CAS: 132684-59-4; Fmoc-Hophe-Oh

该化合物是氨酸同苯乙烯的衍生物,其特点是存在9氟甲基苯丙胺碳基(Fmoc)保护组,这种化合物通常用于peptide合成,特别是固相聚聚硫化物合成(SPS),因为它有能力保护氨基组,同时允许其他氨基酸的结合.Fmoc组在基本条件下保持稳定,可以在温和酸条件下去除,促进氨酸的相继添加.Fmoc-L-homomobonalain是一个侧链,包括一个含有苯基的联苯组,有助于其缺水特性,使其在具有特定结构和功能特性的化物设计中有用.该化合物一般是表面白色到白色,在二甲基芳基胺和二甲基硫氧化(DMSO)等有机溶剂中可溶解.其应用范围超出氨基酸合成,包括药物设计和分子基生物结构的研究.

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135944-09-1 100564-78-1 1012-05-1

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D-homophenylalanine N-(9H-fluoren-2-ylmethoxycarbonyloxy)succinimide (fluorenylmethoxy)carbonyl chloride D-homophenylalanine2H-Tyr-D-Orn[*]-Hfe-Asp[*]-NH2

合成工艺路线路线简述

    L-高苯丙氨酸,9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯置于sodium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应 18.0H,反应生成芴甲氧羰酰基高苯丙氨酸
    参考文献:真菌双加氧酶asqj是混杂的且是双峰的:喹诺酮类与喹唑啉酮类的底物定向形成
    标题:真菌双加氧酶asqj是混杂的且是双峰的:喹诺酮类与喹唑啉酮类的底物定向形成
    摘要:先前的研究表明,Fe Ii /α-酮戊二酸依赖性双加氧酶asqj诱导构巢曲霉在viridicatin生物合成中的骨架重排,从苯并[1,4]二氮杂-2,5-二酮底物生成喹诺酮骨架.我们报告说,仅通过改变苯并二氮杂二酮底物中的取代基,Asqj即可催化另外的,完全不同的反应.通过底物筛选,功能探针的应用和计算分析来建立这种新机制.Asqj消费税h 2由合适的苯并[1,4]二氮杂-2-5,5-二酮底物的杂环结构生成co,生成喹唑啉酮.这种新颖的asqj催化途径由复杂底物中的单个取代基控制.Asqj的这种独特的底物定向反应性可实现喹诺酮或喹唑啉酮的靶向生物催化生成,喹诺酮或喹唑啉酮是两种具有特殊生物医学相关性的生物碱框架.
    Doi:10.1002/anie.202017086

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11279734-B2
    优先权日:2017-12-01
    标 题:Solution-phase affinity selection of inhibitors from combinatorial peptide libraries
    发明人:PENTELUTE BRADLEY L; TOUTI FAYCAL
    权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
    摘要:The present invention provides novel peptides (e.g., peptides, macrocyclic peptides, mini-proteins) that modulate protein-protein interactions or salts thereof, and methods of making and using the inventive peptides. In some embodiments, the peptides are high affinity inhibitors (e.g., K D of at most 100 nM, at most 10 nM, at most 1 nM) of a protein-protein interaction. In certain embodiments, these peptides interfere with p53-MDM2 binding interactions (e.g., by binding to MDM2 (GenBank® Gene ID: 4193)). In some embodiments, the peptides interfere with the dimerization of the C-terminal domain of the human immunodeficiency virus (HIV) capsid protein (C-CA), comprising residues 146-231 of the HIV capsid protein (e.g., by binding to the C-terminal domain of the HIV capsid protein (C-CA), thereby inhibiting the dimeric interface of HIV capsid protein, thereby inhibiting viral assembly). These inventive peptides were rapidly generated and identified using novel methods described herein comprising combinatorial peptide synthesis and/or solution affinity selection.

    专利号:US-8338565-B2
    优先权日:2008-08-20
    标 题 :Macrocyclic compounds for inhibition of tumor necrosis factor alpha
    发明人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P
    权利人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P; ENSEMBLE THERAPEUTICS CORP
    摘要:Disclosed herein are macrocyclic compounds and methods for their synthesis and use. In particular, macrocyclic compounds are disclosed that modulate the activity of tumor necrosis factor alpha and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as, rheumatoid arthritis, psoriasis, and asthma.

    专利号:US-2024124517-A1
    优先权日:2020-12-25
    标题:Method for producing peptide compound containing n-substituted-amino acid residue
    发明人:MORITA YUYA; NOMURA KENICHI
    权利人:CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD
    摘要:An object of the present invention is to provide a method for efficiently producing a high-purity peptide compound with a high yield. It has been found that the object can be achieved by supporting a peptide on a solid phase synthesis resin prior to a first elongation reaction in a solid phase process.

    专利号:GB-2387382-A
    优先权日:2002-03-19
    标题 :Amide synthesis by reaction of an activated carboxylic acid with an amine in a liquid to which an electrical voltage is applied
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    [参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-833.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s00210-007-0191-5
    摘要:Cheng JS, Huang CC, Chou CT, Jan CR. Mechanisms of carvedilol-induced [Ca2+] i rises and death in human hepatoma cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007 Nov;376(3):185–94. doi: 10.1007/s00210-007-0191-5.
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