CAS: 155213-67-5; Thiazol-5-Ylmethyl ((2S,3S,5S)-3-Hydroxy-5-((S)-2-(3-((2-Isopropylthiazol-4-yl)Methyl)-3-Methylureido)-3-Methylbutanamido)-1,6-Diphenylhexan-2-yl)Carbamate

该化合物是一种蛋白酶抑制剂,它展示出强大的抗病毒活动,特别是与其他艾滋病毒药物结合,抑制病毒复制,其优点包括药效稳定性提高,剂量频率降低,治疗坚持和病人遵守.口服后,它表现出适度的生物利用率.

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CAS号224631-15-6 2,5-DIOXOPYRROL... | CAS号144164-11-4 (2S,3S,5S)-5-氨基... | CAS号6306-52-1 L-缬氨酸甲酯盐酸盐 | CAS号144163-97-3 ((5-噻唑基)甲基)-(4-... | CAS号154212-60-9 2-异丙基-4-(甲基氨基甲基)噻唑 | CAS号162537-10-2 N-(4-硝基苯基氧基-羰基)... | CAS号154248-99-4 N-((N-甲基-N-((2-... | CAS号154212-61-0 (S)-2-(3-((2-异丙...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Ritonavir 主要起始原料 (S)-2-(3-((2-Isopropylthiazol-4-yl)Methyl)-3-Methylureido)-3-Methylbutanoic Acid And (2S,3S,5S)-5-Amino-2-(N-((5-Thiazolyl)-Methoxycarbonyl)Amino)-1,6-Diphenyl-3-Hydroxyhexane
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (S)-2-(3-((2-Isopropylthiazol-4-yl)Methyl)-3-Methylureido)-3-Methylbutanoic Acid 和 (2S,3S,5S)-5-Amino-2-(N-((5-Thiazolyl)-Methoxycarbonyl)Amino)-1,6-Diphenyl-3-Hydroxyhexane
2-异丙基-4-(甲基氨基甲基)噻唑置于盐酸,三乙胺,对甲苯磺酰氯体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 33.0H,反应生成利托那韦
参考文献:一种利托那韦的制备方法
标题:一种利托那韦的制备方法
摘要:本发明涉及医药技术领域,具体是一种利托那韦的制备方法.本发明通过以(2‑异丙基噻唑‑4‑基)‑氮‑甲基甲胺为原料,经过三步反应合成利托那韦.通过氯甲酸三氯乙醇酯构建脲键,使用便宜易得的对甲苯磺酰氯做为酰胺的缩合剂,高收率的合成了利托那韦,其收率为79%,与现有制备方法相比,具有成本较低,绿色环保,易于规模化生产等优点,具有较好的应用前景.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9233943-B2
优先权日:2012-01-10
标题:Process for synthesis of syn azido epdxide and its use as intermediate for the synthesis of amprenavir and saquinavir
发明人:GADAKH SUNITA KHANDERAO; REKULA REDDY SANTHOSH; SUDALAI ARUMUGAM
权利人:COUNCIL SCIENT IND RES
摘要:A novel synthetic route to the syn-azido epoxide of formula 5 includes cobalt-catalyzed hydrolytic kinetic resolution of a racemic mixture of the azido-epoxide. Reaction steps include subjecting an allylic alcohol to epoxidation with mCPBA to obtain a racemic epoxy alcohol; ring opening the epoxy alcohol with azide anion to obtain an anti-azido alcohol, which can then be selectively tosylated at the primary alcohol; treating the tosylate with base to obtain the racemic azido-epoxide; and subjecting the racemic azido-epoxide to cobalt-catalyzed hydrolytic kinetic resolution to obtain the syn-azido epoxide of formula 5. The compound of formula 5 may be used as a common intermediate for the asymmetric synthesis of HIV protease inhibitors, such as Amprenavir, Fosamprenavir, Saquinavir, and formal synthesis of Darunavir and Palinavir.

专利号:WO-2023083926-A1
优先权日:2021-11-12
标题 :Synthesis of (1r,2s,5s)-n-((s)-1-cyano-2-((s)-2-oxopyrrolidin-3-yl)ethyl)-3-((s)-3,3-dimethyl-2- (2,2,2-trifluoroacetamido)butanoyl)-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide
发明人:ZUPANCIC SILVO; RUZIC MILOS; SENICAR TANJA; BEZENSEK JURE
权利人:KRKA D D NOVO MESTO
摘要:The invention relates to a process for the synthesis of (1R,2S,5S)-N-((S)-1-cyano-2-((S)-2-oxopyrroli- din-3-yl)ethyl)-3-((S)-3,3-dimethyl-2-(2,2,2-trifluoroacetamido)butanoyl)-6,6-dimethyl-3-azabicy- clo[3.1.0]hexane-2-carboxamide.

专利号:US-7189849-B2
优先权日:1997-02-10
标 题:Synthesis of acyclic nucleoside derivatives
发明人:LEANNA M ROBERT; RASMUSSEN MICHAEL; HANNICK STEVEN M; TIEN JIEN-HEH J; LUKIN KIRILL A; TIAN ZHENPING; CHANG SOU-JEN; CURTY CYNTHIA B; NARAYANAN BIKSHANDARKOIL A; BELLETTINI JOHN; SHELAT BHADRA; SPITZ TIFFANY
权利人:MEDIVIR AB
摘要:Novel processes towards the synthesis of the antiviral valomaciclovir stearate in which an esterified guanine acetal is reduced to the corresponding alcohol, reacted with an activated amino acid and N-deprotected. The esterified guanine acetal is prepared from a 9-guanine derivative bearing an acyclic hydroxymethylbutylacetal. The processes are amendable to one-pot reactions.

专利号:US-8987493-B2
优先权日:2010-05-20
标题 :Process for synthesis of silane dipeptide analogs
发明人:SIEBURTH SCOTT MCNEILL; BO YINGJIAN
权利人:SIEBURTH SCOTT MCNEILL; BO YINGJIAN; Temple University—Of the Commonwealth System of Higher Education
摘要:The invention provides a method of preparing silane dipeptide analogs, comprising the steps of treating a solution of a substituted 1,2-oxasilolane with lithium metal to form a solution of the dilithium salt of a substituted 3-hydroxypropylsilanol, and reacting the solution of the dilithium salt of the substituted 3-hydroxypropylsilanol with a substituted enamine.

专利号:WO-2017100796-A1
优先权日:2015-12-11
标 题 :Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
发明人:WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI
权利人:SINACA ACAD; WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING
摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta- 4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for disgnostic and therapeutic uses.

专利号:US-2010261876-A1
优先权日:2007-09-25
标 题:Novel methods of synthesis for therapeutic antiviral peptides
发明人:BRAY BRIAN L; JOHNSTON BARBARA E; SCHNEIDER STEPHEN E; TVERMOES NICOLAI A; ZHANG HUYI; FRIEDRICH PAUL E
权利人:BRAY BRIAN L; JOHNSTON BARBARA E; SCHNEIDER STEPHEN E; TVERMOES NICOLAI A; ZHANG HUYI; FRIEDRICH PAUL E
摘要:Provided herein are methods for synthesis of peptides. In particular, provided herein are methods of synthesis for therapeutic antiviral peptides.
南通嘉星泰生物科技有限公司
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台州市科瑞生物技术有限公司
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中国厦门迈克化学进出口有限公司
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厦门环华有限公司
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联系人:谢先生
电话:86-592-5853819

传真:86-592-5854960
邮箱:xie@china-sinoway.com
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邮编: 361004
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联系人:梅青13618667608;余晶13317126901


传真:0724-6815728
邮箱:maggie_q@hiraypharma.com
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邮编: 448000
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电话:86-576-86142508 86142509

传真:86-576-86142507
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邮编: 317500
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主要参考文献


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2: Nooruzzaman M, Johnson KEE, Rani R, Finkelsztein EJ, Caserta LC, Kodiyanplakkal RP, Wang W, Hsu J, Salpietro MT, Banakis S, Albert J, Westblade LF, Zanettini C, Marchionni L, Soave R, Ghedin E, Diel DG, Salvatore M. Emergence of transmissible SARS-CoV-2 variants with decreased sensitivity to antivirals in immunocompromised patients with persistent infections. Nat Commun. 2024 Sep 18;15(1):7999. doi: 10.1038/s41467-024-51924-3. 18(8):1169-1178. doi: 10.3855/jidc.19202.
51:102104. doi: 10.1016/j.rmcr.2024.102104.

合成参考文献


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参考文献:10.1128/aac.00166-11
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摘要:Atazanavir in children. Prescrire Int. 2011 Jul;20(118):177.
参考文献:10.2165/11592070-000000000-00000
摘要:Watkins CC, Pieper AA, Treisman GJ. Safety considerations in drug treatment of depression in HIV-positive patients: an updated review. Drug Saf. 2011 Aug 01;34(8):623–39. doi: 10.2165/11592070-000000000-00000.
参考文献:10.1186/1742-4690-8-57
摘要:Hu H, Gama L, Aye PP, Clements JE, Barry PA, Lackner AA, Weissman D. SIV antigen immunization induces transient antigen-specific T cell responses and selectively activates viral replication in draining lymph nodes in retroviral suppressed rhesus macaques. Retrovirology. 2011 Jul 13;8():57.
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