CAS: 17100-58-2; (4-Bromo-2-Methylphenyl)Methanol

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24078-12-4 99548-55-7 68837-59-2

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CAS号68837-59-2 4-溴-2-甲基苯甲酸 | CAS号99548-55-7 4-溴-2-甲基苯甲酸甲酯 | CAS号24078-12-4 4-溴-2-甲基苯甲醛 | CAS号215800-05-8 2-(4-溴-2-甲氧基苯基)乙腈 | CAS号24078-12-4 4-溴-2-甲基苯甲醛 | CAS号156001-49-9 4-溴-1-(溴甲基)-2-甲基苯 | CAS号91587-27-8 2-(4-bromo-2-me...

4-溴-2-甲基苯甲酸置于硼烷四氢呋喃络合物体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 2.0H,以79.15%的收率获得(4-溴-2-甲基苯基)甲醇
参考文献:一种新型哌嗪酮系列作为有效的选择性外周共价 Btk 抑制剂的优化
标题:一种新型哌嗪酮系列作为有效的选择性外周共价 Btk 抑制剂的优化
摘要:Btk 是一种酪氨酸激酶,通过 B 细胞受体 (Bcr) 信号传导和 Fc 受体 (Fcr) 信号传导在 B 细胞和骨髓细胞功能中发挥重要作用.Btk 的选择性抑制有可能为患有自身免疫性疾病的患者提供治疗益处.在这里,我们报告了新型强效和高选择性共价 Btk 抑制剂的设计,优化和表征.从源自选择性可逆抑制剂的哌嗪酮打击开始,我们通过引入亲电子弹头到达 Cys481 解决了全血细胞效力问题.这种设计导致共价不可逆 Btk 抑制剂系列具有出色的激酶选择性以及非常好的全血 Cd69 细胞效力.代谢稳定性的优化导致了具有代表性的化合物,如42,这证明了通过近端和远端功能活动测量的强烈的细胞靶点占据和对 B 细胞增殖的抑制.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2022.128549