CAS: 857531-00-1; 4-(4-(1H-Pyrazol-4-yl)Phenyl)-4-(4-Chlorophenyl)Piperidine

该化合物是一种合成有机化合物,其特点是管状环,这是六人组成的饱和氮含氮的环状环,具有六人组成,具有含氮环状的六人,该化合物具有氯联苯组和丙酰代苯基组,有助于其潜在的生物活动;苯环上存在氯原子,可能会增加脂性,影响化合物与生物目标的相互作用;经常研究Piperidine衍生物的药理特性,包括...

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4-(4-溴苯基)-4-(4-氯苯基)哌啶 4-(4-Bromo-Phenyl)-4-(4-Chloro-Phenyl)-Piperidine 857531-01-2

合成工艺路线路线简述

  • 269410-08-4 + 857531-97-6 = 857531-00-1
    反应条件:1.1 Reagents: Tripotassium Phosphate Catalysts: Bis(Tri-Tert-Butylphosphine)Palladium Solvents: Ethanol,Methanol,Toluene,Water; 30 Min,135 °C
    标题:Identification Of Inhibitors Of Protein Kinase B Using Fragment-Based Lead Discovery
    作者:Saxty,Gordon; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2007 卷标:50(10) 页码:2293-2296
氯苯置于二(三叔丁基膦)钯 Potassium Phosphate,三氯化铝体系中,用 Various Solvent(S) 作为反应溶剂,化学反应 32.0H,反应生成 4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶
参考文献:Identification Of Inhibitors Of Protein Kinase B Using Fragment-Based Lead Discovery
标题:Identification Of Inhibitors Of Protein Kinase B Using Fragment-Based Lead Discovery
摘要:Using Fragment-Based Screening Techniques,5-Methyl-4-Phenyl-1H-Pyrazole (Ic50 80 Microm) Was Identified As A Novel,Low Molecular Weight Inhibitor Of Protein Kinase B (Pkb). Herein We Describe The Rapid Elaboration Of Highly Potent And Ligand Efficient Analogues Using A Fragment Growing Approach. Iterative Structure-Based Design Was Supported By Protein-Ligand Structure Determinations Using A Pka-Pkb "Chimera" And A Final Protein-Ligand Structure Of A Lead Compound In Pkbbeta Itself.
DOI:10.1021/jm070091B

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1: Grimshaw KM, Hunter LJ, Yap TA, Heaton SP, Walton MI, Woodhead SJ, Fazal L, Reule M, Davies TG, Seavers LC, Lock V, Lyons JF, Thompson NT, Workman P, Garrett MD. AT7867 is a potent and oral inhibitor of AKT and p70 S6 kinase that induces pharmacodynamic changes and inhibits human tumor xenograft growth. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1100-10. Epub 2010 Apr 27.

合成参考文献


摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
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