CAS: 548-19-6; 8-(5-(5,7-Dihydroxy-4-Oxo-4H-Chromen-2-yl)-2-Methoxyphenyl)-5,7-Dihydroxy-2-(4-Methoxyphenyl)-4H-Chromen-4-One

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3,5-dihydroxyphenol ethyl 4-methoxybenzoylacetate 5,7-dihydroxy-2-(4'-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one4-methoxyisophthalic acid 4-methoxybenzoic acid amentoflavone Amentoflavon

合成工艺路线路线简述

    5,7-Bisbenzyloxy-8-Iodo-2-(4-Methoxyphenyl)-Chromen-4-One置于四(三苯基膦)钯,Palladium 10% On Activated Carbon,10 Wt% Pd(Oh)2 On Carbon,氢气,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,二氯甲烷,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 异银杏双黄酮
    参考文献:水溶性异银杏素-磷酸类似物的生物学研究,靶向具有体内抗肿瘤活性的剪接体
    标题:水溶性异银杏素-磷酸类似物的生物学研究,靶向具有体内抗肿瘤活性的剪接体
    摘要:本文报道了天然产物异银杏素以及四种水溶性异银杏素-磷酸类似物的首次全合成.此外,本文公开了ip2磷酸类似物在药理学特性(代谢和血浆稳定性,药代动力学,脱靶等)以及体外和体内生物活性方面的全面研究.
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.1C01654

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    主要参考文献


    1: Vanzyl EJ, Rick KRC, Blackmore AB, MacFarlane EM, McKay BC. Flow cytometric analysis identifies changes in S and M phases as novel cell cycle alterations induced by the splicing inhibitor isoginkgetin. PLoS One. 2018 Jan 16;13(1):e0191178. doi: 10.1371/journal.pone.0191178. eCollection 2018.
    2: Boswell SA, Snavely A, Landry HM, Churchman LS, Gray JM, Springer M. Total RNA-seq to identify pharmacological effects on specific stages of mRNA synthesis. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):501-507. doi: 10.1038/nchembio.2317. Epub 2017 Mar 6.
    3: Beck S, Stengel J. Mass spectrometric imaging of flavonoid glycosides and biflavonoids in Ginkgo biloba L. Phytochemistry. 2016 Oct;130:201-6. doi: 10.1016/j.phytochem.2016.05.005. Epub 2016 May 24. doi: 10.1039/c5nr08098c. doi: 10.1093/carcin/bgv172. Epub 2015 Dec 17. doi: 10.1016/j.celrep.2015.10.075. Epub 2015 Nov 25. doi: 10.1016/j.bcp.2015.10.002. Epub 2015 Oct 20. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.04.106. Epub 2015 May 11. doi: 10.1186/1472-6882-14-383.

    合成参考文献


    参考文献:10.1021/acs.jmedchem.1c01654
    摘要:Letribot B, Nascimento M, Cerrato G, Darrigrand R, Salgues V, Renko D, Pruvost A, Alami M, Messaoudi S, Apcher S. Biological Investigation of a Water-Soluble Isoginkgetin-Phosphate Analogue, Targeting the Spliceosome with In Vivo Antitumor Activity. J Med Chem. 2022 Mar 24;65(6):4633–48. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c01654.
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