CAS: 69-44-3; 4-((7-Chloroquinolin-4-yl)Amino)-2-((Diethylamino)Methyl)Phenol Dihydrochloride

该化合物是一种抗疟化合物,属于4-氨基碱类药物,主要用于治疗和预防疟疾,特别是在抗抗其他抗疟药物普遍的地区;该物质似乎是白的,白的晶状粉,在水中可溶解,有利于水溶液的施药;其行动机制包括抑制 heme 聚合,导致疟疾寄生虫体内有毒肝脏的积聚;盐酸阿莫迪亚奎因的半衰期相对较长,允许在某些治疗疗法中每天一次服用,但与潜在副作用有关,包括肝中毒和腺细胞疾病,需要仔细监测使用过程中的症状;此外,它可能与其他药物相互作用,因此在开药前必须彻底审查病人的药物史.

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合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2013138200-A1
    优先权日:2012-03-13
    标 题 :Green chemistry synthesis of the malaria drug amodiaquine and analogs thereof
    发明人:FORTUNAK JOSEPH MARIAN; KULKARNI AMOL ANANT; KING CHRISTOPHER
    权利人:UNIV HOWARD
    摘要:Methods are provided for a green chemistry one-pot synthesis of amodiaquine and amodiaquine analogs. The methods have a lower environmental impact, lower investment cost, reduced amounts of byproducts and impurities, and a shorter synthesis time, compared to current conventional synthesis methods. The methods reduce the total number of steps in the synthesis from four to five down to two, thereby simplifying production; and allow a reduced number of solvents and reagents to be used in production, thereby reducing the waste generated in the synthesis. The methods can reduce the waste to about 3-5 kilograms of waste generated per kilogram of product produced; and surprisingly improve the overall yield from 60-65% to greater than 90% as compared to the current conventional synthesis methods for amodiaquine and its analogs.

    专利号:US-2009298868-A1
    优先权日:2007-11-14
    标 题:Quinoline compounds as melanogenesis modifiers and uses thereof
    发明人:ORLOW SETH J; KOMATSU LI NI
    权利人:ORLOW SETH J; KOMATSU LI NI
    摘要:A method of identification of quinoline compounds (formula I) that modify melanin synthesis (melanogenesis), and the use of such compounds and compositions thereof to control (e.g., inhibit) melanin production are disclosed. n n n n n n n n n n The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of conditions that are causally related to aberrant melanogenesis activity including by way of non-limiting example, pigmentation deficiencies (albinism) and hyperpigmentation and others.
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    主要参考文献


    1: Raobela O, Andriantsoanirina V, Rajaonera DG, Rakotomanga TA, Rabearimanana S, Ralinoro F, Ménard D, Ratsimbasoa A. Efficacy of artesunate-amodiaquine in the treatment of falciparum uncomplicated malaria in Madagascar. Malar J. 2018 Aug 6;17(1):284. doi: 10.1186/s12936-018-2440-0. French. doi: 10.1371/journal.pone.0201556. eCollection 2018. Population Pharmacokinetics of the Antimalarial Amodiaquine: A Pooled Analysis to Optimize Dosing. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Jul 23. pii: AAC.02193-17. doi: 10.1128/AAC.02193-17. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.parepi.2018.02.001. eCollection 2018 May.
    7: Ndiaye JA, Diallo I, NDiaye Y, Kouevidjin E, Aw I, Tairou F, Ndoye T, Halleux CM, Manga I, Dieme MN, Ndiop M, Faye B, Olliaro P, Merle CS, Gaye O, Milligan P. Evaluation of Two Strategies for Community-Based Safety Monitoring during Seasonal Malaria Chemoprevention Campaigns in Senegal, Compared with the National Spontaneous Reporting System. Pharmaceut Med. 2018;32(3):189-200. doi: 10.1007/s40290-018-0232-z. Epub 2018 Jun 1.
    8: Okoth WA, Dukes E, Sullivan DJ Jr. Superior Pyronaridine Single Dose Pharmacodynamics Compared to Artesunate, Chloroquine and Amodiaquine In A Murine Malaria-Luciferase Model. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Jul 2. pii: AAC.00394-18. doi: 10.1128/AAC.00394-18. [Epub ahead of print] doi: 10.12688/wellcomeopenres.11768.2. eCollection 2017.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1475-2875-10-187
    摘要:Kwansa-Bentum B, Ayi I, Suzuki T, Otchere J, Kumagai T, Anyan WK, Osei JH, Asahi H, Ofori MF, Akao N, Wilson MD, Boakye DA, Ohta N. Plasmodium falciparum isolates from southern Ghana exhibit polymorphisms in the SERCA-type PfATPase6 though sensitive to artesunate in vitro. Malaria Journal. 2011 Jul 11;10(1):187. doi: 10.1186/1475-2875-10-187.
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