CAS: 101066-87-9; 4-Iodo-2-(Trifluoromethyl)Benzonitrile

该化合物是一种有机化合物,其特点是芳香结构,包括一个以碘原子和三氟甲基组物替代的苯环,以及一个硝三氟功能组;碘原子的存在有助于其再活动,特别是在核生殖替代反应中,而三氟甲基组体则会增强其亲脂性并影响其电子特性;硝酸组(-CN)以其极性特征而著称,可参与各种化学反应,包括水解和减少;该化合物通常用于有机合成,可作为生产药品或农用化学品的中间体;其物理特性,如熔点,沸点和溶性,可根据物质的具体条件和纯度而有所不同;在处理该化合物时,应注意安全防范,因为存在碘和氟化组物,这些化合物可能构成健康和环境风险.

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954815-11-3 1195677-97-4 1007579-67-0

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CAS号654-70-6 4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈

合成工艺路线路线简述

    4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈置于硫酸,Potassium Iodide,Sodium Nitrite体系中,用 水,乙腈 用作溶剂,以62.5%的收率获得2-氰基-5-碘三氟甲苯
    参考文献:新型雄激素受体拮抗剂治疗去势抵抗性前列腺癌的发现及生物学评价
    标题:新型雄激素受体拮抗剂治疗去势抵抗性前列腺癌的发现及生物学评价
    摘要:前列腺癌(pc)是全球男性第二常见的恶性肿瘤.在目前的疗法中,两种抗雄激素药物醋酸阿比特龙和恩扎鲁胺(enza)已成为转移性去势抵抗性前列腺癌(mcrpc)患者的治疗标准.在这里,我们设计并合成了一系列新的非甾体化合物,这些化合物来自阿比特龙(abi)和enzalutamide的杂交,其中以二苯胺支架为特征的化合物4A被确定为有效的细胞选择性雄激素受体(ar)拮抗剂.在细胞增殖试验中,化合物4A的抗增殖活性比enzalutamide更好,可抵抗过表达ar的vcap细胞和带有h874Y突变的ar的22Rv1细胞.另外4A抑制了赋予enzalutamide抗性的ar-F876L突变体的活性,并有效地阻断了r1881诱导的psa和fkbp5基因的表达.在竞争性结合测定中,化合物4A显示出比enzalutamide更高的对ar的结合亲和力.这些结果表明,化合物4A是治疗enza耐药crpc的潜在候选药物.
    Doi:10.1016/j.Ejmech.2019.03.041

    专利信息


    专利号:WO-2011106570-A1
    优先权日:2010-02-24
    标 题 :Processes for the synthesis of diarylthiohydantoin and diarylhydantoin compounds
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    参考文献:10.1007/s12039-020-01833-x
    摘要:YARAGANI M, YADLAPALLI P, RAGHAVAN S, AYYADURAI N, CHINNUSAMY S, MANDAVA VBR, KOTTAPALLI RP. Design and synthesis of novel tetrahydrofuran cyclic urea derivatives as androgen receptor antagonists. Journal of Chemical Sciences. 2020 Oct 07;132(1):136. doi: 10.1007/s12039-020-01833-x.
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