CAS: 439081-18-2; (S)-N-(4-((3-Chloro-4-Fluorophenyl)Amino)-7-((Tetrahydrofuran-3-yl)Oxy)Quinazolin-6-yl)-4-(Dimethylamino)But-2-Enamide

该化合物是不可逆的上皮生长因子受体(EGFR)强氧体酶抑制剂,对带有EGFR变异的NSCLC细胞线表现出强大的活动.它展示了一种有利的药用动能剖面,并展示了非小细胞肺癌临床前模型的功效,表明临床应用潜力.

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上下游产品

4-cyanophenol 4-hydroxy-3-nitrobenzonitrile 3-chloro-4-fluorophenylamine 6-Amino-4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[(S)-(tetrahydrofuran-3-yl)oxy]quinazoline

合成工艺路线路线简述

    N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺置于iron(Iii) Chloride,Potassium Tert-Butylate,氢气,N,N'-羰基二咪唑,Potassium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,乙醇,水,丙酮,叔丁醇 作为反应溶剂,化学反应 7.0H,反应生成 阿法替尼
    参考文献:一种阿法替尼的制备方法
    标题:一种阿法替尼的制备方法
    摘要:本发明属于医药技术领域,具体揭示了一种阿法替尼的制备方法,包括以中间体ⅱ与(S)‑3‑羟基四氢呋喃发生取代反应得阿法替尼ⅰ.该方法工艺简单,经济环保,终产品纯度高,适合工艺化放大的要求.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:WO-2025101716-A1
    优先权日:2023-11-07
    标题:Processes for synthesis of trifunctionalized sulfur(vi) compounds
    发明人:LOPCHUK JUSTIN; SHULTZ ZACHARY; ATHAWALE PARESH
    权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES
    摘要:This disclosure describes processes for the asymmetric synthesis of trifunctionalized sulfur(VI) containing organic compounds of Formula I and Formula VI, as well as compounds of Formula I and Formula VI prepared by the processes described.

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:US-9242965-B2
    优先权日:2013-12-31
    标题:Process for the manufacture of (E)-4-N,N-dialkylamino crotonic acid in HX salt form and use thereof for synthesis of EGFR tyrosine kinase inhibitors
    发明人:ZHENG JUNCHENG; DENG DA; LV GUANGHUA; YAN JUN; BRANDENBURG JOERG; KROEBER JUTTA; SCHOLZ ULRICH
    权利人:BOEHRINGER INGELHEIM INT
    摘要:The present invention is directed to an efficient process for the manufacture of (E)-4-N,N-dialkylamino crotonic acid in HX salt form of formula I n nwherein R 1 and R 2 independently denote C 1-3 -alkyl groups and X − denotes an acid anion, such as the chloride, bromide, tosylate, mesylate or trifluoroacetate anion, with high quality, and a process for synthesis of EGFR tyrosine kinase inhibitors with heterocyclic quinazoline, quinoline or pyrimidopyrimidine core structure, using the acid addition salt I and activated derivatives thereof as intermediates.

    专利号:US-2022233673-A1
    优先权日:2019-06-04
    标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
    发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
    权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
    摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.

    专利号:US-2023407293-A1
    优先权日:2021-10-27
    标 题:Dna-encoded and affinity-tagged masked-warhead compounds and use thereof in assembling libraries of small molecules enabled for late-stage purification and multiplexed screening of covalent ligands
    发明人:MAIANTI JUAN PABLO
    权利人:MAIANTI JUAN PABLO
    摘要:The present disclosure relates to DNA-encoded and affinity-tagged masked warhead installation compounds and use thereof in the synthesis of electrophilic warhead DNA-Encoded Libraries (eDEL), including substituted and unsubstituted acrylamide warheads, which can be purified from unreacted library intermediates and byproducts.
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    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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