CAS: 119413-54-6; (S)-10-((Dimethylamino)Methyl)-4-Ethyl-4,9-Dihydroxy-1H-Pyrano[3',4':6,7]Indolizino[1,2-B]Quinoline-3,14(4H,12H)-Dione Hydrochloride

该化合物是作为甲状异构体1抑制剂作用的催化素的半合成衍生物,主要用于卵巢癌,小细胞肺癌和宫颈癌的化疗,其可溶水盐形式增强了生物利用率和稳定性,有助于静脉注射.该化合物在复制过程中诱导DNA损伤,从而显示出强大的抗突触活动.

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CAS号75-09-2 二氯甲烷 | CAS号19685-09-7 (S)-10-羟基喜树碱 | CAS号124-40-3 二甲胺 | CAS号74-95-3 二溴甲烷 | CAS号75-11-6 二碘甲烷 | CAS号33797-51-2 N,N-二甲基亚甲基碘化铵 | CAS号123948-88-9 (S)-10-((Dimeth... | CAS号123948-87-8 拓扑替康 | CAS号50-00-0 甲醛

合成工艺路线路线简述

    拓扑替康置于盐酸体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成盐酸拓扑替康
    参考文献:Wo2007/42799
    标题:Wo2007/42799

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2004242897-A1
    优先权日:2002-07-31
    标题 :Universal support media for synthesis of oligomeric compounds
    发明人:GUZAEV ANDREI P; MANOHARAN MUTHIAH
    摘要:Compounds for the synthesis of oligomeric compounds, particularly oligonucleotides and oligonucleotide mimetics, are provided. In addition, methods for functionalizing a support medium with a first monomeric subunit and methods for the synthesis of oligomeric compounds utilizing the novel compounds bound to support media are provided.

    专利号:US-2012177593-A1
    优先权日:2009-07-20
    标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
    发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
    权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
    摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

    专利号:WO-2004011474-A1
    优先权日:2002-07-31
    标题:Universal support media for synthesis of oligomeric compounds
    发明人:GUZAEV ANDREI P; MANOHARAN MUTHIAH; RAVIKUMAR VASULINGA T; KUMAR RAJU K
    权利人:ISIS PHARMACEUTICALS INC; GUZAEV ANDREI P; MANOHARAN MUTHIAH; RAVIKUMAR VASULINGA T; KUMAR RAJU K
    摘要:Compounds for the synthesis of oligomeric compounds, particularly oligonucleotide and oligonucleotide mimetics, are provided. In addition, methods for functionalizing a support medium with a first monomeric subunit and methods for the synthesis of oligomeric compounds utilizing the novel compounds bound to support media are provided.

    专利号:US-6653468-B1
    优先权日:2002-07-31
    标 题 :Universal support media for synthesis of oligomeric compounds
    发明人:GUZAEV ANDREI P; MANOHARAN MUTHIAH
    权利人:ISIS PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Compounds for the synthesis of oligomeric compounds, particularly oligonucleotides and oligonucleotide mimetics, are provided. In addition, methods for functionalizing a support medium with a first monomeric subunit and methods for the synthesis of oligomeric compounds utilizing the novel compounds bound to support media are provided.

    专利号:WO-2017100796-A1
    优先权日:2015-12-11
    标 题 :Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI
    权利人:SINACA ACAD; WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta- 4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for disgnostic and therapeutic uses.

    专利号:US-2017283878-A1
    优先权日:2015-12-11
    标题:Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI; HSU TSUI-LING
    权利人:ACADEMIA SINICA
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta-4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for diagnostic and therapeutic uses.
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    南部县诚信科技有限公司
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    邮编: 361004
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    连云港杰瑞药业有限公司
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    联系人:王硕 徐文琪
    电话:027-82200625;82830253
    手机:13986271535;13995541600
    传真:027-82830253
    邮箱:hengshuochem@163.com
    通信地址: 湖北省武汉市临空港经济技术开发区碧水大道7号飘轩工业园
    邮编: 430014
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    联系人:高经理;肖经理
    电话:029-84385017-8001
    手机:高经理13259417953
    传真:QQ:1477918929
    邮箱:sales5@pioneebiotech.com
    通信地址: 陕西省西安市未央区凤城十路保利中达广场
    邮编: 710000
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    手机:18267553885
    传真:0571-87156470
    邮箱:sales@dingyanchem.com
    通信地址: 杭州市江干区下沙19号大街571号下沙电子商务园4A601-602室
    邮编: 310018
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    成都福润德实业有限公司
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    山东众诚医药化工有限公司
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    主要参考文献


    1: Alshammari MK, Alghazwni MK, Alharbi AS, Alqurashi GG, Kamal M, Alnufaie SR, Alshammari SS, Alshehri BA, Tayeb RH, Bougeis RJM, Aljehani AA, Alotaibi NM, Abida A, Imran M. Nanoplatform for the Delivery of Topotecan in the Cancer Milieu: An Appraisal of its Therapeutic Efficacy. Cancers (Basel). 2022 Dec 22;15(1):65. doi: 10.3390/cancers15010065.
    2: Mills H, Acquah R, Tang N, Cheung L, Klenk S, Glassen R, Pirson M, Albert A, Hoang DT, Van TN. A Critical Scrutiny on Liposomal Nanoparticles Drug Carriers as Modelled by Topotecan Encapsulation and Release in Treating Cancer. Evid Based Complement Alternat Med. 2022 Aug 9;2022:7702512. doi: 10.1155/2022/7702512. Retraction in: Evid Based Complement Alternat Med. 2023 Dec 13;2023:9816492. doi: 10.1155/2023/9816492.
    3: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Topotecan. 2021 Aug 16. 13(1):39. doi: 10.3390/pharmaceutics13010039.

    合成参考文献


    参考文献:10.1021/jm901649x
    摘要:Song Y, Shao Z, Dexheimer TS, Scher ES, Pommier Y, Cushman M. Structure-based design, synthesis, and biological studies of new anticancer norindenoisoquinoline topoisomerase I inhibitors. J Med Chem. 2010 Mar 11;53(5):1979–89.
    参考文献:10.1186/1471-2407-11-289
    摘要:Sharma R, Graham J, Blagden S, Gabra H. Sustained platelet-sparing effect of weekly low dose paclitaxel allows effective, tolerable delivery of extended dose dense weekly carboplatin in platinum resistant/refractory epithelial ovarian cancer. BMC Cancer. 2011 Jul 11;11():289.
    参考文献:10.1007/s00280-005-0123-3
    摘要:Balin-Gauthier D, Delord JP, Rochaix P, Mallard V, Thomas F, Hennebelle I, Bugat R, Canal P, Allal C. In vivo and in vitro antitumor activity of oxaliplatin in combination with cetuximab in human colorectal tumor cell lines expressing different level of EGFR. Cancer Chemother Pharmacol. 2006 Jun;57(6):709–18. doi: 10.1007/s00280-005-0123-3.
    参考文献:10.1007/s12032-011-0021-y
    摘要:Qi WX, He AN, Tang LN, Shen Z, Yao Y. Evaluation of pirarubicin-cisplatin chemotherapy in the treatment for refractory and recurrent high-grade osteosarcoma: experience of a single institute. Med Oncol. 2012 Sep;29(3):2229–33. doi: 10.1007/s12032-011-0021-y.
    参考文献:10.1186/1752-0509-5-110
    摘要:Bordbar A, Jamshidi N, Palsson BO. iAB-RBC-283: A proteomically derived knowledge-base of erythrocyte metabolism that can be used to simulate its physiological and patho-physiological states. BMC Systems Biology. 2011 Jul 12;5(1):110. doi: 10.1186/1752-0509-5-110.
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