2-氯-6-氟-苯甲醛置于sodium Dihydrogenphosphate,Sodium Chlorite,双氧水体系中,用 四氢呋喃,水 作为反应溶剂,化学反应 3.17H,以99%的收率获得产物2-氯-6-氟苯甲酸
参考文献:N-芳基磺酰二氢吲哚作为视黄酸受体相关孤儿受体 γ (Rorγ) 激动剂
标题:N-芳基磺酰二氢吲哚作为视黄酸受体相关孤儿受体 γ (Rorγ) 激动剂
摘要:核视黄酸受体相关孤儿受体 γ (Rorγ;nr1F3) 是参与 T 辅助细胞 17 (Th 17) 细胞增殖的炎症基因程序的关键调节因子.因此,针对 Rorγ 的合成小分子阻遏剂(反向激动剂)因其作为各种自身免疫性疾病治疗药物的潜力而得到了广泛研究.或者,通过激活(激动)rorγ 增强 T H 17 细胞增殖可能会增强免疫反应,从而为癌症免疫治疗提供一种潜在的新方法.在此,我们描述了n-芳基磺酰二氢吲哚作为 Rorγ 激动剂的开发.结构-活性研究揭示了这些分子中的关键连接区域是激动作用的主要决定因素.氢/氘交换与 Rorγ-配体复合物的质谱 (Hdx-Ms) 分析相结合有助于使观测到的结果合理化.
DOI:10.1002/cmdc.201600491