CAS: 1032350-13-2; 8-(4-(1-Aminocyclobutyl)Phenyl)-9-Phenyl-[1,2,4]Triazolo[3,4-F][1,6]Naphthyridin-3(2H)-One Dihydrochloride
该化合物是一种小分子抑制剂,主要针对在各种细胞过程中,包括在新陈代谢,扩散和存活过程中发挥关键作用的蛋白质顺质AKT,该化合物由于有可能抑制肿瘤生长和提高其他治疗剂的功效,因此常常在癌症研究背景下研究该化合物.MK 2206二氢氯化物具有水溶性,有利于其在生物实验中使用.该化合物通常表现出中度至高度的AKT亲近性,导致与细胞生存和生长有关的下游信号路径中断.其化学结构包括有助于其生物活动的功能组的具体安排.在临床初步研究中,MK 2206在各种癌症模型中显示出希望,使它成为临床环境进一步调查的候选.然而,与许多调查药物一样,其对人类的安全性和功效是正在进行的研究的主题.
- 英文名称8-(4-(1-Aminocyclobutyl)Phenyl)-9-Phenyl-[1,2,4]Triazolo[3,4-F][1,6]Naphthyridin-3(2H)-One Dihydrochloride
- 中文名称8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
- IUPAC名称8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
- 其它别名4-[[(2S,4R)-5-Ethoxy-4-Methyl-5-Oxo-1-(4-Phenylphenyl)Pentan-2-Yl]Amino]-4-Oxobutanoic Acid Calcium Salt; 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)Phenyl]-9-Phenyl-1,2,4-Triazolo[3,4-F][1,6]Nap
- CAS编号1032350-13-2
- MFCD编号:MFCD14584463
- FDA UNII编号:Q34I3E28IO
- 分子式:C25H23Cl2N5O
- 分子量:480.4
- 产品CID: 66256
- 同类组份化合物CAS1032349-93-1 (free base)1032350-13-2 (2HCl)1032349-77-1 (HCl)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
物理性质
- 熔点>255°C (分解)
- 密度2.31
- PSA:89.07
- LogP:6.547
- 溶解性Soluble In DMSO (Up To 10 mg/mL With Warming)
- 外观形态黄色黄色粉末
- 储存条件-20°C
- 产品应用该化合物是AKT(PKB)的强力,选择性,止热抑制剂,在体外和体外模型中表现出强烈的抗癌活动.在生化和细胞基实验中,MK-2106抑制AKTI/2/3, 信号在低纳米球范围(通常为~5-12 NM)中以IC50值表示,有效阻塞诸如GSK-3Β和PRAS40等下游目标的磷酸化,导致肿瘤细胞扩散减少,并增加各种癌症细胞线(包括乳房,肺癌和染色体癌)的聚变.在VIVO中, MK-2206的口服管理显示,在XOGRAFT模型中,可产生有利的药性皮肤活性肿瘤和剂量依赖性肿瘤生长抑制作用,在无严重毒性的情况下大大抑制AKT信号路径.此外,MK-22006提高了乳房药剂和定向药剂的功效,支持其在组合疗法中的作用.这些数据突出表明,M K-2206).
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主要参考文献
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2: Chen M, Yu Y, Mi T, Guo Q, Xiang B, Tian X, Jin L, Long C, Shen L, Liu X, Pan J, Zhang Y, Xu T, Zhang D, Wei G. MK-2206 Alleviates Renal Fibrosis by Suppressing the Akt/mTOR Signaling Pathway In Vivo and In Vitro. Cells. 2022 Nov 5;11(21):3505. doi: 10.3390/cells11213505.
3: Gao HL, Cui Q, Wang JQ, Ashby CR Jr, Chen Y, Shen ZX, Chen ZS. The AKT inhibitor, MK-2206, attenuates ABCG2-mediated drug resistance in lung and colon cancer cells. Front Pharmacol. 2023 Jul 13;14:1235285. doi: 10.3389/fphar.2023.1235285.
合成参考文献
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摘要:Che HY, Guo HY, Si XW, You QY, Lou WY. PP121, a dual inhibitor of tyrosine and phosphoinositide kinases, inhibits anaplastic thyroid carcinoma cell proliferation and migration. Tumour Biol. 2014 Sep;35(9):8659–64. doi: 10.1007/s13277-014-2118-3.
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摘要:Liu Y, Cao Y, Pan X, Shi M, Wu Q, Huang T, Jiang H, Li W, Zhang J. O-GlcNAc elevation through activation of the hexosamine biosynthetic pathway enhances cancer cell chemoresistance. Cell Death & Disease. 2018 Apr 30;9(5):485. doi: 10.1038/s41419-018-0522-0.
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摘要:Fabbrizi MR, Meyer B, Misri S, Raj S, Zobel CL, Hallahan DE, Sharma GG. Transient PP2A inhibition alleviates normal tissue stem cell susceptibility to cell death during radiotherapy. Cell Death & Disease. 2018 Apr 30;9(5):492. doi: 10.1038/s41419-018-0559-0.
参考文献:10.1186/s13104-018-3364-z
摘要:Gupta N, Duggal S, Kumar A, Saquib NM, Rao KVS. Concurrent interactome and metabolome analysis reveals role of AKT1 in central carbon metabolism. BMC Research Notes. 2018 May 02;11(1):270. doi: 10.1186/s13104-018-3364-z.
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