CAS: 37535-52-7; H-D-2-Pal-Oh

该化合物是一种氨酸衍生物,其特征是D-alaine结构中有一个附着的环.该化合物的复合体具有一个手性中心,有助于其D配置,将其与L-对流部分区分开来.酸会具有独特的特性,例如极地溶剂中的溶解性增加,生物系统中的潜在相互作用,使其对医药化学和药物设计感兴趣.该化合物一般是白色至白色的固体,在水和有机溶剂中溶解.该化合物的分子结构允许各种应用,包括作为Peptide合成的建筑块以及作为协调化学中的悬浮体.此外,环的存在可能增强它形成氢结的能力,并参与对生物和化学过程至关重要的欧元堆叠相互作用.

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37535-51-6 17407-44-2 185379-39-9

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(E)-3-(2-pyridyl)acrylic acid pyridine-2-carbaldehyde (S)-2-amino-3-(pyridin-2-yl)propanoic acid α-acetyl-β-(2-pyridyl)-L-alanineNα-acetyl-β-(2-pyridyl)-L-alanine 3-Pyridin-2-yl-2-(3-trifluoromethyl-benzylamino)-propionic acid 2-(4-Chloro-benzylamino)-3-pyridin-2-yl-propionic acid 2-(4-Bromo-benzylamino)-3-pyridin-2-yl-propionic acid D,L-β-(2-pyridyl)-α-alanine

合成工艺路线路线简述

    3-吡啶-2-基丙-2-烯酸置于ammonium Hydroxide体系中,化学反应 2.0H,以89%的收率获得
    参考文献:苯丙氨酸解氨酶通过 Mio 辅因子非依赖性途径催化合成氨基酸
    标题:苯丙氨酸解氨酶通过 Mio 辅因子非依赖性途径催化合成氨基酸
    摘要:苯丙氨酸解氨酶 (Pal) 属于 4-亚甲基咪唑-5-酮 (Mio) 辅因子依赖性酶家族,其负责在真核生物和原核生物中将l-苯丙氨酸转化为反式肉桂酸.在高氨浓度条件下,这种脱氨反应是可逆的,因此人们对开发 Pal 作为非天然氨基酸的对映选择性合成的生物催化剂有相当大的兴趣.在此发现了一种以前未观测到的竞争性 Mio 非依赖性反应途径,该反应途径以非立体选择性方式进行并导致l-和d的产生描述了-苯丙氨酸衍生物.通过同位素标记研究和关键活性位点残基的诱变探索了 Mio 非依赖性途径的机制.获得的结果与通过逐步 E 1 Cb 消除机制发生的氨基酸脱氨基作用一致.
    Doi:10.1002/anie.201311061

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2023037284-A9
    优先权日:2018-11-30
    标题:Combination therapy of peptidomimetic macrocycles
    发明人:GUERLAVAIS VINCENT; ANNIS DAVID ALLEN
    权利人:AILERON THERAPEUTICS INC
    摘要:The present disclosure describes the synthesis of peptidomimetic macrocycles and methods of using peptidomimetic macrocycles to treat a condition. The present disclosure also describes methods of using peptidomimetic macrocycles in combination with at least one additional pharmaceutically-active agent for the treatment of a condition, for example, cancer.

    专利号:US-9574189-B2
    优先权日:2005-12-01
    标题:Enzymatic encoding methods for efficient synthesis of large libraries
    发明人:FRANCH THOMAS; LUNDORF MIKKEL DYBRO; JACOBSEN SØREN NYBOE; OLSEN EVA KAMPMANN; ANDERSEN ANNE LEE; HOLTMANN ANETTE; HANSEN ANDERS HOLM; SØRENSEN ANDERS MALLING; GOLDBECH ANNE; DE LEON DAEN; KALDOR DITTE KIEVSMOSE; SLØK FRANK ABILDGAARD; HUSEMOEN GITTE NYSTRUP; DOLBERG JOHANNES; Jensen Kim Birkebæ; PEDERSEN LENE; NØRREGAARD-MADSEN MADS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; GLAD SANNE SCHRØDER; NEVE SØREN; THISTED THOMAS; KRONBORG TINE TITILOLA AKINLEMINU; SAMS CHRISTIAN KLARNER; FELDING JAKOB; FRESKGÃ…RD PER-OLA; GOULIAEV ALEX HAAHR; PEDERSEN HENRIK
    权利人:FRANCH THOMAS; LUNDORF MIKKEL DYBRO; JACOBSEN SØREN NYBOE; OLSEN EVA KAMPMANN; ANDERSEN ANNE LEE; HOLTMANN ANETTE; HANSEN ANDERS HOLM; SØRENSEN ANDERS MALLING; GOLDBECH ANNE; DE LEON DAEN; KALDOR DITTE KIEVSMOSE; SLØK FRANK ABILDGAARD; HUSEMOEN GITTE NYSTRUP; DOLBERG JOHANNES; Jensen Kim Birkebæ; PEDERSEN LENE; NØRREGAARD-MADSEN MADS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; GLAD SANNE SCHRØDER; NEVE SØREN; THISTED THOMAS; KRONBORG TINE TITILOLA AKINLEMINU; SAMS CHRISTIAN KLARNER; FELDING JAKOB; FRESKGÃ…RD PER-OLA; GOULIAEV ALEX HAAHR; PEDERSEN HENRIK; NUEVOLUTION AS
    摘要:Disclosed is a method for obtaining a bifunctional complex comprising a molecule linked to a single stranded identifier oligonucleotide, wherein a nascent bifunctional complex comprising a chemical reaction site and a priming site for enzymatic addition of a tag is a) reacted at the chemical reaction site with one or more reactants, and b) reacted enzymatically at the priming site with one or more tag(s) identifying the reactant(s).

    专利号:US-2025084410-A1
    优先权日:2015-01-12
    标 题:Incorporation of unnatural nucleotides and methods thereof
    发明人:PTACIN JEROD; MALYSHEV DENIS A; CAFFARO CAROLINA E
    权利人:SYNTHORX INC
    摘要:Disclosed herein are methods, compositions and kits for the synthesis of proteins which comprises unnatural amino acids that utilize a mutant tRNA.

    专利号:US-2018371021-A1
    优先权日:2017-05-11
    标 题 :Peptidomimetic macrocycles and uses thereof
    发明人:AIVADO MANUEL; GUERLAVAIS VINCENT; OLSON KAREN
    权利人:AILERON THERAPEUTICS INC
    摘要:The present disclosure describes the synthesis of peptidomimetic macrocycles and methods of using peptidomimetic macrocycles to treat a condition. The present disclosure also describes methods of using peptidomimetic macrocycles in combination with at least one additional pharmaceutically-active agent for the treatment of a condition, for example, cancer.

    专利号:US-11702652-B2
    优先权日:2005-12-01
    标题:Enzymatic encoding methods for efficient synthesis of large libraries

    专利号:US-2009264300-A1
    优先权日:2005-12-01
    标题 :Enzymatic encoding methods for efficient synthesis of large libraries
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    参考文献:10.1007/978-94-011-0683-2_187
    摘要:Zhang YL, Tian Z, Kowalczuk M, Edwards P, Roeske RW. Structure-activity relationships of LHRH antagonists: Incorporation of positively charged Npy-alkylated 3-D-pyridylalanines. 1994. In: Peptides. : Springer Netherlands; 1994.
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