二碳酸二叔丁酯置于potassium Carbonate,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应生成二(2-甲基-2-丙基)(亚氨基二-2,1-乙二基)二氨基甲酸酯
参考文献:利用拟肽合成激活ryanodine受体钙释放通道的化合物
标题:利用拟肽合成激活ryanodine受体钙释放通道的化合物
摘要:Ryanodine受体(ryr)ca 2+释放通道对于骨骼肌和心肌的收缩至关重要,并且是影响骨骼或心脏肌肉系统疾病的收缩修饰的主要靶点.我们设计和合成了许多化合物,这些化合物的结构基于修饰ryrs活性的天然肽(a肽).总共制备了8种不同类别的34种化合物.筛选化合物增强从孤立的心脏肌浆网(sr)囊泡释放ca 2+的能力,其中25种显示增强的ca 2+释放.与母体肽的竞争研究表明,合成化合物在竞争位点起作用.使用ca 2+从骨骼sr小泡中释放以及在完整的骨骼肌纤维中收缩,进一步探索了最有效的化合物bit 180的活性.这些化合物没有改变完整纤维的张力,表明(如预期的那样)它们不是膜可渗透的,但重要的是,它们对完整细胞没有毒性.原则上证明,如果使用与结构相关的膜可渗透蝎毒(抗毒素a)获得膜可渗透性,则该化合物对膜可渗透性将是有效的,发现这种蝎子毒素可增强收缩力.
Doi:10.1002/cmdc.201800366