CAS: 52415-29-9; 6-Bromoindole

该化合物是一种化学化合物,其特点是在无花环系统的6个位置上存在溴原子; Indole本身是一个由六人组成的双环组成的双环结构,由六人组成的苯环组成,与五人组成的含氮火花环结合;溴原子的引入会增强化合物的再活性,并可能影响其生物活动,使其对药用化学和有机合成感兴趣; 6-Bromoindole通常是在室温下的一种固体,可能表现出有机溶剂中的中等溶性; 其分子结构允许各种替代反应,使其在合成更复杂的分子时成为多功能的中间体; 化合物还可能表现出荧光特性,这种特性在各种应用中可能有用,包括生物成像; 与许多溴化化合物一样,必须处理六溴代醚,同时注意与溴化有机化合物相关的潜在毒性和环境关切.

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.7.)6-bromo-indole-2-carboxylic acid(Ref.7.) pyrrolidine 4-bromo-2-nitrotoluene N,N-dimethyl-formamide dimethyl acetalN,N-dimethyl-formamide dimethyl acetal .7.)6-bromo-tryptophan(Ref.7.) 6-indolyl phenyl ketone 6-methoxylindole 6-Bromogramine

合成工艺路线路线简述

    4'-溴乙酰苯胺置于bis-Triphenylphosphine-Palladium(II) Chloride 盐酸,氢氧化钾,Copper(L) Iodide,硝酸,Sodium Ethanolate,三乙胺,Potassium Iodide,Tin(Ll) Chloride,Sodium Nitrite体系中,用 吡啶,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 27.88H,反应生成 6-溴吲哚
    参考文献:Sakamoto,Takao; Kondo,Yoshinori; Iwashita,Shigeki,Chemical And Pharmaceutical Bulletin,1987,Vol. 35,# 5,P. 1823-1828
    标题:Sakamoto,Takao; Kondo,Yoshinori; Iwashita,Shigeki,Chemical And Pharmaceutical Bulletin,1987,Vol. 35,# 5,P. 1823-1828

    专利信息


    专利号:WO-2015131100-A1
    优先权日:2014-02-28
    标题:Ligand-controlled c(sp3)-h arylation and olefination in synthesis of unnatural chiral alpha amino acids
    发明人:YU JIN-QUAN
    权利人:SCRIPPS RESEARCH INST
    摘要:The use of ligands to tune the reactivity and selectivity of transition metal-catalysts for C(-sp3)-H bond functionalization is a central challenge in synthetic organic chemistry. Herein, we report a rare example of catalyst-controlled C(sp3)-H arylation using pyridine and quinoline derivatives: the former promotes exclusive monoarylation, whereas the latter activates the catalyst further to achieve diarylation. Successive application of these ligands enables the sequential diarylation of a methyl group in an alanine derivative with two different aryl iodides, affording a wide range of β-Ar-p-Ar ' -cc-amino acids with excellent levels of diastereoselectivity (d.r. > 20:1). Both configurations of the β-chiral center can be accessed by choosing the order in which the aryl groups are installed. The use of a quinoline derivative as a ligand also enables C(sp3)-H olefination of a protected alanine.

    专利号:US-10995078-B2
    优先权日:2013-03-13
    标 题:Compounds and compositions for inhibition of FASN
    发明人:BAIR KENNETH W; LANCIA JR DAVID R; LI HONGBIN; LOCH JAMES; LU WEI; MARTIN MATTHEW W; MILLAN DAVID S; SCHILLER SHAWN E R; TEBBE MARK J
    权利人:FORMA THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention relates to compounds and composition for inhibition of FASN, their synthesis, applications, and antidotes. An illustrative compound of the invention is shown below:

    专利号:WO-2011050245-A1
    优先权日:2009-10-23
    标 题:Bicyclic heteroaryls as kinase inhibitors
    发明人:FENG YANGBO; CHEN YEN TING; SESSIONS HAMPTON; MISHRA JITENDRA K; CHOWDHURY SARWAT; YIN YAN; LOGRASSO PHILIP; LUO JUN-LI; BANNISTER THOMAS; SCHROETER THOMAS
    权利人:FENG YANGBO; CHEN YEN TING; SESSIONS HAMPTON; MISHRA JITENDRA K; CHOWDHURY SARWAT; YIN YAN; LOGRASSO PHILIP; LUO JUN-LI; BANNISTER THOMAS; SCHROETER THOMAS
    摘要:The invention is directed to heteroaryl compounds useful as inhibitors of various kinase enzymes. In various embodiments, the invention provides a heteroaryl compound having inhibitory bioactivity with respect to a Rho kinase, an AKT kinase, a p70S6K kinase, a LIM kinase, an IKK kinase, a Flt kinase, an Aurora kinase, or a Src kinase, or any combination thereof. Compounds of the invention include bicyclic heteroaryl compounds of formula (I), which can contain a bridging nitrogen atom at a ring junction. The invention further provides methods of synthesis of compounds of the invention, pharmaceutical compositions, pharmaceutical combinations, and methods of treatment of malconditions using compounds of the invention.

    专利号:WO-0053313-A2
    优先权日:1999-03-09
    标 题:Lanthanide catalysts for synthesis of compounds and combinatorial libraries

    专利号:CN-113549661-B
    优先权日:2020-04-26
    标题:Method and application of biocatalytic synthesis of L-4-Cl-kynurenine or L-4-Br-kynurenine

    专利号:CN-114539123-A
    优先权日:2022-02-28
    标 题 :A method for one-step synthesis of TMC-205
    上海里程化工有限公司
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    主要参考文献

    [参考文献]: Anthony Deally, Et Al. Synthesis And Biological Evaluation Of Achiral Indole-Substituted Titanocene Dichloride Derivatives. Int J Med Chem. 2012:2012:905981.
    [参考文献]: J M Bentley, Et Al. Indoline Derivatives As 5-Ht(2C) Receptor Agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2004 May 3;14(9):2367-70.
    [参考文献]: Leonardo S Santos, Et Al. Enantioselective Total Syntheses Of (+)-Arborescidine A, (-)-Arborescidine B, And (-)-Arborescidine C. J Org Chem. 2004 Feb 20;69(4):1283-9.

    合成参考文献


    摘要:Sartori, G.; Maggi, R., Science of Synthesis, (2010) 47, 520.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 327.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 108.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 270.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 355.
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