3-(1-哌啶基甲基)苯胺置于硫酸,Sodium Nitrite体系中,用 水 作为反应溶剂,以94.3%的收率获得产物3-(1-哌啶基甲基)苯酚
参考文献:罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的中间体3-(1-哌啶甲 基)苯酚的制备方法
标题:罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的中间体3-(1-哌啶甲 基)苯酚的制备方法
摘要:本发明涉及一种罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的中间体--3‑(1‑哌啶甲基)苯酚的制备方法.以间硝基苯甲醛为起始原料,在相转移催化剂作用下,经金属硼氢化物还原剂还原得到相应的苄醇;在碱存在的条件下,与有机磺酰氯类物质反应反应生成含活性的有机磺酸酯;再在碱存在的条件下与哌啶经n‑烷基化反应得到n‑取代哌啶衍生物;再将其中的硝基还原得到相应的氨基化合物;此氨基化合物在硫酸水溶液介质中经重氮化后再水解,碱化后得到3‑(1‑哌啶甲基)苯酚.本发明解决了传统合成原料间羟基苯甲醛供应不足以至合成罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的成本大幅提高的问题,本发明方法简便而安全,各反应原料价廉易得,反应收率高,尤其是适于工业化生产3‑(1‑哌啶甲基)苯酚.