2-氯-4-甲酯基苯硼酸频呢醇酯置于sodium Periodate,Ammonium Acetate体系中,用 水,丙酮 作为反应溶剂,化学反应生成 2-氯-4-(甲氧羰基)苯硼酸
参考文献:发现一系列新型的联苯苯甲酸衍生物,作为具有非常好口服生物利用度的有效和选择性人β3-肾上腺素能受体激动剂.第一部分
标题:发现一系列新型的联苯苯甲酸衍生物,作为具有非常好口服生物利用度的有效和选择性人β3-肾上腺素能受体激动剂.第一部分
摘要:一种新型的含有基于铅化合物8I的苯甲酸部分的联苯类似物已被鉴定为具有非常好口服生物利用度和长血浆半衰期的有效和选择性的人β3肾上腺素能受体(β3-Ar)激动剂.在研究了铅化合物8I的末端苯环上的进一步取代基作用后,我们发现r位置的更多亲脂取代提高了效能和选择性.这些研究的结果是,在效力,选择性和药代动力学方面取得了最佳平衡,确定了10A和10E是领先的候选药物.另外,评价化合物10A和10E对于由卡巴胆碱引起的膀胱内压力升高是有效的,例如在麻醉狗中膀胱过度活动模型.
DOI:10.1021/jm701324C