CAS: 278788-66-2; (R)-Tert-Butyl 3-(Hydroxymethyl)Piperazine-1-Carboxylate

该化合物是一种化学化合物,其特性是其管子子核心,由六人组成,内含两个氮原子的环."Boc"(乙基-丁基氧碳基)组是一个保护性群体,通常用于有机合成,以保护胺,加强化合物的稳定性和在各种化学反应中的再活性.氢氧甲基组的存在表明,在管子环的三处位置上存在一种氢氧化甲基替代成分,可参与进一步的化学转化.该化合物通常用于制药化学和药用化学合成生物活性分子.其(R)结构所描述的外性表明,它可能展示具体的生物活动或相互作用,从而引起对药物发展的兴趣.

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301673-16-5 314741-40-7 205434-75-9

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N-B°C-piperazine-2-amidoanhydride (R)-tert-butyl-3-(O-tert-butyldiphenylsilane)methyl-piperazine-1-carboxylate (R)-tert-butyl 3-(hydroxymethyl)-4-methylpiperazine-1-carboxylate 1,1-dimethylethyl (3R)-4-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-3-(hydroxymethyl)-1-piperazinecarboxylate (R)-4-(2-chloroacetyl)-3-(hydroxymethyl)piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (R)-1-Boc-3-(Hydroxymethyl)Piperazine 主要起始原料 (R)-1,4-(Di-Boc)-2-(Hydroxymethyl)Piperazine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (R)-1,4-(Di-Boc)-2-(Hydroxymethyl)Piperazine
N-Boc-Piperazine-2-Amidoanhydride置于sodium Tetrahydroborate体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 48.0H,以50%的收率获得(R)-1-Boc-3-羟甲基哌嗪
参考文献:Farnesyl Protein Transferase Inhibitors
标题:Farnesyl Protein Transferase Inhibitors

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9695191-B2
优先权日:2009-08-05
标题 :Conformationally constrained, fully synthetic macrocyclic compounds
发明人:OBRECHT DANIEL; ERMERT PHILIPP; OUMOUCH SAID; LACH FRANCK; LUTHER ANATOL; MARX KARSTEN; MÖHLE KERSTIN
权利人:OBRECHT DANIEL; ERMERT PHILIPP; OUMOUCH SAID; LACH FRANCK; LUTHER ANATOL; MARX KARSTEN; MÖHLE KERSTIN; POLYPHOR AG
摘要:Conformationally restricted, spatially defined 12-30 membered macrocyclic ring systems of type (I) are constituted by three distinct building blocks: an aromatic template a, a conformation modulator b and a spacer moiety c as detailed in the description and the claims. Macrocycles of type (I) are readily manufactured by parallel synthesis or combinatorial chemistry. They are designed to interact with specific biological targets. In particular, they show agonistic or antagonistic activity on the motilin receptor (MR receptor), on the serotonin receptor of subtype 5-HT 2B (5-HT 2B receptor), and on the prostaglandin F2•receptor (FP receptor). They are thus potentially useful for the treatment of hypomotility disorders of the gastrointestinal tract such as diabetic gastroparesis and constipation type irritable bowl syndrome; of CNS related diseases like migraine, schizophrenia, psychosis or depression; of ocular hypertension such as associated with glaucoma and preterm labour.
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参考文献:10.1007/s00044-015-1352-6
摘要:Markad SD, Kaur P, Kishore Reddy BK, Chinnapattu M, Raichurkar A, Nandishaiah R, Panda M, Iyer PS. Novel lead generation of an anti-tuberculosis agent active against non-replicating mycobacteria: exploring hybridization of pyrazinamide with multiple fragments. Medicinal Chemistry Research. 2015 Mar 08;24(7):2986–92. doi: 10.1007/s00044-015-1352-6.
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