CAS: 88150-42-9; 3-Ethyl 5-Methyl 2-((2-Aminoethoxy)Methyl)-4-(2-Chlorophenyl)-6-Methyl-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate

该化合物是主要用于管理高血压和慢性稳定心血管的钙管管管堵塞器. 它的行动机制有选择性地抑制通过血管滑动肌肉和心细胞膜的钙离子流入,导致外围动脉血管血管变异并减少后载荷. 关键优势包括其长半衰期(~ 30-50小时) , 允许一次剂量和持续治疗效果. 氨基丁表现出高生物利用率和渐进作用, 最大限度地减少反射心血管心血管组织. 它显示了血管对心血管的选择性, 减少了负不育效应的风险. 化合物在肝脏中缓慢地被新陈代谢, 肾脏排泄作用较小, 使其适合中度肾损伤的病人. 它的化学稳定性和可预期的药性皮肤效应有助于可靠的临床结果.

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CAS号111470-99-6 苯磺酸氨氯地平 | CAS号88150-62-3 邻苯二甲酰基氨氯地平 | CAS号88150-46-3 3-O-ethyl 5-O-m... | CAS号638-07-3 4-氯乙酰乙酸乙酯 | CAS号88150-45-2 ETHYL (2-AZIDOE... | CAS号120289-15-8 2-(2-azidoethox... | CAS号88150-75-8 4-(2-邻苯二甲酰亚胺基乙氧... | CAS号88150-47-4 马来酸氨氯地平 | CAS号58-93-5 氢氯噻嗪 | CAS号111470-99-6 苯磺酸氨氯地平 | CAS号103129-82-4 苯磺酸左旋氨氯地平 | CAS号103129-81-3 氨氯地平

合成工艺路线路线简述

  • 88150-62-3 = 88150-42-9
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrazine Hydrate (1:1) Solvents: Ethanol; 3 H,Reflux
    标题:Synthesis Of Amlodipine Besylate
    作者:Shi,Weibing; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi 日期:2006 卷标:16(3) 页码:161-164]

    90445-12-8 = 88150-42-9
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine,Hydroxyamine Hydrochloride Solvents: Isopropanol,Water; 5 H,Reflux
    标题:Synthesis Of Amlodipine Maleate
    作者:Xu,Feng; Et Al
    参考文献:Anhui Huagong 日期:2013 卷标:39(3) 页码:23-24]

    88150-46-3 = 88150-42-9
    反应条件:1.1 Reagents: Zinc,Hydrochloric Acid Solvents: Methanol,Water; 10 Min,Rt; 10 Min,Rt1.2 Reagents: Ammonia Solvents: Water; Neutralized
    标题:Synthesis Of 1,4-Dihydropyridine Using Microwave-Assisted Aza-Diels-Alder Reaction And Its Application To Amlodipine
    作者:Lee,Youn A.; Et Al
    参考文献:Journal Of Industrial And Engineering Chemistry (Amsterdam 日期:2011 卷标:17(3) 页码:401-403]

    88150-42-9 + 98-11-3 = 88150-42-9
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine Solvents: Tetrahydrofuran; 10 °C; 2 H,50 °C
    标题:Synthesis,Spectral Characterization And Antimicrobial Activity Of Thiourea/urea Derivatives Of Amlodipine
    作者:Vedavathi,P.; Et Al
    参考文献:Pharmacia Lettre 日期:2013 卷标:5(1) 页码:199-204]

    79583-98-5 = 88150-42-9 [标题:Reaction Conditions
    标题:Tetramethylguanidinium Azide
    作者:Enders,Dieter; Et Al
    参考文献:E-Eros Encyclopedia Of Reagents For Organic Synthesis 日期:2004 卷标:1 页码:1-4]

    89-98-5 + 459124-16-4 + 14205-39-1 = 88150-42-9
    反应条件:1.1 20 H,80 °C2.1 Reagents: Triethylamine,Hydroxyamine Hydrochloride Solvents: Isopropanol,Water; 5 H,Reflux
    标题:Synthesis Of Amlodipine Maleate
    作者:Xu,Feng; Et Al
    参考文献:Anhui Huagong 日期:2013 卷标:39(3) 页码:23-24]

    88150-42-9 + 110-16-7 = 88150-42-9 + 110-16-7
    反应条件:1.1 Solvents: Ethyl Acetate; 3 H,Rt
    标题:Synthesis Of Amlodipine Maleate
    作者:Xu,Feng; Et Al
    参考文献:Anhui Huagong 日期:2013 卷标:39(3) 页码:23-24]

    90445-12-8 = 88150-42-9
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine,Hydroxyamine Hydrochloride Solvents: Ethanol,Water; Rt -> Reflux; 4 - 5 H,Reflux1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 0 - 5 °C; Ph 1 - 2,0 - 5 °C1.3 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; Ph 8 - 9
    标题:Synthesis Of Amlodipine Besylate
    作者:Wu,Yunzhen; Et Al
    参考文献:Zhongguo Xiandai Yingyong Yaoxue 日期:2011 卷标:28(2) 页码:140-141]

    88150-46-3 = 88150-42-9
    反应条件:1.1 Reagents: Zinc,Hydrochloric Acid Solvents: Methanol
    标题:Synthesis Of Amlodipine Using Aza Diels-Alder Reaction
    作者:Kim,Seok-Chan; Et Al
    参考文献:Bulletin Of The Korean Chemical Society 日期:2002 卷标:23(1) 页码:143-144]

    88150-42-9 + 98-11-3 = 88150-42-9
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; 1 H,3 - 5 °C
    标题:Development Of An 111In-Labeled Dihydropyridine Complex For L-Type Calcium Channel Imaging
    作者:Firouzyar,T.; Et Al
    参考文献:Journal Of Radioanalytical And Nuclear Chemistry 日期:2015 卷标:303(3) 页码:2361-2369]

    265136-65-0 = 88150-42-9
    反应条件:1.1 Solvents: Acetic Acid; 20 H,Reflux2.1 Reagents: Hydrazine Hydrate (1:1) Solvents: Ethanol; 3 H,Reflux
    标题:Synthesis Of Amlodipine Besylate
    作者:Shi,Weibing; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi 日期:2006 卷标:16(3) 页码:161-164]

    90445-12-8 = 88150-42-9 + 110-16-7
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine,Hydroxyamine Hydrochloride Solvents: Isopropanol,Water; 5 H,Reflux2.1 Solvents: Ethyl Acetate; 3 H,Rt
    标题:Synthesis Of Amlodipine Maleate
    作者:Xu,Feng; Et Al
    参考文献:Anhui Huagong 日期:2013 卷标:39(3) 页码:23-24]

    89-98-5 + 459124-16-4 + 14205-39-1 = 88150-42-9 + 110-16-7
    反应条件:1.1 20 H,80 °C2.1 Reagents: Triethylamine,Hydroxyamine Hydrochloride Solvents: Isopropanol,Water; 5 H,Reflux3.1 Solvents: Ethyl Acetate; 3 H,Rt
    标题:Synthesis Of Amlodipine Maleate
    作者:Xu,Feng; Et Al
    参考文献:Anhui Huagong 日期:2013 卷标:39(3) 页码:23-24
苯磺酸氨氯地平置于sodium Hydroxide体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,反应生成 氨氯地平
参考文献:两种经过验证的稳定性指示色谱方法,用于在降解产物或杂质存在的情况下分离两种抗高血压药
标题:两种经过验证的稳定性指示色谱方法,用于在降解产物或杂质存在的情况下分离两种抗高血压药
摘要:开发,优化和验证了两种rp-HPLC方法,用于在降解产物或杂质存在及其药物制剂中测定两种不同的抗高血压组合.第一种混合物是雷米普利(ram)和苯磺酸氨氯地平(aml)[混合物i],而第二种混合物是雷米普利(ram),阿托伐他汀(atv)和阿司匹林(asp)[混合物ii].提议的组合已在x桥c 18上成功分离色谱柱(250x4.6 Mm内径,5 µm Ps),使用0.05 M磷酸盐缓冲液-乙腈-Thf(60:40:0.1%体积)ph 2.5的流动相和由乙腈-0.05 M磷酸盐形成的等度流动相混合物(i)和(II)的缓冲液-Thf(60:40:0.1体积%)ph 2.5,流速分别为1 Ml / Min和1.2 Ml / Min.在218 Nm处检测到混合物中的有害成分.为了最好地分离上述组分,检查并优化了不同的参数.两种建议的方法均已按照ich指南进行了验证,并成功地用于存在的降解产物及其商业
DOI:10.1007/s11696-019-00792-Z

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9353057-B2
优先权日:2003-12-30
标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

专利号:US-2025179012-A1
优先权日:2022-03-04
标 题:Synthesis of sulfur(vi) compounds and reagents for same
发明人:LOPCHUK JUSTIN MATTHEW; SHULTZ ZACHARY
权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES
摘要:This disclosure provides reagents and processes for the synthesis of organic compounds, more particularly reagents and processes for the asymmetric synthesis of sulfur (VI) containing organic compounds.

专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-8445693-B2
优先权日:2008-03-20
标 题 :Catalyzed carbonylation in the synthesis of angiotensin II antagonists
发明人:CASAR ZDENKO; COPAR ANTON; CLUZEAU JEROME; PREMRL ANDREJ
权利人:CASAR ZDENKO; COPAR ANTON; CLUZEAU JEROME; PREMRL ANDREJ; LEK PHARMACEUTICALS
摘要:One embodiment disclosed in the invention is the efficient synthesis of halogenated biaryl starting material via Grignard chemistry and the use thereof. Another embodiment of the invention is the reaction of catalyzed carbonylation of the 3′-(2′-halo-biphenyl-4-ylmethyl)-1,7′-dimethyl-2′-propyl-1H,3′H-[2,5′]bibenzoimidazolyl (TLMH) using either gaseous carbon monoxide in a solvent mixture containing water; or formic acid salts optionally together with acetic acid in anhydrous solvent.
济南中科一通化工有限公司
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山西同济药业有限公司
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湖北恒硕化工有限公司
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广州万仟医药科技有限公司
小微企业
注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
食用农产品零售;食用农产品初加工;非食用农产品初加工;信息技术咨询服务;数据处理服务;数据处理和存储支持服务;大数据服务;互联网数据服务;人工智能应用软件开发;软件开发;供应链管理服务;品牌管理;专业设计服务;广告设计、代理;地产中草药(不含中药饮片)购销;海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;中药提取物生产;专用化学产品销售(不含危险化学品);食品进出口;室内卫生杀虫剂销售;饲料原料销售;技术进出口;货物进出口;软件销售;中草药收购;食品添加剂销售;饲料添加剂销售;合成材料销售;互联网销售(除销售需要许可的商品);眼镜销售(不含隐形眼镜);个人卫生用品销售;初级农产品收购;卫生用品和一次性使用医疗用品销售;消毒剂销售(不含危险化学品);日用口罩(非医用)销售;医用口罩批发;医护人员防护用品批发;化妆品批发;特殊医学用途配方食品销售;保健食品(预包装)销售;宠物食品及用品批发;销售代理;离岸贸易经营;贸易经纪;国内贸易代理;人工智能硬件销售;化工产品销售(不含许可类化工产品);3D打印基础材料销售;石墨烯材料销售;高纯元素及化合物销售;第二类医疗器械销售;第一类医疗器械销售;食用农产品批发;食品销售(仅销售预包装食品);食品互联网销售(仅销售预包装食品);农副产品销售;豆及薯类销售;谷物销售;技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;生物化工产品技术研发;新材料技术研发;物联网技术研发;细胞技术研发和应用;自然科学研究和试验发展;医学研究和试验发展;农业科学研究和试验发展
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氨氯地平碱
Cetilistat
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主要参考文献


1: Gottwald-Hostalek U, Sun N, Barho C, Hildemann S. Management of Hypertension With a Fixed-Dose (Single-Pill) Combination of Bisoprolol and Amlodipine. Clin Pharmacol Drug Dev. 2017 Jan;6(1):9-18. doi: 10.1002/cpdd.309. Epub 2016 Oct 26. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1038/sj.jhh.1001963
摘要:Arosio E, De Marchi S, Prior M, Rigoni A, Lechi A. Haemodynamic effects of AT1 inhibition and Ca2+-channel blockade in hypertensive patients during isometric stress. J Hum Hypertens. 2006 Mar;20(3):201–5. doi: 10.1038/sj.jhh.1001963.
参考文献:10.1161/hypertensionaha.111.174383
摘要:Zhang Y, Agnoletti D, Safar ME, Blacher J. Effect of antihypertensive agents on blood pressure variability: the Natrilix SR versus candesartan and amlodipine in the reduction of systolic blood pressure in hypertensive patients (X-CELLENT) study. Hypertension. 2011 Aug;58(2):155–60. doi: 10.1161/hypertensionaha.111.174383.
参考文献:10.1253/circj.cj-11-0515
摘要:Ma J, Morita T, Kaneda H. Intravascular ultrasound parameters in non-inferiority trial. Circ J. 2011;75(9):2282; author reply 2283. doi: 10.1253/circj.cj-11-0515.
参考文献:10.1124/dmd.111.040253
摘要:Small H, Gardner I, Jones HM, Davis J, Rowland M. Measurement of binding of basic drugs to acidic phospholipids using surface plasmon resonance and incorporation of the data into mechanistic tissue composition equations to predict steady-state volume of distribution. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1789–93. doi: 10.1124/dmd.111.040253.
参考文献:10.1097/bcr.0b013e31822ac7be
摘要:Baetz BE, Patton ML, Guilday RE, Reigart CL, Ackerman BH. Amlodipine-Induced Toxic Epidermal Necrolysis. Journal of Burn Care & Research. 2011 Sep;32(5):e158–60. doi: 10.1097/bcr.0b013e31822ac7be.
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