CAS: 152628-03-0; 4-Methyl-2-Propyl-1H-Benzo[d]Imidazole-6-Carboxylic Acid

该化合物是一种联苯胺衍生物,其特点是其功能化芳香环系统,包括甲基,丙基和碳酸替代成分.该化合物因其结构多功能性而对药用和合成化学感兴趣,作为药用活性分子开发的关键中间体.该碳箱酸组增强了其再活动性,能够进一步衍生,而甲基和丙基替代成分则有助于其亲脂性,影响溶性及结合性.其定义明确的电子循环核心为药物发现研究,特别是在酶抑制剂或感应器调制器的设计中,其价值很高.该化合物由于潜在的敏感性,通常在受控制的条件下处理.

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CAS号152628-01-8 3-甲基-4-丁酰氨基-5-硝... | CAS号201230-82-2 carbon monoxide | CAS号215239-53-5 6-bromo-4-methy... | CAS号152628-00-7 4-甲基-2-丙基-1H-苯并... | CAS号110-62-3 正戊醛 | CAS号37901-94-3 4-氨基-3-甲基-5-硝基苯甲酸 | CAS号675882-71-0 3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨... | CAS号18595-14-7 4-氨基-3-甲基苯甲酸甲酯 | CAS号301533-59-5 3-甲基-4-正丁酰胺基苯甲酸甲酯 | CAS号528560-93-2 4'-[[[2-正丙基-4-甲... | CAS号144702-26-1 4'-[[1,4'-二甲基-2... | CAS号152628-02-9 替米沙坦杂质A | CAS号884330-09-0 2-n-丙基-4-甲基-6-(... | CAS号884330-18-1 7-甲基-N-(2-(甲基氨基... | CAS号884330-17-0 Benzamide, 3-am... | CAS号144701-48-4 替米沙坦 | CAS号152628-00-7 4-甲基-2-丙基-1H-苯并... | CAS号675882-72-1 5-methyl-2-(7-m...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Methyl-2-N-Propyl-1H-Benzimidazole-6-Carboxylic Acid 主要起始原料 Methyl 4-(Butyrylamino)-3-Methyl-5-Nitrobenzoate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Methyl 4-(Butyrylamino)-3-Methyl-5-Nitrobenzoate
5-硝基间二甲苯置于n-羟基邻苯二甲酰亚胺,硫酸,5%-Palladium/activated Carbon,氢气,氧气,硝酸,Cobalt(II) 2-Ethylhexanoate,溶剂黄146体系中,用 甲醇 用作溶剂,-10.0~125.0 °C,1.0 Mpa 条件下,反应 27.0H,反应生成2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑
参考文献:2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的合成方 法
标题:2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的合成方 法
摘要:本发明涉及一种2‑正丙基‑4‑甲基苯并咪唑‑6‑羧酸的合成方法.3,5‑二甲基硝基苯经硝酸/浓硫酸硝化反应,生成中间产物ⅱ 3,5‑二甲基‑1,2‑二硝基苯;中间产物ⅱ在乙醇溶液中,Pd/c催化氢化反应,得中间产物ⅲ 3,5‑二甲基‑1,2‑苯二胺;中间产物ⅲ在多聚磷酸溶液中,与正丁酸反应,得到中间产物ⅳ 2‑正丙基‑4,6‑二甲基苯并咪唑;中间产物ⅳ在醋酸溶液中,经钴盐空气液相氧化反应,得产物v 2‑正丙基‑4‑甲基苯并咪唑‑6‑羧酸.本发明操作简单,原料易得,所用溶剂均能回收套用,产品含量可达95%以上,收率高达73.2%,污染少,适合于工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2010149360-A1
优先权日:2009-06-26
标题:Process for the preparation of benzimidazoles
发明人:HANSELMANN PAUL; WONG HEILAM; KLEGRAF ELLEN; ZARAGOZA DOERWALD FLORENCIO; DING ZUNLIANG; LONG JUN
权利人:LONZA AG; HANSELMANN PAUL; WONG HEILAM; KLEGRAF ELLEN; ZARAGOZA DOERWALD FLORENCIO; DING ZUNLIANG; LONG JUN
摘要:Substituted benzimidazoles of formula (I), wherein R 1 and R 2 independently are hydrogen, C 1-6 alkyl or C 3-6 cycloalkyl and R 3 is cyano or carboxy, are prepared in a multistep synthesis starting from Î -acyl-4-halo- anilines of formula (II), wherein R 1 and R 2 are as defined above and X is chlorine or bromine.

专利号:WO-2010149359-A1
优先权日:2009-06-26
标 题 :Process and intermediates for the preparation of benzimidazolecarboxylic acids
发明人:HANSELMANN PAUL; WONG HEILAM; KLEGRAF ELLEN; ZARAGOZA DOERWALD FLORENCIO; DING ZUNLIANG; HE WEI RYAN
权利人:LONZA AG; HANSELMANN PAUL; WONG HEILAM; KLEGRAF ELLEN; ZARAGOZA DOERWALD FLORENCIO; DING ZUNLIANG; HE WEI RYAN
摘要:Substituted benzimidazolecarboxylic acids of formula (I), wherein R 1 and R 2 independently are hydrogen, C 1-6 alkyl or C 3-6 cycloalkyl, are prepared in a four-step synthesis starting from N -acyl-4-haloanilines of formula (II), wherein R 1 is as defined above, R 3 is C 1-4 alkyl and X is chlorine or bromine.

专利号:WO-2009116089-A2
优先权日:2008-03-14
标题:Novel intermediates and method for synthesis of 4'-[(1,4'-dimethyl-2'-propyl-[2,6'- bi-1hbenzimidazol]-l-yl)methyl]-1,1-biphenyl]-2-carboxylic acid.

专利号:WO-2011113351-A1
优先权日:2010-03-18
标 题:[(4-methyl-2-propyl-n-methoxy-substituted phenylalkyl-1h-benzimidazol-6-formamide)-1-yl]-methyl biphenyl compounds and their preparation methods
发明人:ZHOU ZHIMING; ZHANG JUN; LI ZHIHUAI; WANG JINLIANG
权利人:BEIJING INST TECHNOLOGY; ZHOU ZHIMING; ZHANG JUN; LI ZHIHUAI; WANG JINLIANG
摘要:[(4-methyl-2-propyl-N-methoxy-substituted phenylalkyl-1H-benzimidazol-6- formamide)-1-yl]-methyl biphenyl compounds of the following formula I, preparation methods and uses thereof are disclosed. The said preparation methods adopt the following synthetic routes. The said compounds can be used in the manufacture of medicaments for treating cardiovascular and cerebrovascular diseases. The said compounds have good inhibition activities of angiotensin II AT1 receptors. The preparation method has the advantages of simple synthesis process and easy obtainment of raw materials and is beneficial for industrial production.

专利号:CN-107118161-B
优先权日:2017-05-05
标 题:Synthesis method of 2-n-propyl-4-methylbenzimidazole-6-carboxylic acid
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电话:0574-86996982;86812320
手机:18968340050;18969830555
传真:0574-86996983
邮箱:ann@chemgoo.com
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合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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