CAS: 105462-24-6; (1-Hydroxy-2-(Pyridin-3-yl)Ethane-1,1-Diyl)Diphosphonic Acid

该化合物是一种主要用于治疗骨质疏松症和其他导致骨质流失的癌症药物,主要用于治疗骨质疏松症和其他条件,其作用是抑制骨质疏松的骨质中位吸附,从而增加骨质密度和减少骨折风险. 酸盐的化学配方是C7H10N2O7P2, 其特点是一种有助于其生物活动的丙烯酸盐组. 酸盐一般是口服的,以其与其他双磷酸盐相比其相对较高的生物利用率而著称.其特征是生理状况稳定,并且有能力与骨组织中的羟酸盐结合.常见副作用可能包括胃肠扰动,对于病人来说非常重要,在服用药物以尽量减少食道刺激后的一段时间内保持平稳状态. 酸盐经常在各种剂量疗法中被处方,包括每日,每周或每月选择,这取决于具体的临床情况.

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MSDS等安全信息

欧盟法规

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上下游产品

CAS号501-81-5 3-吡啶乙酸 | CAS号6419-36-9 3-吡啶乙酸盐酸盐 | CAS号7719-12-2 三氯化磷 | CAS号120067-55-2 3-pyridylacetyl... | CAS号17747-43-2 3-乙酰氧基吡啶 | CAS号10294-56-1 亚磷酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Risedronic Acid 主要起始原料 3-Pyridylacetic Acid Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-Pyridylacetic Acid Hydrochloride
3-Pyridylacetyl Chloride置于三氯化磷,水,Sodium Hydroxide体系中,用 甲苯,水 用作溶剂,化学反应 8.5H,反应生成利塞膦酸
参考文献:杂芳基乙酸合成中的杂芳基乙酰氯和混合酸酐
标题:杂芳基乙酸合成中的杂芳基乙酰氯和混合酸酐
摘要:已经认识到,在1-杂芳酸转化为相应的丁二酸的过程中不需要亚磷酸,因为三氯化磷(pcl3)是真正的试剂.我们可以证明,形成risedronic酸的第一个中间体是3-吡啶基乙酰氯,它是通过在甲苯或甲磺酸(msa)中使用无机卤化物以不同方式制备的.然后使中间体与两当量的pcl3反应,以在水解和ph调节后提供利塞膦酸.吡啶基乙酰氯中间体根据其酯化和酰胺化反应进行鉴定.在作用作溶剂的msa中,也可能形成混合酸酐作为中间体,与pcl3反应可从中形成醛酸.
Doi:10.2174/157018012799859963

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8178712-B2
优先权日:2006-06-23
标 题:Process for the synthesis of Ibandronate sodium
发明人:RAO DHARAMARAJ RAMCHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO; GHAGARE MARUTI GANPATI
权利人:RAO DHARAMARAJ RAMCHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO; GHAGARE MARUTI GANPATI; CIPLA LTD
摘要:The present invention relates to an improved process for the synthesis of Ibandronate sodium of formula (I). The present invention also provides novel processes for the synthesis of 3-[N-(methylpentyl)amino]propionic acid (III).

专利号:US-7612229-B2
优先权日:2003-01-28
标 题:Industrial process for the synthesis of 2-substituted 1-(hydroxy-ethylidene)-1,1-bisphosfi- conic acids of high purity and the salts thereof
发明人:NEU JOZSEF; FISCHER JANOS; FODOR TAMAS; TOERLEY JOZSEF; GIZUR TIBOR; LEVAI SANDOR; DEMETER ADAM; PERENYI EVA
权利人:RICHTER GEDEON VEGYESZET
摘要:Process for the synthesis of high purity 2-substituted-1-(hydroxy-ethylidene)-1,1-bisphosphonic acid of formula (I), the salts and hydrates thereof—wherein the meaning of R is 3′-pyridyl or 2′-amino-ethylidene group—from compounds of formula (II)—wherein the meaning of R is as described above—or salts and hydrates thereof with phosphorous acid in the presence of methanesulfonic acid using phosphorus pentoxide as reagent and in given case the obtained acid is converted into a salt with base.

专利号:US-2025235415-A1
优先权日:2022-02-23
标 题:Modulation of human breast milk composition
发明人:ROSS MICHAEL G; DESAI MINA
权利人:LUNDQUIST INST FOR BIOMEDICAL INNOVATION AT HARBOR UCLA MEDICAL CENTER
摘要:Compositions and methods for improving a child, such as an infant's health, are provided. The methods entail improving the quality of breast milk in a female human individual that provides breast milk, or expects to provide breast milk, to the child, by administering to the individual an agent that increases the individual's sensitivity to insulin, and/or an agent that reduces the substrate uptake, synthesis or secretion of long chain fatty acids, reduces the substrate uptake, synthesis or secretion of short chain fatty acids, increases the amino acid uptake, protein synthesis or protein secretion of proteins, or reduces the uptake or synthesis of lactose.

专利号:EP-1566177-A1
优先权日:2004-02-23
标 题:The use of bisphosphonates for treating skin by stimulating of collagen synthesis
发明人:KIM JIN; YOOK JONG IN; KIM NAM HEE; RYU JU KYOUNG
权利人:TIGEN BIOTECH CO LTD
摘要:The present invention relates to a novel use of bisphosphonate, and morenparticularly to a composition for increasing collagen synthesis comprisingnbisphosphonate as an active ingredient, as well as the use thereof. The inventivencomposition comprising the bisphosphonate promotes collagen synthesis, and thus, whennit is applied to the skin, it reduces wrinkles of the skin and makes the skin elastic. Fornthis reason, the inventive composition will be useful as cosmetics for the prevention ornimprovement of skin aging or a wound-healing agent. Furthermore, the inventivencomposition can remarkably increase the collagen synthesis of fibroblasts in vitro , andnthus, can be effectively used in the production of products containing collagen.

专利号:US-2017283878-A1
优先权日:2015-12-11
标题:Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
发明人:WONG CHI-HUEY; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI; HSU TSUI-LING
权利人:ACADEMIA SINICA
摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta-4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for diagnostic and therapeutic uses.

专利号:US-2025206743-A1
优先权日:2022-03-25
标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.
常州伊思特化工有限公司
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主要参考文献


1: Quesada-Gómez JM, Santiago-Mora R, Navarro-Valverde C, Dorado G, Casado-Díaz A. Stimulation of in-vitro angiogenesis by low concentrations of risedronate is mitigated by 1,25-dihydroxyvitamin D3 or 24,25-dihydroxyvitamin D3. J Steroid Biochem Mol Biol. 2015 Apr;148:214-8. doi: 10.1016/j.jsbmb.2014.10.018. Epub 2014 Nov 1. Review. Review.
3: Hemmati I, Wade J, Kelsall J. Risedronate-associated scleritis: a case report and review of the literature. Clin Rheumatol. 2012 Sep;31(9):1403-5. doi: 10.1007/s10067-012-2035-z. Epub 2012 Aug 5. Review. Review. Erratum in: Med Lett Drugs Ther. 2011 Jun 27;53(1367):52. doi: 10.3349/ymj.2010.51.2.164. Epub 2010 Feb 12. Review.
6: Epstein S, Jeglitsch M, McCloskey E. Update on monthly oral bisphosphonate therapy for the treatment of osteoporosis: focus on ibandronate 150 mg and risedronate 150 mg. Curr Med Res Opin. 2009 Dec;25(12):2951-60. doi: 10.1185/03007990903361307. Review. Review. Japanese. doi: CliCa081014171426. Review. Japanese. doi: 10.1002/14651858.CD004523.pub3. Review. Review. Japanese. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1007/bf03327451
摘要:Verhaar HJJ. Medical treatment of osteoporosis in the elderly. Aging Clinical and Experimental Research. 2009 Dec;21(6):407–13. doi: 10.1007/bf03327451.
参考文献:10.1016/j.joms.2009.08.027
摘要:Oizumi T, Funayama H, Yamaguchi K, Yokoyama M, Takahashi H, Yamamoto M, Kuroishi T, Kumamoto H, Sasaki K, Kawamura H, Sugawara S, Endo Y. Inhibition of Necrotic Actions of Nitrogen-Containing Bisphosphonates (NBPs) and Their Elimination From Bone by Etidronate (a Non-NBP): A Proposal for Possible Utilization of Etidronate as a Substitution Drug for NBPs. Journal of Oral and Maxillofacial Surgery. 2010 May;68(5):1043–54. doi: 10.1016/j.joms.2009.08.027.
参考文献:10.1371/journal.pone.0021297
摘要:Larrue A, Rattner A, Peter Z, Olivier C, Laroche N, Vico L, Peyrin F. Synchrotron Radiation Micro-CT at the Micrometer Scale for the Analysis of the Three-Dimensional Morphology of Microcracks in Human Trabecular Bone. PLoS ONE. 2011 Jul 07;6(7):e21297. doi: 10.1371/journal.pone.0021297.
参考文献:10.2147/cia.s14565
摘要:Adler RA, Gill RS. Clinical utility of denosumab for treatment of bone loss in men and women. Clin Interv Aging. 2011;6():119–24.
参考文献:10.2147/cia.s15711
摘要:Kawate H, Takayanagi R. Efficacy and safety of bazedoxifene for postmenopausal osteoporosis. Clin Interv Aging. 2011;6():151–60.
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