CAS: 106454-69-7; Boc-D-Phenylalaninol

该化合物是一种在有机合成和制药应用中广泛使用的手性中间体,其主要优点包括:由于(2R)配置,立体化学纯度很高,这对不对称合成至关重要.乙丁基氧基碳酸酯(Boc)保护组增强了反应期间的稳定性,而氢氧基功能允许进一步衍生.该化合物在浸泡合成和制作生物活性分子方面特别有用,与一系列反应条件相容.其明确的结构和可靠性能使得需要精确控制分子结构的研究人员更愿意选择它.

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66605-57-0 145149-48-0 129397-83-7

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CAS号18942-49-9 N-B°C-D-苯丙氨酸 | CAS号19901-50-9 methyl 2-[(2-me... | CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号5267-64-1 D-苯丙氨醇 | CAS号3306-06-7 1S,2S-(+)-2-ami... | CAS号501-53-1 氯甲酸苄酯 | CAS号34619-03-9 碳酸二叔丁酯 | CAS号673-06-3 D-苯丙氨酸 | CAS号251325-58-3 (Z)-tert-butyl ... | CAS号5267-64-1 D-苯丙氨醇 | CAS号77119-85-8 N-B°C-D-苯丙氨醛 | CAS号18942-49-9 N-B°C-D-苯丙氨酸 | CAS号101555-61-7 (R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁酸

合成工艺路线路线简述

    D-苯丙氨酸置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应生成N-Boc-D-苯丙氨醇
    参考文献:具有较长手性取代基的烟碱乙酰胆碱受体和硝基亚甲基新烟碱衍生物的对接模型及其生物学活性
    标题:具有较长手性取代基的烟碱乙酰胆碱受体和硝基亚甲基新烟碱衍生物的对接模型及其生物学活性
    摘要:在本研究中,合成具有在咪唑烷环上第5位含有硫原子,氧原子或芳香环的取代基的硝基亚甲基新烟碱衍生物,以评估其对烟碱乙酰胆碱受体(nachr)的亲和力及其对成年雌性家蝇的杀虫活性. .将烷基化衍生物的受体亲和力与具有醚或硫醚基团的化合物的受体亲和力进行比较后发现,碳原子向硫原子的转化不会影响受体亲和力,而向氧原子的转化则对受体亲和力不利. .具有苄基或苯基的化合物的受体亲和力低于未取代的化合物.连接在咪唑烷环上第5位的正丁基.对nachr-配体模型的对接研究表明,通过掠过形成结合区的氨基酸,配体结合区会随着取代基长度的增加而扩展.通过考虑log P和取代基中杂原子(包括硫和氧原子)的数量,化合物的杀虫活性与受体亲和力呈正相关,这表明杀虫活性受受体亲和力,疏水性和代谢稳定性的影响的化合物.
    Doi:10.1016/j.Bmc.2014.12.058

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2004110228-A1
    优先权日:2002-04-01
    标 题:Combinatorial organic synthesis of unique biologically active compounds
    发明人:MCALPINE SHELLI R; TAYLOR RACHEL E; BOLLA MEGAN L; SEGALL ANCA M
    摘要:The invention provides a method for making a combinatorial library of cyclic compounds, such as Holliday junction-trapping compounds, comprising the steps of (a) obtaining a plurality of trimers according to the generic structure X 1- X 2- X 3 , wherein X 1 , X 2 and X 3 can be independently any naturally or nonnaturally occurring amino acids or peptidomimetics thereof; (b) optionally coupling a spacer S to the trimer at either end; (c) cyclizing two trimers or trimer-spacer conjugates in a head-to-tail orientation; thereby obtaining a combinatorial library of compounds, wherein the library does not include an unmodifed or naturally occurring Holliday Junction-trapping compounds. The invention additionally provides methods macrocyclic compounds that are synergimycin derivatives.

    专利号:US-11780834-B2
    优先权日:2018-06-21
    标题:Solid forms of 3-((1R,3R)-1-(2,6-difluoro-4-((1-(3-fluoropropyl)azetidin-3- yl)amino)phenyl)-3-methyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2,2-difluoropropan-1-ol and processes for preparing fused tricyclic compounds comprising a substituted phenyl or pyridinyl moiety, including methods of their use
    发明人:CHUNG CHEOL KEUN; XU JIE; IDING HANS; CLAGG KYLE; DALZIEL MICHAEL; FETTES ALEC; GOSSELIN FRANCIS; LIM NGIAP-KIE; MCCLORY ANDREW; ZHANG HAIMING; CHAKRAVARTY PAROMA; NAGAPUDI KARTHIK; ROBINSON SARAH
    权利人:HOFFMANN LA ROCHE; GENENTECH INC
    摘要:Provided herein are solid forms, salts, and formulations of 3-((1R,3R)-1-(2,6-difluoro-4-((1-(3-fluoropropyl)azetidin-3-yl)amino)phenyl)-3-methyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2,2-difluoropropan-1-ol, processes and synthesis thereof, and methods of their use in the treatment of cancer.
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