CAS: 705260-08-8; Ethyl ((1R,3Ar,4Ar,6R,8Ar,9S,9As)-9-((E)-2-(5-(3-Fluorophenyl)Pyridin-2-yl)Vinyl)-1-Methyl-3-Oxododecahydronaphtho[2,3-C]Furan-6-yl)Carbamate Sulfate
该化合物是一种合成化合物,主要用作抗塑剂药物;它的作用是作为一种蛋白活性受体-1(PAR-1)对抗剂,抑制激素诱发的板块活化,这对预防血栓心血管事件至关重要;该物质的特点在于它能够有选择地阻塞PAR-1受体,从而减少心血管病史患者心脏病和中风的风险;硫酸盐通常通过口服,具有相对较长的半衰期,允许一次剂量;其药用植物动力学受肝脏代谢和蛋白结合等因素的影响;常见副作用可能包括出血并发症,需要仔细选择和监测病人;硫酸盐经常与其他抗热剂疗法结合使用,以提高其管理心血管疾病的效率;同任何药物一样,在开用Vorapaxat硫酸时,必须考虑抗药性和潜在的药物相互作用.
- 英文名称Ethyl ((1R,3Ar,4Ar,6R,8Ar,9S,9As)-9-((E)-2-(5-(3-Fluorophenyl)Pyridin-2-yl)Vinyl)-1-Methyl-3-Oxododecahydronaphtho[2,3-C]Furan-6-yl)Carbamate Sulfate
- 中文名称沃拉帕沙硫酸盐
- IUPAC名称ethyl ((1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-((E)-2-(5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl)vinyl)-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl)carbamate sulfate
- 其它别名Vorapaxar Sulfate; N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-Methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbaMic Acid Ethyl Ester Sulfate
- CAS编号705260-08-8
- MFCD编号:MFCD16038877
- EINECS号:686-297-3
- FDA UNII编号:IN66038E6C
- 分子式:C29H35FN2O8S
- 分子量:590.67
- 产品CID: 1699004
- 同类组份化合物CAS705260-08-8 (sulfate)618385-01-6 (free base)
- 产品分类分析化学 → 标准品
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报合成工艺路线路线简述
沃拉帕沙置于硫酸体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 1.17H,以85%的收率获得产物沃拉帕沙
参考文献:Wo2006/76564
标题:Wo2006/76564
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2905122000-异丙醇
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主要参考文献
1: St Onge E, Phillips B. Vonoprazan: A New Potassium-Competitive Acid Blocker. J Pharm Technol. 2023 Jun;39(3):139-146. doi: 10.1177/87551225231166531. Epub 2023 Apr 22.
2: Laine L, DeVault K, Katz P, Mitev S, Lowe J, Hunt B, Spechler S. Vonoprazan Versus Lansoprazole for Healing and Maintenance of Healing of Erosive Esophagitis: A Randomized Trial. Gastroenterology. 2023 Jan;164(1):61-71. doi: 10.1053/j.gastro.2022.09.041. Epub 2022 Oct 10. 163(3):608-619. doi: 10.1053/j.gastro.2022.05.055. Epub 2022 Jun 6. 84(3):319-327. doi: 10.1007/s40265-023-01991-5. Epub 2024 Feb 23. Erratum in: Drugs. 2024 May;84(5):621. doi: 10.1007/s40265-024-02042-3.
5: Laine L, Spechler S, Yadlapati R, Schnoll-Sussman F, Smith N, Leifke E, Harris T, Hunt B, Fass R, Katz P. Vonoprazan is Efficacious for Treatment of Heartburn in Non-erosive Reflux Disease: A Randomized Trial. Clin Gastroenterol Hepatol. 2024 Nov;22(11):2211-2220.e10. doi: 10.1016/j.cgh.2024.05.004. Epub 2024 May 14. 2006–. Vonoprazan. 2025 Sep 15. 39(5):796-805. doi: 10.1111/jgh.16475. Epub 2024 Jan 23.
合成参考文献
参考文献:10.1007/s10928-018-9571-3
摘要:Dockendorf MF, Vargo RC, Gheyas F, Chain ASY, Chatterjee MS, Wenning LA. Leveraging model-informed approaches for drug discovery and development in the cardiovascular space. Journal of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2018 Jan 20;45(3):355–64. doi: 10.1007/s10928-018-9571-3.
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