAS号1132659-99-4 (3R,4S,5R)-4-ac... | CAS号204255-04-9 N-Desacetyl 5-A... | CAS号204255-02-7 (1R,5R,6R)-5-(1... | CAS号204254-84-2 1,3-Benzodioxol... | CAS号196618-13-0 奥司他韦

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Oseltamivir Phosphate 主要起始原料 Oseltamivir
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Oseltamivir
Ethyl (3R,4R,5S)-4-(Acetylamino)-5-Amino-3-(1-Ethylpropoxy)-1-Cyclohexene-1-Carboxylate Tartrate置于磷酸体系中,用 乙醇,丙酮 用作溶剂,化学反应 1.5H,反应生成磷酸奥司他韦
参考文献:Wo2007/77570
标题:Wo2007/77570

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2023233371-A1
优先权日:2022-06-03
标 题:A continuous flow process for synthesis of organic azides
发明人:GNANAPRAKASAM BOOPATHY; PANDEY AKANKSHA M; MONDAL SHANKHAJIT
权利人:INDIAN INSTITUTE OF SCIENCE EDUCATION AND RES PUNE IISER PUNE
摘要:The present disclosure relates generally to the field of synthetic organic chemistry. More specifically, the disclosure is directed to a continuous flow process for synthesis of azides from alcohols and peroxides, wherein the process comprises azidation with trimethylsilyl azide and a catalyst Amberlyst-15. It is a non-hazardous, mild and controlled reaction giving good yields of azides. The azides can be further employed for synthesis of medicinally and industrially useful chemicals.

专利号:US-2024024497-A1
优先权日:2020-08-06
标 题:Methods for the synthesis of protein-drug conjugates
发明人:BORCHARDT ALLEN; HUGHES ROBERT MICHAEL
权利人:CIDARA THERAPEUTICS INC
摘要:The present invention relates to methods for the synthesis of conjugates useful for the treatment of viral infections, e.g., conjugates containing inhibitors of viral neuraminidase (e.g., zanamivir or an analog thereof) linked to an Fc domain monomer.

专利号:US-7888337-B2
优先权日:2007-08-31
标 题 :Synthesis of oseltamivir containing phosphonate congeners with anti-influenza activity
发明人:WONG CHI-HUEY; FANG JIM-MIN; SHIE JIUN-JIE; CHENG YIH-SHYUN EDMOND; JAN JIA-TSRONG
权利人:ACADEMIA SINICA
摘要:Novel phosphonate compounds are described. The compounds have activity as neuraminidase inhibitors against wild-type and H274Y mutant of H1N1 and H5N1 viruses. The present disclosure also provides an enantioselective synthetic route to known neuraminidase inhibitors oseltamivir and the anti-flu drug Tamiflu®, as well as novel phosphonate compounds, via D-xylose. Another efficient and flexible synthesis of Tamiflu and the highly potent neuraminidase inhibitor Tamiphosphor was also achieved in 11 steps and >20% overall yields from the readily available fermentation product (1S-cis)-3-bromo-3,5 -cyclohexadiene-1,2-diol. Most of the reaction intermediates were obtained as crystals without tedious purification procedures. The key transformations include an initial regio- and stereoselective bromoamidation of a bromoarene cis-dihydrodiol, as well as the final palladium-catalyzed carbonylation and phosphonylation.

专利号:WO-2025101716-A1
优先权日:2023-11-07
标题:Processes for synthesis of trifunctionalized sulfur(vi) compounds
发明人:LOPCHUK JUSTIN; SHULTZ ZACHARY; ATHAWALE PARESH
权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES
摘要:This disclosure describes processes for the asymmetric synthesis of trifunctionalized sulfur(VI) containing organic compounds of Formula I and Formula VI, as well as compounds of Formula I and Formula VI prepared by the processes described.

专利号:US-11311505-B2
优先权日:2017-02-24
标 题:Synergistic compositions to stimulate the synthesis of human lung and sinus surfactants to decrease coughing, increase FEV-1/FVC ratios, decrease lung fibrosis, by increasing apoptosis of myofibroblasts
发明人:MARTIN ALAIN
权利人:MARTIN ALAIN; CELLULAR SCIENCES INC
摘要:Methods for the treatment of patients with both Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) and pulmonary fibrosis, and of patients with idiopathic pulmonary fibrosis without COPD, by stimulating the synthesis of human and animal patient lung and sinus surfactants to increase lung functions, inhibiting fibrosis and reducing coughing and nasal erythema, include the following steps: A) analyzing and diagnosing a patient with a lung ailment selected from the group consisting of i) both COPD and pulmonary fibrosis; and ii) idiopathic pulmonary fibrosis without COPD; and, B) treating the patient to raise the patient's lung functions including FEV1/FVC ratio by contacting mammalian cells with a [therapeutically effective amount of a treatment] composition that includes: a) a pyruvate salt; b) a phosphate; c) a salt of calcium; and d) a salt of magnesium, in an aqueous carrier, containing no more than 2.2 grams of said pyruvate salt per liter.

专利号:WO-2011097717-A1
优先权日:2010-02-15
标 题 :Synthesis of bicyclic compounds and method for their use as therapeutic agents
发明人:WULFF JEREMY EARLE; BRANT MICHAEL GLENN; BROMBA CALEB MATTHEW; BOULANGER MARTIN JOHN
权利人:UNIV VICTORIA INNOVAT DEV; WULFF JEREMY EARLE; BRANT MICHAEL GLENN; BROMBA CALEB MATTHEW; BOULANGER MARTIN JOHN
摘要:Disclosed embodiments concern the synthesis and use of therapeutic compounds that for treating emerging flu strains and minimizing resistance to such strains. Methods for making the disclosed compounds concern using a base-mediated addition/cyclization sequence followed by functional group manipulation to develop functionalized compounds that can target neuraminidase, which makes them ideal candidates for treating influenza. Pharmaceutical compositions comprising the therapeutic compounds and biologically-acceptable materials are also described. Methods of inhibiting neuraminidase in subjects that are suspected of containing neuraminidase are also described. The use of metabolites of the disclosed compounds can also be used in diagnostic assays for therapeutic dosing of the disclosed compounds.
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联系人:彭经理
电话:021-54326183-801;802;803
手机:18917565227
传真:021-34551175
邮箱:prisun@prisunpharma.com
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电话:韩孝震15668363232

传真:0531-69958659
邮箱:sales@sdperfect.com
通信地址: 济南历下区华龙路28号
邮编: 250000
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电话:0571-88088387
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传真:0571-88088387-802
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邮编: 310021
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主要参考文献


1: Esposito S, Principi N. Oseltamivir for influenza infection in children: risks and benefits. Expert Rev Respir Med. 2016;10(1):79-87. doi: 10.1586/17476348.2016.1126182. Epub 2015 Dec 19. Review. doi: 10.1002/cpt.179. Epub 2015 Jul 22. Review. doi: 10.1016/S0140-6736(14)62449-1. Epub 2015 Jan 30. Review. Erratum in: Lancet. 2015 May 2;385(9979):1728. Lancet. 2015 May 2;385(9979):1728. doi: 10.1542/peds.2014-2578. Review. doi: 10.2146/ajhp140390. Review. Epub 2015 Jan 19. Review. doi: 10.1053/j.semperi.2014.08.015. Epub 2014 Oct 1. Review. doi: 10.1002/pds.3673. Epub 2014 Jul 4. Review. [Epub ahead of print] Review. doi: 10.1136/bmj.g2545. Review.
11: Freemantle N, Shallcross LJ, Kyte D, Rader T, Calvert MJ. Oseltamivir: the real world data. BMJ. 2014 Apr 9;348:g2371. doi: 10.1136/bmj.g2371. Review. Review. Review. Review. doi: 10.1093/fampra/cms059. Epub 2012 Sep 20. Review. Review. Review. Review. Review. Review.

合成参考文献


摘要:Mori, Y.; Kobayashi, S., Science of Synthesis: Water in Organic Synthesis, (2012) 1, 837.
摘要:Bertau, M.; Jeromin, G. E., Science of Synthesis: Biocatalysis in Organic Synthesis, (2015) 1, 182.
摘要:Du, H., Science of Synthesis: Metal-Catalyzed Cyclization Reactions, (2016) 2, 257.
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