CAS: 1126-09-6; Ethyl Piperidine-4-Carboxylate

该化合物是有机合成中的一种多用途中间体,通常用于制药和农用化学应用,其管子核心和酯的功能使它成为建造复杂分子,特别是开发活性药物成分(API)的宝贵构件.该化合物在普通有机溶剂中表现出良好的溶解性,便于在不同反应条件下使用.在标准处理条件下和明确界定的再活性简介下,其稳定性增强了其在多步合成中的效用.乙基氟丁丁四-甲苯丙胺在制备管状物衍生物方面特别有用,因为其生物活性特性在药用化学中非常普遍.

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147636-76-8 142851-03-4 24228-40-8

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4-哌啶甲酸 Isonipecotic Acid 498-94-2
1-乙酰基哌啶-4-羧酸乙酯 1-Acetyl-Piperidine-4-Carboxylic Acid Ethyl Ester 69001-10-1

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Ethyl 4-Piperidinecarboxylate 主要起始原料 Isonipecotic Acid And Ethanol
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Isonipecotic Acid 和 Ethanol
异烟酸乙酯置于1,4-二氧六环,镍体系中,175.0~180.0 °C,12.26 Mpa 条件下,反应生成哌啶-4-甲酸乙酯
参考文献:奎尼丁系列的研究.第一次沟通.1-甲基-4-氰基哌啶的合成和c-烷基化
标题:奎尼丁系列的研究.第一次沟通.1-甲基-4-氰基哌啶的合成和c-烷基化
摘要:已经制备了1-甲基-4-氰基-哌啶(xiii),它是合成4-取代的喹核苷的中间体,并且研究了其在4-位的烷基化.
Doi:10.1002/hlca.19540370610

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7728135-B2
优先权日:2005-01-06
标 题:Synthesis of CCR5 receptor antagonists
发明人:SHI XIONGWEI; ZHU MAN; LEONG WILLIAM; DAHANUKAR VILAS; ZAVIALOV ILIA A; PROIETTI CECELIA; ZHAO SHANNON; LEE HONG-CHANG; LIU YI; NGUYEN HOA N; WU WENXUE; D SA BOSCO; LIANG FENG; TRAN LOC THANH
权利人:SCHERING CORP
摘要:The present invention is directed to the synthesis of 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-piperidinyl](3-fluorophenyl)methyl]-3(S)-methyl-1-piperazinyl]-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-methylpiperidine], and intermediates therefor from readily available starting materials by a novel route.

专利号:US-6469065-B1
优先权日:1996-02-02
标 题:Nitrosated and nitrosylated α-adrenergic receptor antagonist, compositions and methods of use
发明人:GARVEY DAVID S; SCHROEDER JOSEPH D; DE TEJADA INIGO SAENEZ; GASTON RICKY D; SHELEKHIN TATIANA E; WANG TIANSHENG
权利人:NITROMED INC
摘要:The present invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated α-adrenergic receptor antagonists, and novel compositions containing at least one nitrosated and/or nitrosylated α-adrenergic receptor antagonist, and, optionally, one or more compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or are a substrate for nitric oxide synthase, and/or one or more vasoactive agents. The present invention also provides novel compositions containing at least one α-adrenergic receptor antagonist, and one or more compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or one or more vasoactive agents. The present invention also provides methods for treating or preventing sexual dysfunctions in males and females, for enhancing sexual responses in males and females, and for treating or preventing benign prostatic hyperplasia, hypertension, congestive heart failure, variant (Printzmetal) angina, glaucoma, neurodegenerative disorders, vasospastic diseases, cognitive disorders, urge incontinence, or overactive bladder, and for reversing the state of anesthesia.

专利号:US-10023535-B2
优先权日:2014-11-03
标题 :Method for the preparation of 1-(2-halogen-ethyl)-4 piperidine-carboxylic acid ethyl esters
发明人:BERTOLINI GIORGIO; COLLI CORRADO; BIANCHI ALDO; COLOMBO FEDERICA; MAIORANA STEFANO; NISIC FILIPPO
权利人:LABORATORIO CHIMICO INT S P A; OLON SPA
摘要:The present invention refers to a process for the preparation of 1-(2-halogen-ethyl)-4-piperidinecarboxylic acid ethyl esters, in particular of 1-(2-chloroethyl)-4 piperidinecarboxylic acid ethyl ester, a versatile synthesis intermediate, particularly useful as an intermediate compound in the synthesis of umeclidinium.

专利号:EP-3091007-A1
优先权日:2015-05-08
标 题 :Process for the preparation of piperidine compounds
发明人:ATTOLINO EMANUELE; RIZZO ELISABETH; ROSSI DAVIDE
权利人:DIPHARMA FRANCIS SRL
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of efinaconazole and their use in the synthesis of efinaconazole.

专利号:US-6930113-B2
优先权日:1996-11-01
标题 :Nitrosated and nitrosylated phosphodiesterase inhibitors, compositions and methods of use
发明人:GARVEY DAVID S; DE TEJADA INIGO SAENZ; EARL RICHARD A; KHANAPURE SUBHASH P
权利人:NITROMED INC
摘要:The present invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated phosphodiesterase inhibitors, and novel compositions containing at least one nitrosated and/or nitrosylated phosphodiesterase inhibitor, and, optionally, one or more compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or one or more vasoactive agents. The present invention also provides novel compositions containing at least one phosphodiesterase inhibitor, and one or more compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or one or more vasoactive agents. The present invention also provides methods for treating or preventing sexual dysfunctions in males and females, for enhancing sexual responses in males and females, and for treating or preventing diseases induced by the increased metabolism of cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate (cGMP), such as hypertension, pulmonary hypertension, congestive heart failure, renal failure, myocardial infraction, stable, unstable and variant (Prinzmetal) angina, atherosclerosis, cardiac edema, renal insufficiency, nephrotic edema, hepatic edema, stroke, asthma, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), cystic fibrosis, dementia, immunodeficiency, premature labor, dysmenorrhoea, benign prostatic hyperplasis (BPH), bladder outlet obstruction, incontinence, conditions of reduced blood vessel patency, e.g., postpercutaneous transluminal coronary angioplasty (post-PTCA), peripheral vascular disease, allergic rhinitis, glucoma, and diseases characterized by disorders of gut motility, e.g., irritable bowel syndrome (IBS).

专利号:US-2003203915-A1
优先权日:2002-04-05
标题 :Nitric oxide donors, compositions and methods of use related applications
发明人:FANG XINQIN; GARVEY DAVID S; GASTON RICKY D; LIN CHIA-EN; RANATUNGA RAMANI R; RICHARDSON STEWART K; WANG TIANSHENG; WANG WEIHENG; WEY SHIOW-JYI
权利人:FANG XINQIN; GARVEY DAVID S; GASTON RICKY D; LIN CHIA-EN; RANATUNGA RAMANI R; RICHARDSON STEWART K; WANG TIANSHENG; WANG WEIHENG; WEY SHIOW-JYI
摘要:The invention describes novel nitric oxide donors and novel compositions comprising at least one nitric oxide donor. The invention also provides novel compositions comprising at least one nitric oxide donor, and, optionally, at least one therapeutic agent. The compounds and compositions of the invention can also be bound to a matrix. The invention also provides methods for treating cardiovascular diseases, for the inhibition of platelet aggregation and platelet adhesion caused by the exposure of blood to a medical device, for treating pathological conditions resulting from abnormal cell proliferation; transplantation rejections, autoimmune, inflammatory, proliferative, hyperproliferative, vascular diseases; for reducing scar tissue or for inhibiting wound contraction, particularly the prophylactic and/or therapeutic treatment of restenosis by administering the nitric oxide donor optionally in combination with at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating inflammation, pain, fever, gastrointestinal disorders, respiratory disorders and sexual dysfunctions. The nitric oxide donors donate, transfer or release nitric oxide, and/or elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, and/or stimulate endogenous synthesis of nitric oxide and/or are substrates for nitric oxide synthase and are capable of releasing nitric oxide or indirectly delivering or transferring nitric oxide to targeted sites under physiological conditions. The therapeutic agent can optionally be substituted with at least one NO and/or NO 2 group (i.e., nitrosylated and/or nitrosated). The invention also provides novel compositions and kits comprising at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent.
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重庆市长寿区凤城李家坪(川染厂内)
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手机:15063661899
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济南福方化工有限公司
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参考文献:10.1007/s11064-014-1336-9
摘要:Al-Khawaja A, Petersen JG, Damgaard M, Jensen MH, Vogensen SB, Lie ME, Kragholm B, Bräuner-Osborne H, Clausen RP, Frølund B, Wellendorph P. Pharmacological identification of a guanidine-containing β-alanine analogue with low micromolar potency and selectivity for the betaine/GABA transporter 1 (BGT1). Neurochem Res. 2014 Oct;39(10):1988–96. doi: 10.1007/s11064-014-1336-9.
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