CAS: 363-58-6; Ethyl 2-Chloro-4,4,4-Trifluoro-3-Oxobutanoate

该化合物是一个多用途氟化构件,广泛用于有机合成和制药中间体,其主要优点包括存在氯和三氟甲基组,这可以增强活性,促成选择性转化;酯功能为进一步衍生提供了更多的灵活性;该化合物因其能够引进三氟甲基组,在合成异环,农用化学品和生物活性分子方面特别宝贵,这往往能提高代谢稳定性和亲脂性;高纯度能确保要求应用的一贯性能;由于对水分和潜在回性敏感,建议在惰性条件下进行适当处理.

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相似化合物

372-31-6 609-15-4 6134-66-3

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上下游产品

三氟乙酰乙酸乙酯 Ethyl 4,4,4-Trifluoroacetoacetate 372-31-6

合成工艺路线路线简述

    Ethyl 3-Oxo-4,4,4-Trifluorobutanoate Enol置于盐酸,磺酰氯,过氧化苯甲酰体系中,用 乙醚 用作溶剂,以76%的收率获得2-氯-4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯
    参考文献:氟化环状1,3-二羰基化合物的卤化:合成应用的新方面
    标题:氟化环状1,3-二羰基化合物的卤化:合成应用的新方面
    摘要:为了详细说明以2-(氟代酰基)苯酚为基础的传统弗里斯重排方法的替代方法,研究了环状氟化1,3-二羰基在与卤化剂反应中的行为.通过几种新杂环的合成证明了所获得的多卤代化合物的合成相关性.通过卤化-脱氢卤化序列进行的芳构化被证明是合成2-(氟代酰基)苯酚和以前未知的3-(氟代酰基)硫代色酮的一种有价值的合成途径.通过x射线衍射分析确认了一种合成的化合物的结构.
    Doi:10.1016/j.Tet.2009.06.122

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2018319786-A1
    优先权日:2015-11-02
    标题:Inhibitor of the p2x7 receptor
    发明人:KILBURN JOHN PAUL; HOPPER ALLEN T; JUHL MARTIN
    权利人:H LUNDBECK AS
    摘要:The present invention provides (S)-N-(2-(4-chlorophenyl)-2-morpholinoethyl)-2-(pyrimidin-2-yl)-4-(trifluoro-methyl)thiazole-5-carboxamide as P2X7 inhibitor, its use as a medicament, and a convenient enantiomeric synthesis protocol for the preparation of (S)-N-(2-(4-chlorophenyl)-2-morpholinoethyl)-2-(pyrimidin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)thiazole-5-carboxamide.
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    参考文献:10.1055/s-0040-1720424
    摘要:Synthesis of P2X7 Receptor Antagonist Lu AF27139. Synfacts. 2021 Jun 17;17(07):0731. doi: 10.1055/s-0040-1720424.
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