CAS: 83799-24-0; 2-(4-(1-Hydroxy-4-(4-(Hydroxydiphenylmethyl)Piperidin-1-yl)Butyl)Phenyl)-2-Methylpropanoic Acid

该化合物是一种第二代抗口炎,主要用于缓解干热和蜂窝等过敏症状,其特点是,它有选择性地对外围H1类甲基胺受体产生对抗,这有助于减少症状,而不会造成重大镇静剂,这是第一代抗口炎的共同副作用.Fexofenadine的化学配方是C32H39NO4,其分子重量约为501.67克/摩尔.Fexofenadine以其迅速吸收和广泛代谢为名,主要在肝脏中,其生物利用率不受到食物摄入的严重影响.一般是口服,并且可以使用各种配方,包括片片和悬浮剂.该物质一般都具有良好的耐药性,其常见的副作用包括头痛和头晕.重要的是,Fexofenadine没有大量跨越血脑屏障,这导致其镇静效应比旧的抗口炎低.

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上下游产品

CAS号76811-98-8 4-((4-(4-羟基二苯甲基... | CAS号154477-55-1 2-(4-(4-(4-(羟基二... | CAS号115-46-8 二苯基(4-哌啶基)甲醇 | CAS号50679-08-8 特非那定 | CAS号154825-96-4 2-(4-(1-羟基-4-(4... | CAS号138452-21-8 盐酸非索非那定 | CAS号138452-21-8 盐酸非索非那定

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Fexofenadine 主要起始原料 Fexofenadinone
  • 154477-55-1 = 83799-24-0
    反应条件:1.1 Catalysts: Platinum Oxide Solvents: Methanol
    标题:Efficient And Ecofriendly Synthesis Of An Antihistamine Drug - Fexofenadine Hydrochloride
    作者:Sarat,Kompelli; Et Al
    参考文献:Research Journal Of Chemistry And Environment 日期:2020 卷标:24(11) 页码:133-139]

    50679-08-8 = 83799-24-0
    反应条件:1.1 Solvents: Dimethylformamide,Water; Ph 5,30 °C
    标题:Biooxidation Of Methyl Group: Application To The Preparation Of Alcohol And Acid Metabolites Of Terfenadine,Ebastine And Analogues
    作者:El Ouarradi,Amane; Et Al
    参考文献:Tetrahedron 日期:2008 卷标:64(51) 页码:11738-11744]

    1451149-73-7 = 83799-24-0
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Methanol,Water; 30 Min,Rt; 1 H,Rt1.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; 30 Min,< 30 °C; 30 °C -> 18 °C1.3 Reagents: Sodium Borohydride; 30 Min,18 °C; 4 H,20 °C
    标题:An Efficient And Scalable Synthesis Of Fexofenadine Hydrochloride
    作者:Castaldi,Michele; Et Al
    参考文献:Chemistryselect 日期:2019 卷标:4(1) 页码:428-431]

    394222-36-7 = 83799-24-0
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Hydroxide,Sodium Borohydride Solvents: Ethanol,Water; 1 H,20 °C; 12 H,Reflux1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 5 - 6
    标题:Novel Preparation Of H1 Receptor Antagonist Fexofenadine
    作者:Huang,Jun; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2010 卷标:14(6) 页码:1464-1468]

    76811-98-8 = 83799-24-0
    反应条件:1.1 Reagents: Methanol,Magnesium Catalysts: Zinc Chloride; 8 H,45 °C1.2 Reagents: Sulfuric Acid Solvents: Water
    标题:Reduction Of Aromatic Carbonyls To The Corresponding Alcohols With Magnesium And Catalytic Zinc Chloride
    作者:Reddy,G. Prashanth; Et Al
    参考文献:Journal Of Chemical And Pharmaceutical Research 日期:2015 卷标:7(4) 页码:540-547]

    115-46-8 + 207301-64-2 = 83799-24-0
    反应条件:1.1 Catalysts: P-Toluenesulfonic Acid Solvents: Tetrahydrofuran,Water; 3 H,Reflux1.2 Solvents: Methanol; 2 H,Reflux; Reflux -> 5 °C1.3 Reagents: Sodium Borohydride; 1 H,Rt1.4 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; 4 H,Reflux; Reflux -> Rt1.5 Reagents: Acetic Acid; Ph 5 - 6
    标题:Synthesis Of 4-[1-Hydroxy-4-[4-(Hydroxydiphenylmethyl)-1-Piperidinyl]Butyl]-α,α-Dimethylbenzeneacetic Acid Hydrochloride (Fexofenadine Hydrochloride)
    作者:Sun,Yu; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi 日期:2006 卷标:37(7) 页码:439-440]

    50679-08-8 = 83799-24-0
    反应条件:1.1 Solvents: Dimethylformamide,Water; 5 D,Ph 6.5,30 °C
    标题:Microbial Oxidation Of Terfenadine And Ebastine Into Fexofenadine And Carebastine
    作者:Mazier,Claire; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2004 卷标:14(21) 页码:5423-5426]

    1313731-47-3 = 83799-24-0
    反应条件:1.1 Reagents: Magnesium Solvents: Tetrahydrofuran; 2 H,Rt1.2 4 H,Rt1.3 Reagents: Tetrabutylammonium Fluoride Solvents: Tetrahydrofuran; 4 H,Rt1.4 Solvents: Water; Rt
    标题:Novel And Efficient Method For The Synthesis Of Racemic Fexofenadine
    作者:Raghavendra,G. M.; Et Al
    参考文献:Synthetic Communications 日期:2011 卷标:41(15) 页码:2296-2303
特非那定置于absidia Corymbifera Lcp 62 1800,Ym Medium Cultured With Soybean Peptones体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 120.0H,以92%的收率获得产物非索芬那定
参考文献:Microbial Oxidation Of Terfenadine And Ebastine Into Fexofenadine And Carebastine
标题:Microbial Oxidation Of Terfenadine And Ebastine Into Fexofenadine And Carebastine
摘要:The Oxidation Of Tert-Butyl-Phenyl Group Of Title Compounds By Some Microorganisms Was Studied. We Have Optimized The Conditions Of Culture To Increase The Formation Of Acid Metabolites And To Avoid The Formation Of Side Products. We Showed That An Oxidative Activity Is Induced By Soybean Peptones In Streptomyces Platensis. The Biologically Active Compounds,Fexofenadine And Carebastine,Are Produced In Good Yield (86-95%) By Absidia Corymbifera. (C) 2004 Elsevier Ltd. All Rights Reserved.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2004.07.076

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2017327504-A1
优先权日:2014-10-30
标 题:Synthesis of Substituted 1H-Pyrazolo[3,4-D]Pyrimidines
发明人:ROSE CHRISTOPHER; SILBERGER HERBERT; SCHREINER ERWIN; FELZMANN WOLFGANG; MARAS NENAD
权利人:SANDOZ AG
摘要:The present invention refers to the synthesis and intermediates of substituted bicyclic compounds by using a central 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine of formula (I), which is assembled starting from 4,6-dichloropyrimidine carboxylic acid. The invention in particular refers to the synthesis of the Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitor 1-((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one(ibrutinib) and its synthesis intermediates.

专利号:US-7592392-B2
优先权日:2003-04-04
标 题 :Synthesis of functional polymers for use in organic synthesis and combinatorial chemistry
发明人:LINDSLEY CRAIG W; WISNOSKI DAVID D
权利人:MERCK & CO INC
摘要:The present invention relates to a novel process for the preparation of solid-supported scavenging reagents and solid-supported functional polymers. The invention further relates to novel solid-supported functional polymers and to their use in organic synthesis and combinatorial chemistry.

专利号:US-12054391-B2
优先权日:2018-09-05
标题:Flash joule heating synthesis method and compositions thereof
发明人:TOUR JAMES MITCHELL; LUONG DUY X; KITTRELL WILBUR CARTER; CHEN WEIYIN
权利人:UNIV RICE WILLIAM M
摘要:Methods for the synthesis of graphene, and more particularly the method of synthesizing graphene by flash Joule heating (FJH). Such methods can be used to synthesize turbostratic graphene (including low-defect turbostratic graphene) in bulk quantities. Such methods can further be used to synthesize composite materials and 2D materials.

专利号:US-2021371845-A1
优先权日:2020-05-28
标题:Synthesis Of Enzyme-Polymer Conjugates, Having Enhanced Activity & Stability
发明人:Maceda-Johnson Nestor
权利人:MACEDA JOHNSON NESTOR
摘要:A process for site-specific immobilization of an enzyme on a polymer involving pairing of an enzyme and polymer to optimize cross-linking between the enzyme and the polymer while avoiding conformational or biochemical inhibition of enzyme activity. The process involves site specific interaction in a multiple phase synthesis within a buffered reaction medium and in an inert atmosphere. The reaction kinetics of the conjugation are modulated by chilling the reaction medium containing the enzyme and polymer to about the maximum solvent density of the reaction medium. The cross-linking of the enzyme and a polymer pair performed produces an enzymatically active, stable conjugate.

专利号:US-8178672-B2
优先权日:2004-10-19
标 题:Synthesis of imidazooxazole and imidazothiazole inhibitors of p38 MAP kinase
发明人:ASHWELL MARK A; TANDON MANISH; LAPIERRE JEAN-MARC
权利人:ASHWELL MARK A; TANDON MANISH; LAPIERRE JEAN-MARC; ARQULE INC
摘要:An efficient route for the synthesis is of formula (I) of imidazooxazole and imidazothiazole inhibitors of the p38 MAP kinase pathway, useful as therapeutics for disease conditions including inflammation and auto-immune responses is described.

专利号:US-7257518-B2
优先权日:2001-02-28
标题 :Fundamental method and its hardware implementation for the generic prediction and analysis of multiple scattering of waves in particulate composites
发明人:ALBA FELIX
权利人:FELIX ALBA CONSULTANTS INC
摘要:This invention relates to a method and apparatus for the fundamental prediction, analysis, and parametric studies of the interaction of multiply scattered waves of any nature (acoustic, electromagnetic, elastic) with particulate composites (solid or fluid particulate phases included in a solid or fluid phase). It comprises of: a) a Prediction Engine 21 to predict the composite physical attributes from those of the constituent phases, b) an Inversion Engine 22 to estimate a subset of the attributes of the constituent phases and composite from the rest of those attributes, and c) an ergonomic Graphical Interface 23 to enable the user to easily set up complex simulation experiments for the analysis, and synthesis of real systems in which generic waves interact with composites. The Prediction Engine 22 is suitable for integration into existing acoustic or optical particle size analyzers to thereby extending their concentration ranges by at least two orders of magnitude.
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主要参考文献


1: Yao M, Srinivas NR. Quantification of fexofenadine in biological matrices: a review of bioanalytical methods. Biomed Chromatogr. 2012 Aug;26(8):942-61. doi: 10.1002/bmc.2712. Epub 2012 Feb 21. Review. Review. doi: 10.1517/17425250903382615. Review. doi: 10.1517/17425250903044967. Review. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.05.017. Review. Review. doi: 10.1517/14656566.9.2.329 . Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1002/rcm.5111
摘要:Flynn CA, Alnouti Y, Reed GA. Quantification of the transporter substrate fexofenadine in cell lysates by liquid chromatography/tandem mass spectrometry. Rapid Commun Mass Spectrom. 2011 Aug 30;25(16):2361–6.
摘要:Reamy BV, Bunt CW, Fletcher S. A diagnostic approach to pruritus. Am Fam Physician. 2011 Jul 15;84(2):195–202.
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