CAS: 221615-72-1; 1-(6-Methylpyridin-3-yl)-2-(4-(Methylthio)Phenyl)Ethanone

该化合物是有机化合物,其特点是结构复杂,包括一个环和一个代之以甲基硫磷组的苯基组.该化合物通常具有与芳香化合物和热循环化合物有关的特性,例如由于功能组的存在而具有稳定性和潜在的再活动性.甲基硫基组可以影响其溶性和再活动,使其对包括药用化学和材料科学在内的各种化学应用感兴趣. 基环的存在表明潜在的生物活动,因为许多基衍生物的药理特性是众所周知的.此外,该化合物的分子结构可能允许与生物目标发生相互作用,从而成为对药物开发进行进一步研究的候选条件.

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N-methoxy-N-methyl-6-methylnicotinamide Methyl 6-methylnicotinate 1-(chloromethyl)-4-methylthiobenzene 2-[4-(methylsulfanyl)phenyl]acetonitrile 1-(6-methyl-3-pyridinyl)-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethanone 5-chloro-3-(4-methylsulphonyl)phenyl-2-(2-methyl-5-pyridinyl)pyridine thiobutyric acid S-[4-(5-chloro-6'-methyl-[2,3']bipyridinyl-3-yl)phenyl] ester etoricoxib

合成工艺路线路线简述

    6-甲基烟酸甲酯置于异丙基氯化镁体系中,用 四氢呋喃,乙醚,甲苯 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-(甲硫基)苯基)乙酮
    参考文献:制备1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-甲硫基-苯基] 乙酮的方法
    标题:制备1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-甲硫基-苯基] 乙酮的方法
    摘要:本发明涉及一种制备1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-甲硫基-苯基]乙酮的新方法,该方法是将包括式(ⅱ)的格氏试剂与式(ⅲ)的异恶唑烷-2-基-(6-甲基吡啶-3-基)-甲酮在-20oc至0oc之间反应制得式(ⅰ)的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-甲硫基-苯基]乙酮产品.与现有技术相比,本发明具有降低了反应体系易爆炸的危险等优点.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2005165238-A1
    优先权日:2001-12-19
    标题 :Oxidation process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of diarylpyridines
    发明人:CANNATA VINCENZO; SORIATO GIORGIO; VERZINI MASSIMO
    摘要:An oxidation process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of diarylpiridines is described. The oxidation of the thioether of formula III to give the sulfone of formula II is is carried out with a mixture of peracetic acid and hydrogen peroxide as oxidant, in the presence of methanesulphonic acid and in the absence of a catalylst.

    专利号:US-9024030-B2
    优先权日:2012-01-13
    标题 :Process for the synthesis of etoricoxib
    发明人:MAO ZHENMIN; LAN TIAN; LIU LANFANG; YAN LONG; BECKER STEFAN
    权利人:TIEFENBACHER ALFRED E GMBH & CO KG; SHANGHAI GOLDEN PHARMATECH CO LTD; SHANGHAI GOLDEN PHARMATECH CO LTD
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of the anti-inflammatory agent 5-chloro-3-(4-methanesulfonylphenyl)-6′-methyl-[2,3′]bipyridine, referred to as compound of formula (1) or etoricoxib, which is a pharmaceutically active ingredient inhibiting cyclooxygenase-2. In particular, the application concerns a novel process of making the compound of formula (1) by oxidizing a compound of formula (4).

    专利号:US-8664402-B2
    优先权日:2011-03-09
    标题:Process for preparing 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethanone, an intermediate of etoricoxib
    发明人:CASTELLIN ANDREA; STABILE PAOLO; FONTANA FRANCESCO; DE LUCCHI OTTORINO; CAPORALE ANDREA; TARTAGGIA STEFANO
    权利人:CASTELLIN ANDREA; STABILE PAOLO; FONTANA FRANCESCO; DE LUCCHI OTTORINO; CAPORALE ANDREA; TARTAGGIA STEFANO; ITALIANA SINT SPA
    摘要:A process for preparing 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-[4-(methyl sulfonyl)phenyl]ethanone, an intermediate of the synthesis of Etoricoxib. The synthesis of the intermediates useful for such preparation is also described.

    专利号:US-8765962-B1
    优先权日:2013-01-22
    标题:Very efficient process for preparing an intermediate of etoricoxib
    发明人:STABILE PAOLO; GALVAGNI MARCO
    权利人:F I S —FABBRICA ITALIANA SINT S P A; F I S —FABRICA ITALIANA SINT S P A
    摘要:The present invention relates to an efficient process for preparing 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethanone, an intermediate of the synthesis of Etoricoxib. Water is employed as reaction medium.

    专利号:WO-0129004-A1
    优先权日:1999-10-15
    标题:Oxidation process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of diarylpyridines

    专利号:IT-MI992157-A1
    优先权日:1999-10-15
    标题 :PROCESS FOR THE PREPARATION OF USEFUL INTERMEDIATES IN THE SYNTHESIS OF DIARYLPYRIDIN
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    参考标题:Process For Preparing 1-(6-Methylpyridin-3-Yl)-2-[4-(Methylsulfonyl)Phenyl]Ethanone, An Intermediate Of Etoricoxib
    摘要:A Process For Preparing 1-(6-Methylpyridin-3-Yl)-2-[4-(Methyl Sulfonyl)Phenyl]Ethanone, An Intermediate Of The Synthesis Of Etoricoxib. The Synthesis Of The Intermediates Useful For Such Preparation Is Also Described.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2004).
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