2-(1-Methyloxycarbonylamino-1-Methylethyl)-5-Hydroxy-6-Oxo-1,6-Dihydropyrimidine-4-Caboxylic Acid Methyl Ester置于magnesium Hydroxide,三乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用 N-甲基吡咯烷酮,甲醇,正丁醇 作为反应溶剂,化学反应 17.95H,反应生成 2-(1-氨基-1-甲基乙基)-N-[(4-氟苯基)甲基]-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-甲酰胺
参考文献:Hiv整合酶抑制剂raltegravir钾的简便合成方法
标题:Hiv整合酶抑制剂raltegravir钾的简便合成方法
摘要:由2-(1-氨基-1-甲基-乙基)-N-((4-氟苯基)甲基]-1,6-开发了一种简便,经济高效且商业上可行的raltegravir钾(1)合成方法.高纯度,高收率的二氢-5-羟基-1-甲基-1-氧代-4-嘧啶甲酰胺(9).此外,还描述了一种从市售的2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐(2)合成raltegravir钾(1)的关键胺中间体(9)的新方法.合成的关键特征是合成步骤更少,使用了廉价的试剂并且对环境友好.
DOI:10.1002/jhet.3663