CAS: 763114-26-7; 2-Fluoro-5-((4-Oxo-3,4-Dihydrophthalazin-1-yl)Methyl)Benzoic Acid

该化合物是二氢罗酸脱氢酶(DHODH)的强大和高度选择性抑制剂,该化合物在水溶液中具有高度的生物利用率和稳定性,因此适合用作研究工具或潜在治疗剂,用于需要有针对性地抑制DHODH活动的应用.

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(Z)-2-fluoro-5-((3-oxoisobenzofuran-1(3H)-ylidene)methyl)benzonitrle 2-fluoro-5-[(E)-(3-oxo-2-benzofuran-1-ylidene)methyl]benzonitrile methyl phosphite o-carboxybenzaldehyde tert-butyl 4-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)methyl)benzoyl)-1,4-diazepane-1-carboxylate 4-[[4-fluoro-3-[(hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone 1-[3-(4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-ylmethyl)benzoyl]piperidin-4-carboxylic acid methyl ester 3-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)methyl)phenyl)-5-methyl-1-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)imidazolidine-2,4-dione

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Fluoro-5-((4-Oxo-3,4-Dihydrophthalazin-1-yl)Methyl)Benzoic Acid 主要起始原料 2-Fluoro-5-((3-Oxoisobenzofuran-1(3H)-Ylidene)Methyl)Benzonitrile
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Fluoro-5-((3-Oxoisobenzofuran-1(3H)-Ylidene)Methyl)Benzonitrile
邻苯二甲酸二甲酯置于盐酸,Sodium Methylate,一水合肼体系中,用 水,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 18.0H,反应生成 5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸
参考文献:一种4-取代基甲基-1-(2H)酞嗪酮的简便制备 方法
标题:一种4-取代基甲基-1-(2H)酞嗪酮的简便制备 方法
摘要:本发明涉及一种4‑取代基甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(ⅰ)的简便制备方法.该方法利用二g取代基苯(ⅱ)和式ⅲ化合物于溶剂a和碱存在下缩合,水解得到式ⅳ化合物,然后式ⅳ化合物或式ⅳ化合物的酯化产物和水合肼缩合制备4‑(吡啶‑4‑基)甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(ⅰa)或4‑(4‑氟‑3‑羧基苯基)甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(ⅰb),可用于制备瓦他拉尼和奥拉帕尼.本发明工艺流程简捷,反应重现性高,易于操作,产品稳定性好,纯度高.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9598418-B2
优先权日:2012-12-31
标 题:Substituted phthalazin-1 (2H)-one derivatives as selective inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase-1
发明人:SRIVASTAVA BRIJESH K; DESAI RANJIT C; PATEL PANKAJ R
权利人:CADILA HEALTHCARE LTD
摘要:The present invention relates to novel compounds of general formula (I), their stereoisomers, regioisomers, tautomeric forms and novel intermediates involved in their synthesis, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutical compositions containing them. The present invention also relates to a process of preparing novel compounds of general formula (I), their stereoisomers, regioisomers, their tautomeric forms, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates, pharmaceutical compositions containing them, and novel intermediates involved in their synthesis.

专利号:US-10874667-B2
优先权日:2016-10-14
标题 :Pharmaceutical salt of antitumor heterocyclic imidazole compound
发明人:FAN XING; LI WENHUA; QIN JIHONG
权利人:SHANGHAI HUILUN LIFE SCIENCE & TECH CO LTD; SHANGHAI HUILIN LIFE SCINECE & TECH CO LTD
摘要:The present invention relates to the field of pharmaceutical synthesis, and in particular to an antitumor heterocyclic imidazole compound (I), namely: a pharmaceutical salt of 4-(3-(4-(1H-imidazo[4,5-b]pyridine-5-yl)piperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl)phthalazine-1(dihydro)-ketone, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof and a use thereof in the preparation of antitumor drugs. The pharmaceutical salt of the compound (I) in the present invention may be used in the preparation of a medicament for the treatment or prevention of conditions which can be improved by inhibiting PARP activity.
南通嘉星泰生物科技有限公司
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电话:0574-28802872

传真:0574-28802872
邮箱:Info@syntame.com
通信地址: 宁波市鄞州区下应北路789号锐鼎加速器2号楼
邮编: 315105
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电话:1398-0413900
手机:13330964498
传真:86-028-60651388
邮箱:slyu@hengkangtech.com,dpu@hengkangtech.com
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邮编: 610000
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湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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南京杰运化工有限公司
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邮箱:ft@joyin.cc,hf@joyin.cc
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武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
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滕州市悟通香料有限责任公司
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湖南欧亚药业有限公司
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通信地址: 湖南省长沙市浏阳经济技术开发区康万路908号
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摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2026).
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