CAS: 22246-18-0; 7-Hydroxy-3,4-Dihydroquinolin-2(1H)-One

该化合物是一个环氧有机化合物,其基芯为基质,在7点为氢氧基替代物,在2点为立方体,这种结构具有独特的再活性,使其成为制药和农用化学合成的宝贵中间体,其氢氧化物组会提高溶性,促进进一步的功能化,而环则有助于稳定性和生物活性.该化合物在生物活性分子的开发中特别有用,包括针对...

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30389-33-4 22246-17-9 54197-66-9

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CAS号21261-76-7 3-Chloro-N-(3-m... | CAS号50297-40-0 N-(3-羟基苯基)-3-氯P... | CAS号536-90-3 间氨基苯甲醚 | CAS号625-36-5 3-氯丙酰氯 | CAS号591-27-5 间氨基苯酚 | CAS号7403-75-0 N-(4-hydroxy-2-... | CAS号22246-17-9 7-甲氧基-3,4-二氢喹啉-... | CAS号103986-96-5 3-(4-methoxy-2-... | CAS号58196-33-1 7-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉 | CAS号129722-12-9 阿立哌唑 | CAS号129722-34-5 7-(4-溴丁氧基)-3,4-... | CAS号120004-79-7 7-(4-氯丁氧基)-3,4-... | CAS号1194459-28-3 6-Bromo-7-hydro... | CAS号71130-68-2 1-乙基-1,2,3,4-四氢... | CAS号952308-47-3 7-(4-iodobutoxy... | CAS号58022-96-1 7-(3-chloroprop...

合成工艺路线路线简述

    Methyl 3-(4-Hydroxy-2-Nitrophenyl)Prop-2-Enoate置于氢气,甲烷体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 24.0H,以360 Mg的收率获得3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮
    参考文献:Method For Producing A Cross-Coupling Product Of A Benzenoid Diazonium Salt
    标题:Method For Producing A Cross-Coupling Product Of A Benzenoid Diazonium Salt
    摘要:该发明涉及一种根据通式(I)制备苯并重氮盐的交叉偶联产物的方法,其中基团r1,R2,R3,R4和r5代表氢,卤素,烷基,烯基,芳基,烷氧基,芳氧基,硝基,氰基,羟基,乙酰基和/或重氮基,X代表bf4,Cl,F,So3Ch3,Co2Ch3,Pf6,Clo2Ch3或cio4,包括以下步骤:(A)提供苯并酰胺,除了重氮功能外,具有通式(I)中苯并重氮盐相同的取代基r1,R2,R3,R4和r5,并水解裂解酰胺形成胺或提供相应的胺,(B)用亚硝酸盐重氮得到或提供的胺,(C)随后在催化剂存在下将苯并重氮盐与偶联配体反应形成交叉偶联产物,其中偶联配体由通式(II)表示,R6,R7和r8相同或不同,代表氢,羧基烷基,羧基芳基,烷基,芳基,烷氧基,芳氧基,其中基团可以包含si,N,S,O和/或卤素原子,或r6和r7与双键形成芳香环,可提供r8和一个到四个进一步取代基,独立于彼此,选自包括直链或支链(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,直链或支链(C1-C6)烯基,直链或支链(C1-C6)烷氧基,卤素,羟基,氨基,二(C1-C6)烷基氨基,硝基,乙酰基,氰基,苄基,4-甲氧基苄基,4-硝基苄基,苯基和4-甲氧基苯基,表示y=h,-b(Or)2,-snr3,-znr,-sir3或mg(卤素),至少步骤(B)和(C)在不中间分离中间产物的情况下执行.根据该方法,可以更简单地进行交叉偶联,并且在含有羟基的芳香反应物中无需提供保护基即可获得改进的收率.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2007149782-A1
    优先权日:2005-12-23
    标 题:Methods of preparing a crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone and the use thereof in the synthesis of Aripiprazole
    发明人:BRAND MICHAEL; SHOOKRUN MOTY; GRIBUN IRINA; ADIN ITAI; IUSTAIN CARMEN; BRAVERMAN OLEG; UDIS NATALIA; ARAD ODED; KASPI JOSEPH
    权利人:BRAND MICHAEL; SHOOKRUN MOTY; GRIBUN IRINA; ADIN ITAI; IUSTAIN CARMEN; BRAVERMAN OLEG; UDIS NATALIA; ARAD ODED; KASPI JOSEPH
    摘要:The present invention relates to methods of preparing a highly pure crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone, which is a chemical intermediate useful in the preparation of Aripiprazole thereof in high quality and yield, and provides data that characterizes the crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-(1H)-quinolinone.

    专利号:US-5283336-A
    优先权日:1992-09-08
    标 题 :Method for preparation of 7-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline from 1,2,3,4-tetrahydroquinoline
    发明人:FIELD GEORGE; HAMMOND PETER R
    权利人:US ARMY
    摘要:Methods for the efficient preparation of 7-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline include a first method in which the acylation of m-aminophenol obtains a lactam which is reduced to give the desired quinoline and a second method in which tetrahydroquinoline is nitrated and hydrogenated and then hydrolyzed to obtain the desire quinoline. 7-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline is used in the efficient synthesis of four lasing dyes of the rhodamine class.

    专利号:US-9951088-B2
    优先权日:2012-05-09
    标题 :D2 receptor modulators and methods of use thereof in the treatment of diseases and disorders
    发明人:JONES PHILIP G; LEW ROBERT; SPEAR KERRY L; XIE LINGHONG
    权利人:SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are heteroaryl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. In one embodiment, the compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as CNS disorders and neurological disorders, including, but not limited to, e.g., psychosis, schizophrenia, depression, movement disorders, and Parkinson's disease.

    专利号:WO-2007072476-A2
    优先权日:2005-12-23
    标题 :Methods of preparing a crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone and the use thereof in the synthesis of aripiprazole

    专利号:CN-1513838-A
    优先权日:2003-08-08
    标题:One-pot synthesis of aripiprazole

    专利号:CN-113214150-A
    优先权日:2021-04-20
    标 题:A kind of synthesis of high-purity aripiprazole and preparation method of hydrate microparticles
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    南京海鸿化工有限公司
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    药源药物化学(上海)有限公司
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    杭州澳立盛化学有限公司
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    上海倍殊生物科技有限公司
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    潍坊市鸣冉化工有限公司
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    联系人:张凡
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    传真:0536-8116865
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    湖北中隆康盛精细化工有限公司
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    联系人:丁女士
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    邮箱:hbzlkschem@163.com
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    济南立德医药技术有限公司
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    宁波杰尔盛化工有限公司
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    电话: 0574-26889101
    邮件:sales@jiasichem.com
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    浙江省宁波市高新区翔云北路99号智慧园7号楼12-1
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    常州金坛茂盛精细化工厂
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    📞常州金坛茂盛精细化工厂 ⚠️参考联系方式
    联系人:张亮
    电话:0519-82726533
    手机:13382827140(张亮);13328182214(王兆清)
    传真:0519-82726880
    邮箱:maoshengchem@126.com
    通信地址: 江苏省常州市金坛区洮西工业园
    邮编: 213200
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    浙江康多利药业有限公司
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    企业联系电话:86-576-86142508 86142509👤
    📞浙江康多利药业有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:潘伟华
    电话:86-576-86142508 86142509

    传真:86-576-86142507
    邮箱:trade@candorly.com
    通信地址: 浙江省温岭市万昌中路1333号创业大厦1幢1702室
    邮编: 317500
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    上海力田化学品有限公司
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    企业联系电话:15921789682👤
    📞上海力田化学品有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:张经理
    电话:15921789682

    传真:021-50322176
    邮箱:rick@rcc.net.cn
    通信地址: 上海市浦东新区金新路58号银桥大厦916室
    邮编: 201206
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    北京京宇复瑞科技集团有限责任公司
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    网址: http://www.whalecorporation.com
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    📞北京京宇复瑞科技集团有限责任公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:杨宏磊
    电话:010-83694934;13671295325
    手机:13671295325
    传真:010-83694934
    邮箱:sales@whalecorporation.com
    通信地址: 北京市丰台区西四环南路35号中都科技大厦二楼
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    潍坊润中精细化工有限公司
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    网址: http://www.runzhongchem.com
    电话:0536-7868377👤
    📞 潍坊润中精细化工有限公司⚠️参考联系方式

    电话: 0536-7868377
    邮件:sq@runzhongchem.com
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    地址:昌邑市滨海(下营)经济开发区
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    杭州易合生物医药科技有限公司
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    网址: http://www.hz-yihe.com
    企业联系电话:13758158578👤
    📞杭州易合生物医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:王经理
    电话:13758158578
    手机:13758158578;;18058808578
    传真:0571-88737015
    邮箱:sales@hz-yihe.com wangkemm@163.com
    通信地址: 浙江省杭州市余杭区华夏之心(联创街与海鸥路交叉口)19幢2006室
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    地址:浙江省杭州市余杭区华夏之心(联创街与海鸥路交叉口)19幢2006室
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    连云港尤利特生化科技有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
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    联系人:陆庆松
    电话:0518-86412158;13705130158
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    邮箱:sales@unitechemical.com
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    地址:江苏省连云港市墩尚镇产业集聚区工业路18号
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    主要参考文献

    [参考文献]: Meiring L, Et Al. Inhibition Of Monoamine Oxidase By 3,4-Dihydro-2(1H)-Quinolinone Derivatives. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Oct 15;23(20):5498-502.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2006).
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