CAS: 50-27-1; Estriol

该化合物是一种自然产生的雌激素衍生物,显示出具有高治疗指数的强性雌激素活动.这一特征使得能够有效处理雌激素相关条件,同时尽量减少副作用.其稳定的分子结构也使得长期储存和管理无需降低降解因素.

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物理性质

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ECHA物质ECHA物质C&L通报REACH预注册

上下游产品

CAS号566-76-7 16α-hydroxy Estrone | CAS号79258-14-3 2,4-Dibromo-16a... | CAS号123715-88-8 estra-1,3,5(10)... | CAS号20592-42-1 16-去氢雌二醇二醋酸酯 | CAS号1247-71-8 3,16alpha-二羟基雌甾... | CAS号69744-63-4 16α,17α-Epoxy-1... | CAS号53-16-7 雌酚酮 | CAS号79258-15-4 2,4,16α-三溴雌酮 | CAS号1474-53-9 17-Beta-雌二醇 3-甲醚 | CAS号10582-05-5 Estra-1,3,5(10)... | CAS号1474-53-9 17-Beta-雌二醇 3-甲醚 | CAS号2236-31-9 estra-1,3,5(10)... | CAS号53-16-7 雌酚酮 | CAS号1624-62-0 雌酮-3-甲醚 | CAS号805-26-5 雌三醇 16,17-二乙酸酯 | CAS号1852-50-2 雌三醇-16beta-D-葡糖苷酸 | CAS号2479-91-6 雌三醇 3-葡萄糖醛酸苷 | CAS号7219-89-8 1,3,5[10]-ESTRA... | CAS号1169-79-5 奎雌醇

合成工艺路线路线简述

    Estra-1,3,5(10)-Triene-3,16α,17β-Triol 3-Methoxyethyl Ether置于仲丁基锂体系中,用 四氢呋喃,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,以90%的收率获得产物雌三醇
    参考文献:Pert,Derek J.; Ridley,Damon D.,Australian Journal Of Chemistry,1989,Vol. 42,# 3,P. 405-419
    标题:Pert,Derek J.; Ridley,Damon D.,Australian Journal Of Chemistry,1989,Vol. 42,# 3,P. 405-419

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10844088-B2
    优先权日:2011-07-19
    标 题:Process for the preparation of estetrol
    发明人：PLATTEEUW JOHANNES JAN; COELINGH BENNINK HERMAN JAN TIJMEN; DAMEN FRANCISCUS WILHELMUS PETRUS; VAN VLIET MICHIEL CHRISTIAN ALEXANDER
    权利人:DONESTA BIOSCIENCE B V; ESTETRA SPRL
    摘要:The present invention relates to a process for the preparation of estra-1,3,5(10)-trien-3, 15a, 16a, 17β-tetraol (estetr-01), via a silyl enol ether derivative 17-B-oxy-3-A-oxy-estra-1,3,5(10), 16-tetraene, wherein A is a protecting group and B is —Si(R 2 ) 3 . The invention further relates to a process for the synthesis of 3-A-oxy-estra-1,3,5(10), 15-tetraen-17-one, in which A is a protecting group, via silyl enol ether derivative 17-B-oxy-3-A-oxy-estra-1,3,5(10),16-tetraene, and B is —Si(R 2 ) 3 .

    专利号:US-7105637-B2
    优先权日:2002-02-15
    标题 :Dehydro-estriol (8-DHE3) and dehydro-pregnanetriol (7-DHPT), methods of their synthesis
    发明人：SHACKLETON CEDRIC; GUO LI-WEI; WILSON WILLIAM K
    权利人:CHILDRENS HOSP & RES CT OAK
    摘要:The invention provides isolated dehydro-estriol (8-DHE 3 ) and dehydro-pregnanetriol (7-DHPT), and methods of their synthesis. These compounds are useful in diagnosis of Smith-Lemli-Optiz syndrome (SLOS).

    专利号:US-2003220314-A1
    优先权日:2002-02-15
    标题:Dehydro-estriol (8-DHE3) and dehydro-pregnanetriol (7-DHPT), and methods of their synthesis

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    主要参考文献


    1: Donders G, Bellen G, Neven P, Grob P, Prasauskas V, Buchholz S, Ortmann O. Effect of ultra-low-dose estriol and lactobacilli vaginal tablets (Gynoflor®) on inflammatory and infectious markers of the vaginal ecosystem in postmenopausal women with breast cancer on aromatase inhibitors. Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 2015 Jul 30. [Epub ahead of print] doi: 10.1210/en.2015-1130. Epub 2015 Apr 28. doi: 10.1007/s11356-014-3981-6. Epub 2014 Dec 24. Russian. doi: 10.1152/ajpendo.00209.2013. Epub 2014 Dec 16.
    10: Girgert R, Emons G, Gründker C. Inhibition of GPR30 by estriol prevents growth stimulation of triple-negative breast cancer cells by 17β-estradiol. BMC Cancer. 2014 Dec 11;14:935. doi: 10.1186/1471-2407-14-935.

    合成参考文献


    参考文献:10.1177/1087057116635503
    摘要:Voter AF, Manthei KA, Keck JL. A High-Throughput Screening Strategy to Identify Protein-Protein Interaction Inhibitors That Block the Fanconi Anemia DNA Repair Pathway. J Biomol Screen. 2016 Jul;21(6):626–33.
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